Хэрэглэгчдэд зориулсан эм хэрэглэх заавар

Эмийн бэлдмэлийг хэрэглэхээс өмнө заавал эмчтэйгээ зөвлөж эм хэрэглэх зааврыг анхааралтай уншаарай.

Мелбек 15мг/1,5мл  (Melbek 15mg/1.5 ml)

Булчинд тарих тарилгын уусмал

Найрлага:

Мелбек бэлдмэлийн 1 ампулд:

1,5мл тарианы усанд 15мг мелоксикам агуулагдана.

Фармакологийн үйлдэл:

Фармакодинамик:

Мелоксикам нь энолын хүчлийн уламжлалын стероид бус үрэвслийн эсрэг эм бөгөөд үрэвслийн эсрэг, өвдөлт намдаах, халуун бууруулах үйлдэл үзүүлнэ.

Үйлдлийн механизм нь үрэвслийн медиатор простагландиныг дарангуйлсантай холбоотой. Мелоксикам нь in vitro орчинд ЦОГ-2 ферментэд их, ЦОГ-1 ферментэд бага нөлөөлдөг болох нь тогтоогдсон.

Фармакокинетик:

Шимэгдэлт: Бэлдмэлийг тарьж хэрэглэхэд бүрэн шимэгдэнэ. Мелоксикамыг булчинд тарьснаас хойш 60 минутын дараа түүний цусан дахь концентраци дээд хэмжээндээ хүрдэг.

Тархалт: Мелоксикамын тархалтын дундаж эзлэхүүн ойролцоогоор 10л. Цусны сийвэнгийн уурагтай (ихэвчлэн альбуминтай) 99,4% холбогдоно.

Бэлдмэлийг 1 удаа ууж хэрэглэсний дараа синоваль шингэн дэх түүний концентраци цусны сийвэнгийн концентрацийн 40-50%-тай тэнцэнэ. Энэ үед синоваль шингэн дэх бэлдмэлийн чөлөөт фракцын хэмжээ цусны сийвэнгийхээс 2,5 дахин их байна. Энэ нь синоваль шингэн дэх альбумины агууламж цусны сийвэнгийнхээс бага байдагтай холбоотой.

Метаболизм: Хагас задралын дундаж үзүүлэлт (t_1/2)  15-20 цаг байна. Сийвэнгийн клиренсийн дундаж үзүүлэлт 8мл/мин ба настангуудад үүнээс бага байна.

Ялгарал: Мелоксикам 4 хүртэл идэвхгүй метаболит үүсгэн бараг бүрэн метаболизмд орно. Үндсэн метаболит нь 5-карбокси мелоксикам (60%). Цитохром Р450 нь  метаболизмын гол зуучлагч бөгөөд исэлдэлтийн урвалын дүнд завсрын бүтээгдэхүүн 5-гидроксиметил мелоксикам үүсэхийг нөхцөлдүүлнэ. In vitro  судалгаагаар цитохром Р450 2C9 нь  бэлдмэлийн метаболизмд гол үүрэг гүйцэтгэдгийг тогтоосон.

Мелоксикам нь ихэвчлэн метаболит хэлбэрээр шээс ба өтгөнтэй адил хэмжээгээр ялгарна. Зөвхөн маш бага хэмжээний өөрчлөөгдөөгүй бодис шээс (0,2%) болон өтгөнтэй (1,6%) гадагшилна.

Хэрэглэх заалт:

Бэлдмэлийг остеоартрит болон хэрэхийн гаралтай артритын шинж тэмдгийн эмчилгээнд хэрэглэнэ.

Цээрлэлт:

Бэлдмэлийг дараах тохиолдолд хэрэглэхийг цээрлэнэ.

• Мелбекийг мелоксикамд хэт мэдрэг хүмүүст хэрэглэхгүй.
• Аспирин болон  стероид бус үрэвслийн эсрэг бусад бэлдмэлийг хэрэглэсний дараа гуурсан хоолойн багтраа, чонон хөрвөс болон бусад харшилтай төстэй урвал илэрч байсан өгүүлэмжтэй хүмүүст хэрэглэхгүй. Ийм өвчтөнд хүнд явцтай, ховор тохиолдолд нас баралтаар төгсдөг анафилаксын урвал ажиглагдаж болно. (“хэрэглэх онцлог ба болгоомжлол” гэсэн хэсгийг үз)

Хэрэглэх онцлог ба болгоомжлол

Хоол боловсруулах замын зүгээс илрэх нөлөө: Стероид бус үрэвслийн эсрэг эм, ялангуяа мелбек нь хүнд явцтай гаж нөлөө (зарим үед амьдралтай нийцдэггүй) үүсгэж болно: ходоод, нарийн ба бүдүүн гэдэсний үрэвсэл, цус алдалт, шархлаа, цооролт. Эдгээр шинж нь стероид бус үрэвслийн эсрэг эм хэрэглэж байгаа өвчтөнд  ямар ч үед (анхааруулах шинжтэй болон шинжгүй) илэрч болно. Стероид бус үрэвслийн эсрэг эмийн эмчилгээний үед хоол боловсруулах замын дээд хэсгийн зүгээс илрэх хамгийн өргөн илэрдэг зовиурын нэг бол хоол боловсруулах замын хямрал юм. Иймээс эмчилгээ эхлэхээс өмнө өвчтөнд ямар нэгэн шинж тэмдэг байхгүй байсан ч эмч ба өвчтөн ходоод гэдэсний шархлаа болон цус алдалтанд анхаарал хандуулах шаардлагатай. Эмчилгээг эхлэхээс өмнө өвчтөн хоол боловсруулах замын зүгээс ажиглагддаг таагүй шинжийн талаар мэдээлсэн байна. Лабораторийн шинжилгээний үечилсэн үзүүлэлт нь үнэн магадлалтай эсэх нь бүрэн тогтоогдоогүй. Таван өвчтөнөөс зөвхөн нэг хүнд л стероид бус үрэвслийн эсрэг эмийн хүнд явцтай гаж нөлөөний шинж тэмдэг ажиглагддаг.

Стероид бус үрэвслийн эсрэг эм хэрэглэсэнтэй холбоотой илрэх хоол боловсруулах дээд замын цооролт, шархлаа, их хэмжээний цус алдалт нь 1 жил хэрэглэсэн өвчтөний ойролцоогоор 2-4%, 3-6 сар хэрэглэсэн өвчтөний дунджаар 1%-д нь тус тус ажиглагдсан байна.

Ходоодны шархлаатай буюу эсвэл ходоод гэдэсний цус алдалтын өгүүлэмжтэй өвчтөнд стероид бус үрэвслийн эсрэг эмийг болгоомжтой хэрэглэнэ. Түүнчлэн бэлдмэлийг настангууд болон бие султай өвчтөнд маш болгоомжтой хэрэглэнэ. Учир нь ийм өвчтөнд хоол боловсруулах замын зүгээс хүнд явцтай, зарим үед үхэлд хүргэж болох гаж нөлөө ажиглагддаг байна.

Стероид бус үрэвслийн эсрэг эм хэрэглэж байгаа өвчтөнд хоол боловсруулах замын зүгээс гаж нөлөө илрэх эрсдлийг багасгах зорилгоор бэлдмэлийг эмчилгээний бага тунгаар, аль болох богино хугацаагаар хэрэглэнэ. Маш өндөр эрсдэлтэй өвчтөнд стероид бус үрэвслийн эсрэг эм ороогүй өөр эмчилгээ хийнэ.

Стероид бус үрэвслийн эсрэг эм хэрэглэж байгаа ходоод гэдэсний цус алдалт, эсвэл идэгдмэл шархлааны өгүүлэмжтэй өвчтөнд хоол боловсруулах замаас цус алдах эрсдэл дээрх эрсдэлт хүчин зүйлгүй өвчтөнтэй харьцуулвал 10 дахин илүү байна.

Стероид бус үрэвслийн эсрэг эмийг ууж хэрэглэдэг кортикостероид болон цусны бүлэгнэлтийг саатуулагч эмтэй хамт хэрэглэж байгаа өвчтөний ходоод гэдэсний замаас цус алдах эрсдлийг ихэсгэх бусад хүчин зүйлд стероид бус үрэвслийн эсрэг эмийн эмчилгээ удаан хугацаагаар үргэлжлэх, тамхи, архи, настангууд, биеийн байдал сул байх зэрэг орно.

Анафилаксын урвал: Мелоксикамыг хэрэглэх үед стероид бус үрэвслийн эсрэг бусад эмийн нэгэн адил анафилаксын урвал илэрч болно. Анафилаксын урвал илэрсэн тохиолдолд яаралтай тусламж үзүүлэх шаардлагатай. Мелоксикамыг аспирин болон стероид бус үрэвслийн эсрэг бусад эмтэй (ялангуяа хамрын улайнхайтай болон уйланхайгүй хамрын салст бүрхүүлийн үрэвслийн өгүүлэмжтэй өвчтөнд) хэрэглэхгүй. Учир нь энэ нь хүнд явцтай, үхэлд хүргэх гуурсан хоолойн агчил үүсгэх шалтгаан болдог.

Бөөрний өвчин: Мелоксикамыг бөөрний илэрхий дутагдалтай өвчтөнд хэрэглэхгүй.

Элэгний системийн зүгээс илрэх нөлөө: Мелоксикам болон стероид бус үрэвслийн эсрэг эм хэрэглэж буй өвчтөний 15%-д нь элэгний үйл ажиллагааны нэг болон хэд хэдэн үзүүлэлт ихэсдэг байна. Эдгээр үзүүлэлтийн хэлбэлзэл нь хэвийн хэмжээнээс ихэсч болох ба өөрчлөлтгүйгээр үлдэнэ. Эсвэл эмчилгээний явцад арилна.

Стероид бус үрэвслийн эсрэг эм хэрэглэсэн өвчтөний 1%-д нь АЛТ, АСТ-ын хэмжээ мэдэгдэхүйц (хэвийн хэмжээнээс 3 дахин ба түүнээс илүү) ихэссэн. Ховор тохиолдолд хүнд явцтай элэгний эмгэг, ялангуяа шарлалт, цочмог ба цочмогдуу элэгний дистрофи, элэгний үхжил, элэгний дутагдал (зарим үед нас баралтаар төгсөх) ажиглагдсан.

Элэгний үйл ажиллагааны өөрчлөлтийн шинжтэй өвчтөнд мелоксикамын эмчилгээг эхлэхээс өмнө илэрч болох хүндрэлийн талаар мэдээлсэн байна. Элэгний өвчний эмнэлзүйн шинж болон системийн шинж (жишээ нь эозинофилийн тоо олшрох, тууралт гэх мэт) илэрвэл бэлдмэлийн эмчилгээг зогсооно.

Бөөрний системийн зүгээс: Илэрхий усгүйжсэн өвчтөнд бэлдмэлийг маш болгоомжтой хэрэглэнэ. Ийм өвчтөнд эмчилгээг эхлэхийн өмнө шингэн нөхнө.

Стероид бус үрэвслийн эсрэг эмийн удаан хугацааны эмчилгээ нь бөөрний хөхлөгийн үхжил ба бөөрний үйл ажиллагааны бусад өөрчлөлт үүсэх шалтгаан болно. Бөөрний простанландин бөөрний цусны урсгалыг барихад зохицуулах нөлөө үзүүлж буй өвчтөнд бэлдмэл хортой нөлөө үзүүлж болно. Ийм өвчтөнд стероид бус үрэвслийн эсрэг эм хэрэглэхэд тунгаасаа хамаарч простагландин үүсэлт ба бөөрний цусны урсгалыг багасгах бөгөөд бөөрний цочмог дутагдал үүсгэж болно. Стероид бус үрэвслийн эсрэг эмийг зогсооход дээрх шинж арилна. Эрсдэлт бүлгийн өвчтөнд элэг ба бөөрний үйл ажиллагааны өөрчлөлт, зүрхний  дутагдал, шээс хөөх эм ба ангиотензин хувиргагч ферментийг хориглогч эм хэрэглэж байгаа өвчтөн, настай хүмүүс хамаарна. Бөөрний дутагдалтай өвчтөнг онцгой хяналтан байлгана. Учир нь бэлдмэлийн метаболит бөөрөөр ялгардаг.

Цусны системийн зүгээс илрэх нөлөө: Стероид бус үрэвслийн эсрэг эмийг хэрэглэх үед зарим үед цус багадалт ажиглагдах ба энэ нь шингэн хуримтлагдах, хоол боловсруулах замын далд болон их хэмжээний цус алдалт, цус төлжилт хангалтгүй байгаагаас үүсэж болно.

Стероид бус үрэвслийн эсрэг эм, ялангуяа мелоксикамыг удаан хугацаагаар хэрэглэж буй өвчтөнд цус багадалтын шинж илэрвэл гематокрит болон гемоглобины хэмжээг хянах шаардлагатай.

Простагландины нийлэгжилтийг саатуулдаг эмийн бэлдмэл нь тромбоцитын үйл ажиллагаа болон судасны урвалд нөлөөлж цус алдалт үүсгэж болно. Стероид бус үрэвслийн эсрэг эм нь тромбоцитын бөөгнөрөмтгий чанарыг дарангуйлан цус гоожих хугацааг уртасгана.

Стероид бус үрэвслийн эсрэг бусад эмээс ялгаатай нь аспирины тромбоцитын бөөгнөрөмтгий чанарт нөлөөлөх үйлдэл бага, үргэлжлэх хугацаа нь богино байдаг ба үйлдэл нь эргэж хэвийн болдог.

Мелоксикам хэрэглэж өвчтөнд тромбоцитын үйл ажиллагааны өөрчлөлт, ялангуяа цусны бүлэгнэлт дарангуйлагдах шинж ажиглагдана. Эдгээр өвчтөн болон түүнчлэн стероид бус үрэвслийн эсрэг эмээс гадна цусны бүлэгнэлтийг саатуулагч эм хэрэглэж байгаа өвчтөн онцгой болгоомжтой хэрэглэнэ.

Шингэн хуримтлагдах ба хаван: Стероид бус үрэвслийн эсрэг эм (мелоксикам) хэрэглэж байгаа зарим өвчтөнд шингэн хуимтлагдах, хавагнах шинж илэрнэ. Иймээс зүрхний дутагдал, артерийн даралт ихсэх эмгэг, хаван бүхий өвчтөнд мелоксикамыг стероид бус үрэвслийн эсрэг бусад эмтэй нэгэн адилаар маш болгоомжтой хэрэглэнэ.

Гуурсан хоолойн багтраа: Гуурсан хоолойн багтраатай өвчтөнд аспирины багтраа үүсэж болно. Ийм өвчтөнд аспирин хэрэглэвэл маш хүнд явцтай  амь насанд аюултай гуурсан хоолойн агчил үүсэж болно.

Аспиринд мэдрэг өвчтөнд аспириныг стероид бус үрэвслийн эсрэг бусад эмтэй хамт хэрэглэх үед солбицсон урвал (гуурсан хоолойн агчил) ажиглагдсан. Иймээс мелоксикамыг аспиринд мэдрэг өвчтөнд хэрэглэхгүй ба өмнө нь багтраагаар өвдөж байсан өвчтөнд маш болгоомжтой хэрэглэнэ.

Жирэмсэн ба хөхүүл үе:

Эрсдэл бүлэг (3 дахь 3 сар). Мелоксикамыг стероид бус үрэвслийн эсрэг бусад эмтэй нэгэн адилаар жирэмсний хожуу хугацаанд хэрэглэхгүй. Учир нь артерийн суваг цагаас өмнө хаагддаг.

Мелоксикам хөхний сүүтэй ялгардаг эсэх нь тогтоогдоогүй. Олонхи эмийн бэлдмэл хөхний сүүтэй ялгарч хөхүүл хүүхдэд хүнд явцтай гаж нөлөө үүсгэх шалтгаан болдог учир болгоомжтой хэрэглэнэ.

Бэлдмэлийг хэрэглэх үед нэг бол хөхөөр хооллолтыг зогсоох, эсвэл мелоксикамыг хэрэглэхээ зогсоох эсэхээ шийднэ.

Хүүхдийн хэрэглээ:

Мелоксикамыг 18 хүртлэх насны хүүхдэд хэрэглэх эмчилгээний үр нөлөө болон аюулгүй байдлын судалгаа хийгдээгүй.

Гаж нөлөө:

Бэлдмэлийг хоногт 15мг тунгаар 6 сарын турш хэрэглэхэд дараах давтамж % бүхий гаж нөлөө ажиглагдсан байна.

Хоол боловсруулах зам: хэвлийн өвдөлт (2.9), өтгөн хатах (2,6), суулгах (2,6), хоол боловсруулах замын хямрал (9,5), гэдэс дүүрэх (2,6), дотор муухайрах (7,2), бөөлжих (2,6)

Бие махбод бүхэлдээ: хаван (1,6), өвдөлт (5,2)

Төв ба захын мэдрэлийн систем: толгой эргэх (2,6), толгой өвдөх (2,6), нойргүйдэл (1,6)

Цусны систем: цус багадалт (2,9)

Араг яс булчингийн систем: үений өвдөлт (1,3), нуруу өвдөх (0,7)

Амьсгалын систем: ханиалгах (1,0), амьсгалын дээд замын халдвар (7,5)

Арьс: тууралт (1,3)

Шээс бэлгийн зам: олон шээх (1,3), шээс ялгаруулах замын халдвар (6,9)

Гаж нөлөө илэрсэн тохиолдолд эмчдээ хандаж зөвлөгөө аваарай.

Эмийн харилцан үйлчлэл:

Ангиотензин хувиргагч ферментийг саатуулагч эм. Стероид бус үрэвслийн эсрэг эм нь ангиотензин хувиргагч ферментийг саатуулагч эмийн цусны даралт бууруулах үйлдлийг сулруулна.

Аспирин. Эрүүл хүмүүст мелоксикамыг аспиринтай хамт хэрэглэх үед  мелоксикамын цусан дахь дээд концентраци (Cmax) болон зураглалд концентрацийн муруйн доод талбай (AUC) бага зэрэг исхэнэ. Уг харилцан үйлчлэлийн эмнэлзүйн ач холбогдол тодорхойгүй. Гэвч гаж нөлөө үүсэх эрсдэлтэй учир стероид бус үрэвслийн эсрэг бусад эмийг аспирин ба мелоксикамтай хамт хэрэглэхгүй.

Аспириныг бага тунгаар мелоксикамтай хамт хэрэглэхэд хоол боловсруулах замын шархлаа болон мелоксикамыг дангаар нь хэрэглэх үед илэрдэггүй бусад хүндрэлийг ихэсгэж болно. Мелоксикам нь зүрх судасны өвчний үед аспириныг орлохгүй.

Холестирамин. Холестирамин мелоксикамын ялгаралтыг илэрхий ихэсгэнэ. Уг харилцан үйлчлэлийн эмнэлзүйн ач холбогдол тодорхойгүй.

Циметидин. Циметидиныг 200мг тунгаар (хоногт 4 удаа) хэрэглэхэд 1 удаа хэрэглэсэн мелоксикамын фармакокинетикт нөлөөлдөггүй.

Дигоксин. Дигоксин нь мелоксикамын фармакокинетикт илэрхий нөлөөлдөггүй.

Фуросемид. Эмнэлзүйн болон худалдаанд гарсны дараах судалгаагаар стероид бус үрэвслийн эсрэг эм нь фуросемид болон тиазидуудын натри хөөдөг үйлдлийг багасгадаг болох нь тогтоогдсон. Уг урвалын үндсэн шинж нь бөөрний простагландины нийлэгжилтийг дарангуйлах юм. Фуросемидыг мелоксикамтай хамт хэрэглэх үед  натри хөөх үйлдлийн багасал ажиглагддаггүй. Мелоксикам нь нэг болон олон удаа хэрэглэсэн фуросемидын фармакокинетик ба фармакодинамикт нөлөөлдөггүй. Гэвч фуросемидын эмчилгээний явцад мелоксикам хэрэглэсэн өвчтөнг нарийн хянана.

Литийн бэлдмэл. Стероид бус үрэвслийн эсрэг эм нь литийн цусан дахь концентрацийг ихэсгэн бөөрний клиренсийг нь багасгана. Иймээс мелоксикамыг литийн бэлдмэлтэй онцгой болгоомжтой хэрэглэнэ.

Метотрексат. Мелоксикам нь нэг удаа хэрэглэсэн метотрексатын фармакокинетикт илэрхий нөлөөлдөггүй.

Варфарин. Мелоксикамыг варфарин болон түүнтэй төст бэлдмэлтэй хамт хэрэглэх үед цусны үзүүлэлтийг нарийн хянах шаардлагатай. Учир нь цус алдах эрсдэл нэмэгдэж болно.

Хэрэглэх арга, тун:

Бэлдмэлийн зөвлөж буй хоногийн тун нь 15мг (1 ампул). Шаардлагатай үед хоногийн тунг 7,5мг хүртэл багасгаж болно. Зөвлөж буй хоногийн дээд тун нь 15мг (1 ампул).

Эмчилгээ 2-3 өдөр үргэлжилнэ. Шаардлагатай үед дараа нь мелбек бэлдмэлийн ууж хэрэглэдэг хэлбэрийг хэрэглэж болно.

Бэлдмэлийг зөвхөн насанд хүрэгсдэд (18нас ба түүнээс дээш) хэрэглэнэ.

Бэлдмэлийг гемодиализ-д байгаа бөөрний дутагдалтай өвчтөнд хэрэглэхгүй.

Тун хэтэрсний улмаас илрэх нөлөө:

Мелоксикамын тун хэтэрсэн талаарх мэдээлэл хязгаарлагдмал байдаг. Стероид бус үрэвслийн эсрэг эмийн тун хэтрэх үед илрэх үндсэн шинж нь эмгэг нойрсолт, нойрмоглох, дотор муухайрах, бөөлжих,  аюулхай орчим өвдөх юм.  Гэвч эдгээр шинж тэмдэг нь барих эмчилгээний үед арилна.

Хүнд хордлогын үед цусны даралт ихсэх, бөөрний цочмог дутагдал, элэгний үйл ажиллагааны өөрчлөлт, амьсгал дарангуйлагдах, комын байдалд орох, татах, зүрх судасны дутагдал, зүрх зогсох зэрэг шинж ажиглагдана. Энэ үед барих болон шинж тэмдгийн эмчилгээ хийнэ.

Ялгарах шээсний хэмжээг ихэсгэх, шээсийг шүлтжүүлэх, гемодиализ ба гемоперпузи үр дүнгүй. Учир нь бэлдмэл цусны сийвэнгийн уурагтай бат бөх холбогддог.

Хадгалалт:

Бэлдмэлийг үйлдвэрийн хайрцганд нь 25°С-аас доош хэмд хүүхэд хүрэхээргүй газар гэрлээс хамгаалж хадгална.

Эмийн хэлбэр, савлалт:

Мелбекийг 15мг/1,5мл ампултай гаргана. 3 ампулыг хэрэглэх зааврын хамт цаасан хайрцганд хийж гаргана.

Бусад эмийн хэлбэр:

Мелбек форт шахмал: 15мг мелоксикам агуулсан 10 ширхэг шахмал.

Мелбек шахмал: 7,5мг мелоксикам агуулсан 10 ширхэг шахмал.

Эмийн сангаас олгох нөхцөл:

Жороор олгоно.

Бэлдмэлийг хэрэглэхээс өмнө зайлшгүй эмчээс зөвлөгөө авна.

¯éëäâýðëýã÷

ÍÎÁÅË ÔÀÐÌ ÈËÀ× ÑÀÍÀßÈ áà ÒÈКÀÐÅÒ À.Ø.

Ñàíæàêëàð 81100/ įÇÆÅ / ÒÓÐÊ

Óòàñ: +90 (380) 526 30 60

Ôàêñ: +90 (380) 526 30 43