Хэрэглэх заавар
Бэлдмэлийн эмнэлгийн хэрэглээний заавар
ФЕСЦЕТАМ
Бүртгэлийн дугаар:
Худалдааны нэр: Фесцетам
Олон улсын нэршил: Пирацетам + Циннаризин
Эмийн хэлбэр: капсул
Бүрээс бүрийн агууламж:
o Үйлчлэгч бодис: Пирацетам 400мг, Циннаризин 25мг.
o Туслах бодис: Старлак (лактозын моногидрат 85%, эрдэнэ шишийн цардуул 15%) 43мг, кремнийн усгүй коллоид хоёрч исэл 3мг, магнийн стеарат 5мг
o Капсулын найрлага: желатин, титанийн хоёрч исэл (E171)
Ерөнхий шинж:
Цагаанаас цайвар цагаан өнгөтэй, хатуу желатин капсул, хэмжээ №0
Капсулын агууламж:
Шилэн савхаар жигд тараахад нунтаг хэлбэрт шилждэг, цагаанаас цайвар цагаан өнгийн бөөгнөрөлтөт нунтагийн холимог.
Эмийн эмчилгээний бүлэг: Сэтгэц сэргээх буюу ноотроп бэлдмэл.
АТС код: N06BX
Эм судлалын үйлдэл:
Фармакодинамик:
Фесцетам нь судас тэлэх ба ноотроп болон хүчилтөрөгчийн дутмагшлын эсрэг үйлдэлтэй бэлдмэл юм. Уг эмийн идэвхтэй нэгдлүүд нь тархины судасны эсэргүүцлийг багасган, цусны урсгалыг нэмэгдүүлж харилцан бие биеийн үйлчлэлийг хүчжүүлдэг.
o Пирацетам:
§ Ноотроп үйлдэлтэй.
§ Уургын солилцоо ба энергийн солилцоог сайжруулан тархины бодисын солилцоог идэвхжүүлж, эсийн глюкоз ашиглах чадварыг хурдасган тэдгээрийн гипоксид тэсвэрлэх чадварыг сайжруулна.
§ Тархины цус хомсдсон хэсэгт цусны урсгалыг сайжруулснаар төв мэдрэлийн тогтолцооны нейрон хоорондын сэрэл дамжуулалтыг сайжруулна.
o Циннаризин:
§ Кальцийн аажим сувгийг сонгомолоор хориглогч.
§ Кальцийн ионыг хориглосноор биомембран (плазмолемм) дахь кальцийн агууламжийг бууруулах ба ингэснээр биогенийн судас агшаагч (эфинефрин, норэфинефрин, дофамин, ангиотензин, вазопрессин) бодисын үйлдлийг сулруулна.
§ Судас өргөсгөх үйлдэл нь артерийн даралтанд нөлөөлөхгүй (Учир нь ихэвчлэн тархины судсанд нөлөөлөн пирацетамын үйлдлийг дэмждэг).
§ Циннаризин нь гистамины эсрэг дунд зэргийн үйлдэлтэй ба тэнцвэрийн аппаратын сэрэмтгий чанарыг багасган симпатик мэдрэлийн системийн тонусыг сулруулах үйлдэл үзүүлнэ.
§ Улаан эсийн мембраны уян хатан чанар тэдгээрийн деформацид (хувиралт өөрчлөлт) орох чадварыг дээшлүүлэн цусны зуурамтгай чанарыг багасгана.
Фармакокинетик
o Шимэгдэлт:
§ Фесцетамыг ууж хэрэглэхэд ходоод гэдэсний замаар түргэн хугацаанд бүрэн шимэгдэх ба пирацетам 2-6 цагийн дараа, циннаризин 1-4 цагийн дараа цусанд төвшрүүлэг дээд хэмжээндээ (Сmax) хүрнэ.
§ Биохүрэхүй 95-100% байдаг. Циннаризины биохүрэхүй нь хүчиллэг орчинд нэмэгддэг.
o Тархалт:
§ Пирацетам нь цусны сийвэнгийн уурагтай холбогддоггүй.
§ Тархалтын эзлэхүүн (Vd) нь 0,6л/кг байдаг.
§ Пирацетам нь тархи нугасны болон ихэсийн хоригоор чөлөөтэй нэвтэрч бүх эд эрхтэнд хүрч тархдаг ба гемодиализ хийх үед мөн фильтрацийн мембранаар нэвтэрдэг байна.
§ Пирацетамын нугасны шингэн дэх Cmax нь 2-8 цагийн дараа үүсдэг.
§ Их тархины гадарт түүний дотор дух, зулай ба дагзны хэсэг мөн түүнчлэн бага тархи болон суурийн зангилаанд сонгомлоор хуримтлагддаг.
§ Циннаризин цусны сийвэнгийн уурагтай 91% холбогдоно.
§ Ууж хэрэглэснээс хойш 1-4 цагийн дараа элэг, бөөр, зүрх, уушги, дэлүү болон тархинд тодорхойлогддог.
o Хувиралт:
§ Пирацетам нь үндсэндээ хувиралд ордоггүй.
§ Циннаризин нь CYP2D6 изоферментийн тусламжтайгаар шүлтгүйжих замаар элгэнд бүрэн идэвхтэй хувирдаг.
§ Ууж хэрэглэснээс хойш 30 минутын дараа хувирлын үйл ажиллагаа эхэлдэг.
o Ялгаралт:
§ Пирацетам: Пирацетамын цусны сийвэн дэх хагас ялгаралтын хугацаа (t1/2) 4-5 цаг, тархи нугасны шингэн дэх хагас ялгаралтын хугацаа 8.5 цаг. Пирацетамын 80-100% нь бөөрөөр хувиралгүй түүдгэнцэрийн шүүгдэлтийн замар ялгардаг. Эрүүл сайн дурынханд хийсэн судалгаагаар пирацетамын бөөрний клиренс нь 86мл/минут байдаг.
§ Циннаризин: Циннаризины хагас ялгаралтын хугацаа (t1/2) 4 цаг байдаг. Метаболит хэлбэрээр гадагшилдаг (Бөөрөөр шээстэй хамт 1/3 нь, гэдэсээр өтгөнтэй хамт 2/3 нь гадагшилна).
Тусгай бүлэг хүмүүсийн фармакокинетик:
o Бөөрний дутагдалтай өвчтөнд пирацетамын хагас ялгаралтын хугацаа (t1/2) уртсах ба элэгний үйл ажиллагааны дутмагшилтай өвчтөнд пирацетамын фармакокинетик өөрчлөгдөхгүй.
o Гемодиализд ороход шүүлтүүрийн мембранаар нэвтэрнэ.
Хэрэглэх заалт:
o Тархины цусан хангамжийн дутагдал (тархины судасны хатуурал, ишеми болон цус харвалтаас үүдсэн харвалтын дараах эмчилгээ, тархины гэмтэл, янз бүрийн гаралтай тархины эмгэг, тархины гэмтлийн дараа),
o Оюун санаа, ой тогтоомжийн үйл ажиллагааны доройтол дагалдсан төв мэдрэлийн системийн эмгэгүүд (анхаарал ой тогтоолт, танин мэдэхүйн үйл ажиллагаа, сэтгэл ханамжийн доройтол),
o Астени ба адинамийн шинж тэмдэг давамгайлсан сэтгэцийн органик өөрчлөлт,
o Астенийн хам шинж,
o Лабринтопати (дотор муухайрах, бөөлжих, толгой эргэх, чих шуугих, нүдний чичирхийлэлт),
o Меньерийн хам шинж,
o Хөдөлгөөний өвчнөөс сэргийлэх (машин, онгоцонд суух үед толгой өвдөх, дотор муухайрах, бөөлжих ба толгой эргэх),
o Мигренээс урьдчилан сэргийлэх.
Хориглох заалт:
o Эмийн найрлагад орсон аль нэгэн бодист хэт мэдрэгшсэн хүмүүст,
o Элэгний үйл ажиллагааны хүнд хэлбэрийн дутмагшил,
o Бөөрний үйл ажиллагааны хүнд хэлбэрийн дутмагшил (Креатининий клиренс 20мл/минутаас бага үед),
o Гентингтоний хорей,
o Цус харвалтын үе,
o Жирэмсэн ба хөхүүл үе,
o 5 хүртэлх насны хүүхдэд тус тус хэрэглэхгүй.
Нүдний даралт ихсэх өвчтэй болон паркинсоны өвчтэй, артерийн даралт их хүмүүс Чайлд-Пьюгийн шалгуураар 9-с багагүй оноогоор дүгнэгдсэн элэгний үйл ажиллагааны дутмагшил ба бөөрний үйл ажиллагааны дутмагшил (КК: 20мл/мин-аас их) бүхий өвчтөн, цус бүлэгнэлтийн өөрчлөлттэй болон хүнд хэлбэрийн цус алдалт бүхий өвчтөнүүдэд маш болгоомжтой хэрэглэнэ .
Жирэмсэн болон хөхүүл үеийн хэрэглээ:
Хөхүүл болон жирэмсэн үед хэрэглэхийг хориглоно.
Хэрэглэх арга болон тун:
Хоол унднаас хамаарахгүйгээр ууж хэрэглэнэ.
o Насанд хүрэгсдэд:
o Насанд хүрэгчдийн хоногийн дундаж тун 1-2 капсул.
o Өвчний хүнд хөнгөний байдлаас шалтгаалан хоногт 1-3 капсулаар 1-3 сарын турш ууж хэрэглэнэ.
o Ээлж эмчилгээг жилд 2-3 удаа давтана.
o 5-аас дээш насны хүүхдэд:
o 5-с дээш насны хүүхдийн хоногийн дундаж тун 1-2 капсул ба хоногт 1-2 удаа 3 сараас ихгүй хугацаагаар эмчилгээг үргэлжлүүлнэ.
o Хөнгөн болон дунд явцтай бөөрний дутагдлын үед (КК: 60мл/мин - аас бага) эмчилгээний тунг багасгах буюу тун хоорондын зайг холдуулах хэрэгтэй.
Гаж нөлөө
Эмийн гаж нөлөөг маш түгээмэл (≥10%), түгээмэл (≥1% ба ≤10%), цөөвтөр (≥0.1% ба ≤1%), ховор (≥0.01% ба ≤0.1%), маш ховор (≤0.01%) гэж түүвэр мэдээллийг оролцуулаад үнэлнэ.
o Хоол боловсруулах системийн талаас илрэх гаж нөлөө:
§ Ховор тохиолдолд шүлс гоожих, дотор муухайрах, бөөлжих, суулгах, гэдэс өвдөх шинж илэрнэ.
o Төв мэдрэлийн системийн талаас илрэх гаж нөлөө:
§ Ховор тохиолдолд: хөдөлгөөн ихсэх, уурлаж бухимдах, бэлгийн дур хүсэл нэмэгдэх, нойрмоглох, сэтгэлээр унах, зарим тохиолдолд толгой эргэх, будлиу болох, толгой өвдөх, атакси, тэнцвэр алдагдах, нойргүйдэх, цочромтгой болох, түгшүүрлэх, хий үзэгдэл илрэх зэрэг шинж ажиглагдаж болно.
o Харшлын урвалууд:
§ Маш ховор тохиолдолд арьсанд тууралт гарах, дерматит, загатнах, хавагнах гэрэлд мэдрэгших шинж илэрнэ .
Тун хэтрэлт:
Фесцетам нь харьцангуй зохимж сайтай бэлдмэл бөгөөд тун хэтэрсэн тохиолдолд эмчилгээг зогсоохуйц ноцтой гаж нөлөөний тохиолдол ажиглагдаагүй.
o Шинж тэмдэг: Тун хэтэрсэн тохиолдолд гэдэс өвдөж болно. Хүүхдэд тун хэтрүүлэн хэрэглэхэд салгалах, нойргүйдэх, тайван биш болох, айдас төрөх, эйфор, ховор тохиолдолд хар дарах ба хий үзэгдэл илрэх зэрэг сэрэмтгий чанар давамгайлсан шинж илэрч болно.
o Эмчилгээ: Ходоод угаах, бөөлжүүлэх болон шинж тэмдгийн эмчилгээ хийнэ. Шаардлагатай бол гемодиализ эмчилгээ хийнэ. Өвөрмөц антидот байхгүй.
Бусад эмийн бэлдмэлүүдтэй харилцан үйлчлэх :
o Төв мэдрэлийн системийг дарангуйлах нөлөөтэй эмүүд тухайлбал гурван цагирагт сэтгэл гутралын эсрэг эмүүд болон этанолтой хамт хэрэглэвэл тайвшруулах үйлдэл нь нэмэгдэнэ.
o Фесцетам нь бусад ноотроп бэлдмэлүүд, артерийн даралт бууруулах үйлдэлтэй эмүүдийн үйлдлийг хүчжүүлнэ.
o Судас тэлэх эмүүдтэй хамт хэрэглэвэл энэхүү эмийн үйлдлийг ихэсгэнэ.
o Фесцетам нь солиорлын эсрэг эмийн бэлдмэлүүд ба гурван цагирагт сэтгэл гутралын эсрэг эмүүдийг тэсвэрлэх чадварыг сайжруулдаг.
o Ууж хэрэглэдэг антикоагулянт эмийн үйлдлийг ихэсгэнэ.
Онцгой анхааруулга:
o Хөнгөн болон дунд явцтай бөөрний дутагдлын үед (КК: 60мл/мин-аас бага) эмчилгээний тунг багасгах буюу тун хоорондын зайг холдуулах хэрэгтэй.
o Элэгний үйл ажиллагааны дутмагшилтай өвчтөний «элэгний» ферментүүдийн идэвхийг хянаж байх шаардлагатай.
o Фесцетамыг хэрэглэх явцад архи согтууруулах ундаанаас зайлсхийх шаардлагатай.
o Нүдний дотоод даралт ихсэх болон паркинсоны эмгэгтэй өвчтөнд бэлдмэлийг болгоомжтой хэрэглэх заалттай.
o Галактозид тэсвэргүй, лактазын дутмагшилтай болон глюкоз-галактозийн мальабсорбцийн хам шинжтэй өвчтөнд энэхүү эмийн бэлдмэлийг хэрэглэхгүй.
o Энэхүү эмийн бэлдмэлийг ховор тохиолдох удамшлын эмгэг болох галактозид тэсвэргүй, Lapp-лактазын дутмагшилтай буюу глюкоз-галактозийн мальабсорбцийн хам шинжтэй өвчтөнд хэрэглэж болохгүй.
Жолоо барих болон техниктэй харьцах чадварт үзүүлэх нөлөө:
Эмчилгээний үед анхаарал болон сэтгэц хөдөлгөөний урвалын өндөр хурд шаардагдсан осолтой үйл ажиллагаа гүйцэтгэхээс татгалзах хэрэгтэй.
Савлалтын хэлбэр:
Капсул:
o ПВХ/Хөнгөнцагаан блистерт 10 капсул,
o 6 блистер нь эмнэлэгт хэрэглэх зааврын хамт цаасан хайрцагт багцлагдан хадгалагдана.
o ПВХ/Хөнгөнцагаан блистерт 15 капсул,
o 4 блистер нь эмнэлэгт хэрэглэх зааврын хамт цаасан хайрцагт багцлагдан хадгалагдана.
Хадгалах нөхцөл :
· 25°С-ээс дээшгүй хэмд,
· Хүүхэд хүрэхгүй газарт хадгална.
Хүчинтэй хугацаа: 3 жил
Эмийн сангаас олгох нөхцөл: Эмчийн жороор олгоно.
Үйлдвэрлэгч:
АДИФАРМ ЕАД, 1700 София, бульвар Симеоновское шоссе 130,
Болгария. Тел: (+359 2) 860 20 00; факс: (+359 2) 860 20 00
