ЭМИЙН ЗААВАР

Эмийн бодисыг эмнэлгийн зориулалтаар хэрэглэх эмийн заавар

 Пирацетам-Ферейн®

Эмийн бэлдмэлийн нэршил

Судсаар болон булчинд тарих зориулалттай уусмал 200 мг/мл

Эмийн хэлбэр, тун 

Пирацетам

Олон улсын, патентлагдаагүй нэршил 

ПАО «Брынцалов-А», ОХУ

Үйлдвэрлэгч компанийн нэршил, улс 

 Фармакологийн шинж чанар.

Фармакодинамик:

o   Пирацетам - ноотроп – бэлдмэл, төв мэдрэлийн тогтолцоонд олон замаар үйлчилнэ: тархинд нейротрансмиссийн урвалыг өөрчилдөг, мэдрэлийн эсийн уян чанарыг хангах нөхцөлийг сайжруулна, судас өргөсгөхгүйгээр цусны урсамтгай чанарт нөлөөлөх замаар бичил эргэлтийг сайжруулна. Тархины үйл ажиллагааны алдагдалтай өвчтөнд пирацетамыг хэрэглэснээр анхаарал төвлөрөлт, сэтгэн бодох үйл сайжирч энэ нь тархины цахилгаан бичлэгт өөрчлөлтөөр илэрдэг (α болон β идэвхи нэмэгдэж, δ идэвхи буурдаг).

o   Хүчилтөрөгчийн дутагдал, хордлого эсвэл цахилгаанд цохиулах эмчилгээ зэрэг олон төрлийн шалтгааны улмаас үүссэн сэтгэцийн үйл ажиллагааны алдагдлыг буцаан сэргээх нөлөөтэй.

o   Тэнцвэрийн аппаратын нейронитын үргэлжлэх хугацааг бууруулна.

o   Пирацетам нь идэвхижсэн тромбоцитын агрегацийн ихсэлтийг саатуулж, улаан эсийн цитологийн уян чанар буурсан тохиолдолд түүний хэлбэрээ өөрчлөх  болон нэвтрэн өнгөрөх чадварыг нэмэгдүүлдэг.

Фармакокинетик:

o   Пирацетамын фармакокинетик нь шугаман чанартай бөгөөд цаг хугацааны хамаарал байдаггүй.

o   Тунг өндөр байгаа үед тунгий хэлбэлзэл бага байдаг шинж чанартай. Цусны сийвэнд тогтмол тун нь эхний тунг хийснээс хойш 3 хоногийн дараа тогтдог.

o   Тархалтын эзэлхүүн (V_d) нь ойролцоогоор 0,6 л/кг байдаг. Пирацетам нь цус тархины болон эхэсийн хоригийн нэвтэрнэ. Амьтан дээр хийсэн судалгаагаар пирацетам нь тархины бор гадаргын эдэд, ялангуяа дух, чамархай, дагзны хэсэг болон бага тархи, суурийн бөөмүүдэд сонгомлоор хуримтлагддаг болох нь тогтоогдсон.

o   Цусны сийвэнгийн уургуудтай холбогдохгүй, бие организмд хувиралд ордоггүй.

o   Хагас гадагшлалтын хугацаа нь (Т_1/2) цусны сийвэнгийн хувьд 4 - 5 цаг, харин тархи нугасны шингэний хувьд 8,5 цаг байдаг. Хагас хугацаа нь эмийн бэлдмэлийг хэрэглэсэн аргаас хамаарахгүй.

o   Пирацетамын 80-100 % нь бөөрөөр, дүрс хувираагүй хэлбэрээр түүдгэнцэрийн фильтрацийн замаар ялгарна. Эрүүл, сайн дурын хүмүүст пирацетамын ерөнхий клиренс 80-90 мл/мин байдаг. Бөөрний дутагдлын үед Т_1/2 уртасдаг (бөөрний архаг дутагдлын төгсгөлийн шатанд 59 цаг хүртэл уртасна).

o   Пирацетамын фармакокинетик нь элэгний дутагдалтай өвчтөнд өөрчлөгддөггүй.

 Хэрэглэх заалт.

Оюуны хоцрогдолтой гэж оношлогдоогүй үеийн оюун ухаан-ойн санамжийн өөрчлөлтийн шинж тэмдгийн эмчилгээ. Пирацетамд мэдрэг өвчтөнд бор гадрын миоклонийн илрэл буурсан үед дан эмчилгээ, эсвэл комплекс эмчилгээ хэлбэрээр (пирацетамд мэдрэг эсэхийг тодорхойлох зорилгоор зарим тодорхой тохиолдолд сорилын эмчилгээ) хэрэглэнэ.

Хориглох

Хувь хүний пирацетам эсвэл пирролидоны уламжлалт нэгдлүүдийг болон эмийн бэлдмэлийн найрлага дахь бусад нэгдлүүдэд хэт мэдрэг, даах чадвар муу байгаа үед хэрэглэхгүй.

o   Гентингтоны хорей

o   Тархины цусан хангамжийн цочмог алдагдал (цус харвалт).

o   Бөөрний дутагдлын төгсгөлийн шат (креатинины клиренс 20мл/мин-аас доош үед).

o   3 хүртэл насны хүүхэд.

Хэрэглэх арга ба тун

o   Судсаар урсгаж, дуслаар, эсвэл булчинд тарина. Хоногийн тунг 2-4 удаа хувааж хэрэглэнэ.

o   Пирацетамын дотуур ууж хэрэглэх эмийн хэлбэрийг хэрэглэх боломжгүй тохиолдолд (ухаангүй байх, залгихад хүндрэлтэй байх) тарилгын замаар тариа хэлбэрээр хэрэглэнэ. Судсаар тарих нь илүү ач холбогдолтой.

o   Бэлдмэлийг судсаар, дуслаар, хоногийн тунг хийхдээ 24 цагийн турш тогтмол урсгалын хурдаар тусгай хэрэгсэл ашиглан хийнэ (жишээ нь хүнд хэлбэрийн миоклонийн эхэн үед). Урьдчилаад эмийн бэлдмэлийг дараах тохирох уусмалуудын аль нэгэнд уусгана: декстрозын уусмал 5%, 10% эсвэл
20%; фруктозын уусмал 5%, 10%, 20%; натри хлоридын 0.9 %; декстраны 40%, 10 %; натри хлорид 0.9 %; Рингерийн уусмал; маннитолын уусмал 20 %. Судсаар тарих нийт уусмалын эзэлхүүн нь эмнэл зүйн заалт болон өвчтөний биеийн байдлаас хамаарна.

o   Судсаар түргэн шахаж хийхдээ 2 минутаас багагүй хугацаанд, хоногийн тунг хэд хэд хувааж (2-4), тариа хоорондын интервал жигд, нэг удаагийн тарилгын тун 3г-аас хэтрэхгүй байхаар тооцож тарина.

o   Хэрэв венийн судсанд тарих хүндрэлтэй байгаа бол эмийн бэлдмэлийг булчинд тарина.

o   Булчинд тарьж буй уусмалын нийт эзэлхүүн 5мл-ээс хэтэрч болохгүй.

o   Судсаар тарих болон ууж хэрэглэх бэлдмэлийг хэрэглэх давтамж нь хоорондоо ижил байна.

o   Боломжтой болсон үед эмийн бэлдмэлийг  уулгаж хэрэглэнэ (эмийн бэлдмэлийн хэлбэрүүдийг эмнэлгийн зориулалтаар хэрэглэх зааврыг харна уу).

o   Өвчний явц, шинж тэмдгийн хөдлөл зүйгээс хамааруулан эмчлэгч эмч эмийн эмчилгээний үргэлжлэх хугацааг тогтооно. 

Оюуны хоцрогдол гэсэн онош тавигдаагүй хүн оюун ухаан-ойн санамж  алдагдлын шинж тэмдгийн эмчилгээ: 2,4-4,8г/хоног (2-3 дэд тун).

o   Бор гадрын миоклонийн илрэлийг бууруулахын тулд эмчилгээг эхлэх тун болох 7,2г/хоногоор эхэлж 3-4 хоног тутамд тунг 4,8г/хоногоор нэмэгдүүлэн (2 эсвэл 3 дэд тун) хоногийн дээд тун болох 24г/хоногт хүргэнэ. Эмчилгээг өвчний үргэлжлэх бүх үе шатанд үргэлжлүүлэн хийнэ. Эмчилгээний 6 сар тутамд тунг хоногт 1,2г-аар 2 хоног тутам багасгах замаар тунг бууруулах эсвэл зогсоох оролдлого хийнэ.

Бөөрний үйл ажиллагааны алдагдалтай өвчтөнд тун тогтоох.

Креатинины клиренсийн (КК) хэмжээнээс хамаарч тунг тохируулна.  

Эрэгтэйчүүдийн креатинины клиренсийг цусны сийвэнгийн креатинины концентрацаас дараах томъёог ашиглан тооцоолно:

 Эмэгтэйчүүдийн креатинины клиренсийг гарч ирсэн утгыг 0,85 гэдэг коэффициентээр үржүүлж тооцоолно:

Ахимаг насны өвчтөнд бөөрний дутагдал байгаа бол тунг дахин тохируулна, удаан хугацаанд эмчилгээнд хэрэглэх тохиолдолд бөөрний үйл ажиллагааг хянах шаардлагатай.

Элэгний үйл ажиллагааны алдагдалтай өвчтөнд тун тогтоох.

Элэгний үйл ажиллагааны алдагдалтай өвчтөнд тун дахин тохируулах шаардлагагүй.

Элэг болон бөөрний үйл ажиллагааны алдагдалтай өвчтөнд тун тогтоохдоо тусгай схемээр хийнэ (“Бөөрний үйл ажиллагааны алдагдалтай өвчтөнд тун тогтоох” гэсэн хэсгийг харна уу).

Тусгай заалт

Хүнд хэлбэрийн цус гоожимхой эмгэгтэй, цус алдах эрсдэлтэй (жишээ нь ходоодны шархлаа), гемостазын алдагдалтай, тархины судасны цусны эргэлтийн алдагдалд орж байсан түүх бүхий өвчтөн , мэс ажилбар, нүүр ам, шүдний ажилбар хийлгэсэн, антикоагулянт болон антиагрегант хэрэглэсэн, түүний дотор бага тунгаар аспирин эмчилгээ хэрэглэж буй өвчтөнд эмийн бэлдмэлийн цус бүлэгнэлтийн эсрэг үйлдлийн үр нөлөөний улмаас (фармакодинамик бүлгийг хар) пирацетамыг болгоомжтой хэрэглэнэ.

Тархины бор гадаргын миоклонийн эмчилгээний үед өвчин гэнэт дахих эрсдэлтэй учраас эмийн эмчилгээг гэнэт зогсоохоос зайлсхийнэ.

24 мг бэлдмэл нь ойролцоогоор 1 ммоль (23 мг) натри агуулдаг.

Пирацетам үндсэндээ бөөрөөр ялгардаг учраас бөөрний дутагдалтай өвчтөнд уг эмийн бэлдмэлийг хэрэглэхдээ анхаарал болгоомжтой хандах хэрэгтэй.

Ахимаг настай өвчтөнд эмийн бэлдмэлийг эмчилгээнд удаан хугацаагаар хэрэглэх тохиолдолд креатинины клиренсийг тогтмол хянах хэрэгтэй бөгөөд шаардлагатай бол тунг дахин тохируулна.

Пирацетам гемодиализын аппаратын шүүгч мембранаар нэвчдэг.  

Тун хэтрүүлэх

Эмийн бэлдмэлийг 75г хоногийн тунгаар  ууж хэрэглэхэд цустай суулгалт, хэвлийгээр өвдөх зэрэг хэлбэрээр хоол боловсруулалтын алдагдлын ганц нэг тохиолдол бүртгэгдсэн байна. Энэ нь дотуур ууж хэрэглэх эмийн бэлдмэлийн уусмалын найрлагад өмнө нь ордог байсан сорбитолыг их тунгаар хэрэглэсэнтэй холбоотой байх магадлалтай.

Тун ихээр хэтэрсэн тохиолдолд ходоод угаах, бөөлжүүлэх арга хэмжээ авах хэрэгтэй.

Шинж тэмдгийн эмчилгээ, шаардлагатай бол гемодиализ эмчилгээ хийхийг зөвлөдөг. Өвөрмөц ерөндөг байхгүй. Пирацетамын тун хэтрэхэд гемодиализ эмчилгээний үр нөлөө 50-60% байдаг.

Гаж нөлөө

o   Цус, тунгалгын тогтолцооны зүгээс: цус гоожих, цус алдалтын эмгэг.

o   Дархлаа тогтолцооны зүгээс: анафилакси төст урвал, хэт мэдрэгшил.

o   Бодисын солилцооны алдагдал, хооллолтын алдагдал: биеийн жин нэмэгдэх.

o   Сэтгэцийн талаас: нойрмоглох, мэдрэлийн тавгүйтэл, сэрэмтгий болох, түгшүүр, сэтгэл гутрал, хий үзэгдэл, ухаан санаа самуурах.

o   Мэдрэлийн тогтолцооны талаас: нойргүйдэх, толгой өвдөх, сульдаж ядрах, хөдөлгөөн олшрох, тэнцвэр алдалт, атакси, чичрэх, салганах.

o   Хоол боловсруулах эрхтэн тогтолцооны талаас: суулгах, дотор муухайрах, бөөлжих, хэвлийгээр өвдөх (ялангуяа ходоод өвдөх).

o   Сонсголын эрхтэн тогтолцооны талаас:  вертиго-толгой эргэх

o   Арьсны талаас: ангионевротик хаван, дерматит, загатнаа, гүвдрүү.

o   Нөхөн үржихүйн эрхтэн тогтолцооны талаас: бэлгийн дур хүсэл ихсэх.

o   Бусад: тромбофлебит, тарьсан хэсэг газар өвдөх, халуун оргих, даралт багасах (судсаар тарьсаны дараа).

Бусад эмийн бодистой харилцан үйлчлэл

o   Бусад эмийн бэлдмэлтэй харилцан үйлчлэлийн нөлөөгөөр пирацетамын фармакокинетикийн өөрчлөгдөх магадлал харьцангуй бага, учир нь уг бэлдмэлийн 90% нь шээсээр дүрс хувираагүй хэлбэрээр биеэс гадагшилдаг.

o   Хэвлэлийн тойм судалгаануудын үр дүнгээс харахад венийн судасны дахилтат тромбозтой өвчтөнд пирацетамыг хоногт 9,6г тунгаар хэрэглэхэд дан ганц аценокумаролын нөлөөтэй харьцуулахад ОУ-ын тэнцвэржилтийн үзүүлэлт 2,5-3,5 хүргэхэд шаардагдах  аценокумаролын тунг өөрчилдөггүй боловч пирацетамыг 9,6г/хоног тунгаар нэмэхэд тромбоцитын агрегаци, β- тромбоглобины чөлөөлөгдөх, фибриногены концентраци, Виллебрандын хүчин зүйл (VIII: С; VIII : vW : Ag; VIII: vW: RCo),  цус болон ийлдсийн  зууралдамхай чанарыг илэрхий бууруулдаг байна.  

o   In vitro орчинд пирацетам нь цитохром Р450-ийн изоферментүүд болох СУР1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11-ийг 142,426 болон 1422 мкг/мл тунд дарангуйлдаггүй байна.

o   Концентраци 1422мкг/мл байгаа үед СУР2А6 (21 %) болон ЗА4/5 (11 %)-ийг бага хэмжээгээр дарангуйлдаг болох нь тогтоогдсон. Гэхдээ 1422мкг/мл концентрацийг нэмэгдүүлэхэд дээрх хоёр изоферментийн саатлын тогтмолын (Ki) түвшин хангалттай байдаг. Ийм учраас бусад эмийн бэлдмэлүүдтэй харилцан үйлчлэлцэх магадлал багатай юм.

o   Уналт таталтын эсрэг бэлдмэлүүдийг тогтвортой тунгаар хэрэглэж байсан уналт таталт бүхий өвчтөнд 4 долоо хоногийн турш 20г/хоног тунгаар пирацетамыг уулгахад уналт таталтын эсрэг бэлдмэлийн (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал болон вальпроатууд)  цусны сийвэнгийн дээд тун болон AUC (тахирмагийн доорх талбай)-ийг өөрчлөхгүй байв.

o   Бамбайн даавруудтай хавсарч хэрэглэхэд ухаан санаа самуурах, цочромтгой болох, нойр алдагдах зэрэг өөрчлөлт ажиглагдаж байв.

o   Архи, согтууруулах ундаатай хамт хэрэглэхэд цусны сийвэнгийн пирацетамын концентрацид нөлөөлөхгүй, 1,6г пирацетам хэрэглэхэд цусны сийвэнгийн этанолын концентраци өөрчлөгдөхгүй байв.

o   Эм зүйн талаар декстрозын (5 %, 10 %, 20 %), фруктозын (5 %, 10 %, 20 %), 0.9 % натри хлоридын, Рингерийн, 20 %-ын  маннитолын, гидроксиэтилцардуулын (6 %; 10 %) уусмалтай зохицно.

Жирэмсэн болон хөхүүл эмэгтэйчүүдэд хэрэглэх нь

o   Амьтан дээр хийсэн судалгаагаар ялангуяа постнатал үед үр хөврөл гэмтээх нөлөө ажиглагдаагүй бөгөөд жирэмсний явцад болон төрөлтөнд өөрчлөлт оруулаагүй байна.

o   Уг эмийн бэлдмэлийг жирэмсний явцад хэрэглэхэд хяналтын судалгаа хийгдээгүй байна.

o   Пирацетам эхэсийн хоригийг нэвтрэх ба хөхний сүүгээр ялгардаг. Дөнгөж төрсөн нярайн цусан дахь бэлдмэлийн концентраци эхийн цусны концентрацийн 70-90% орчим байдаг. Пирацетамыг жирэмсэн эхэд хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

o   Пирацетам хэрэглэж буй хөхүүл эмэгтэй хүүхдээ хөхөөр хооллохоос зайлсхийх шаардлагатай.

Авто тээврийн хэрэгсэл, машин механизм жолоодох чадварт нөлөөлөх нь

o   Эмчилгээний явцад авто тээврийн хэрэгсэл жолоодох, анхаарал төвлөрөх, оюуны хурд шаардсан бусад төрлийн машин механизм удирдах, үйл ажиллагаа явуулахдаа болгоомжтой байх хэрэгтэй.

Эмийн хэлбэр

o   Судсаар болон булчинд тарих зориулалттай 200мг/мл уусмал.

o   Энгийн шилээр хийгдсэн нэг ампулд 5мл уусмал савласан байна.

o   5 ампулыг поливинилхлоридын ялтсаар хийсэн блистерт савласан байна.

o   1,2 блистерийг эмийн бэлдмэлийг хэрэглэх зааврын хамтаар ампул хагалагч хутга эсвэл скарификаторын хамтаар хатуу цаасан хайрцагт савласан байна.

o   5 эсвэл 10 ампулыг эмийн бэлдмэл хэрэглэх заавар болон ампул хагалагч хутга эсвэл скарификаторын хамтаар ампул байрлуулагч блистерийг хайрцагт савласан байна.

o   Тус бүр 5 ампул бүхий 25, 50 эсвэл 100 блистерийг ижил тооны эм хэрэглэх зааврын хамтаар  хайрцагт савласан байна.

 Хадгалах нөхцөл

25 °С-аас дээшгүй, гэрлээс хамгаалсан нөхцөлд хадгална.

Хүүхдийн гар хүрэхээргүй газар хадгална.

 Хадгалах хугацаа

5 жил.

Савлагаан дээрх хадгалах хугацаа дууссан тохиолдолд хэрэглэж болохгүй.

Эмийн сангаас олгох нөхцөл

Эмчийн жороор олгоно.

 Эмийн бэлдмэлийн үйлдвэрлэгчийн нэр ба хаяг, гомдол санал ирүүлэх хаяг:

ПАО «Брынцалов-А»

Хууль зүйн бүртгэлийн дагуу байршил, хаяг:

ОХУ, 117105,  Москва хот,

гудамж. Нагатинская, байр. 1

утас.: 8(499)611-54-91

утас./факс: 8(499)611-13-55

http://www.ferain.ru

e-mail: info@ferain.ru

 Санал гомдол явуулах хаяг:

ПАО «Брынцалов-А» ОХУ, 117105,  Москва хот,

гудамж. Нагатинская, байр. 1

утас.: 8(499)611-54-91

утас./факс: 8(499)611-13-55

 Үйлдвэрийн хаяг:

ПАО «Брынцалов-А»

ОХУ, 142530, Московская обл.,

г. Электрогорск,

проезд Мечникова, д.1 эсвэл

СОАО «Ферейн»

Республика Беларусь, 220014,

г. Минск, пер. С. Ковалевской, 52А,

корп. 1; 52А; 52, пом. 3

Тел./факс: 8 (375) 17 213-16-37

e-mail: ferein by@mail.ru