Дикломол СР

Диклофенак Натрийн Зохицуулалттай Чөлөөлөгддөг Шахмал

Үрэвслийн эсрэг болон өвдөлт намдаах бэлдмэл

Найрлага:

Зохицуулалттай чөлөөлөгддөг шахмал бүрд: Диклофенак натри ВР: 100мг агуулагдана.

Өнгө: Титаний Диоксидийн болон төмрийн ислийн улаан

Үйлдэл:

Дикломол СР шахмал нь үрэвслийн эсрэг, өвдөлт намдаах болон халуун бууруулах үйлдэлтэй стероид бус бэлдмэл агуулна. Тэрээр простогландины бионийлэгжилтийг саатуулдаг болох нь туршилтаар батлагдсан бөгөөд түүний үйлдлийн механизм нь дээрх үйлдлээр тайлбарлагдана. Простагландинууд нь үрэвсэл, өвдөлт болон халуурахад голлох үүрэгтэй байдаг. Ревматизмын гаралтай эмгэгүүдийн үед дикломол СР-ийн үрэвслийн эсрэг болон өвдөлт намдаах үйлдэл нь тайван үед өвдөх, хөдөлгөөний үед өвдөх, өглөөний хөшингө болон үений хавдалт зэрэг шинж тэмдгийг намдаах эмнэлзүйн таатай үйлдэл үзүүлхийн зэрэгцээ хөдөлгөөний үйл ажиллагааг мөн сайжруулна. Дикломол СР-ийг хоногийн 100 мг тунгаар хэрэглэхэд эмнэлзүйд илүү тохиромжтой байдаг. Түүнийг 1 удаагийн тунгаар хэрэглэхэд удаан хугацааны эмчилгээний үйлдэл үзүүлдэг нь эмийн жор бичихэд хялбар болгох мөн тугналтын алдаанаас зайлс хийх боломж олгодог. Эмгэг хөнгөн тохиолдолд дикломолын бага тунтай хэлбэрүүд хангалттай үр дүнтэй.

Фармакокинетик

Диклофенак нь зохицуулалттай чөлөөлөгддөг шахмалаас бүрэн хурдан шимэгддэг. Идэвхтэй бодис нь удаан чөлөөлөгддөг тул. Энэхүү тунгийн хэлбэрээр хэрэглэхэд сийвэн дэх хамгийн өндөр концентрац нь харьцангуй бага байдаг. Зохицуулалттай чөлөөлөгддөг шахмалийг хоолтой хамт буюу хоолны дараа хэрэглэхэд өлөн үед хэрэглэснээс харьцангуй удаан шимэгдэнэ. Зохицуулалттай чөлөөлөгддөг шахмалыг 100 мг тунгаар хэрэглэснээс хойш сийвэнгийн хамгийн өндөр концентрац нь 0.43мкг/мл (1.35ммоль/литр)-д хүрдэг. Ууж хэрэглэхэд идэвхитэй бодисын ойролцоогоор тал нь элгэнд анхдагч хувиралд ордог (“шимэгдэлтийн анхдагч”  хорогдол). Түүний ууж хэрэглэсний дараах концентрацийн зураглалийн доорх муруйн талбай (AUC) тарьж хэрэглэсэнтэй харьцуулвал түүний тал хэсэгтэй тэнцэнэ. Диклофенак сийвэнгийн уурагтай 99.7% холбогдох бөгөөд голчлон альбуминтай холбогддог. Диклофенакийн системийн нийт клиренс нь сийвэнгийнхээр 263 ±56мл/мин байдаг. Сийвэнгийн төгсгөлийн хагас элименацийн хугацаа нь 1-2 цаг байна. Давтан хэрэглэхэд фармакокинетикийн үзүүлэлт нь өөрчлөгдөхгүй хэвээр үлддэг. Заагдсан тун хоорондын зайтай хэрэглэхэд биед хуримтлал үүсдэггүй. Диклофенак нь үений шингэнд нэвтрэх бөгөөд цусны сийвэн дэхь хамгийн өндөр концентрацад хүрснээсээ хойш 2-4 цагын дараа үений шингэнд хамгийн дээд хэмжээндээ хүрдэг болно. Үений шингэнээс гадагшлах хагас элименацийн хугацаа нь 3-6 цаг байдаг. Тиймээс хэрэглэснээс хойш 4-6 цагын дараа л сая идэвхитэй бодисын концентраци нь үений шингэнд хамгийн өнөр түвшиндээ хүрэх ба харин сийвэнгийн концентрац нь 12 цаг хүртэлх өндөр хэмжээндээ үлддэг болно. Диклофенакийн хувиралт нь түүний молекулын зарим хэлбэр нь глюкронжих хэлбэрээр явагдах бөгөөд харин глюкронжилтийн дараа ганц болон хавсарсан гидроксилжих урвалд орно. Ойролцоогоор хэрэглэсэн тунгийн 60% орчим нь хувиралгүй гадагшилдаг. Хэрэглэсэн тунгийн үлдсэн хэсэг нь метаболит хэлбэрээр цөс болон өтгөнтэй хамт гадагшилна. Эмийн шимэгдэлт хувиралт буюу ялгаралт нь наснаас хамаарсан ялгаагүй байдаг болох нь нотлогдсон. Бөөрний үйл ажиллагааны дутмагшилтай өвчтөнд идэвхтэй бодисын хувираагүй хэлбэр нь хуримтлагдахгүй бөгөөд ердийн тунгийн дэглэмээр хэрэглэхэд ганц тунгийн кинетиктэй байдаг болно. Креатинины клиренс 10мл/мин байгаа үед онолын талаасаа тооцвол метаболитуудын сийвэнгийн тогтвортой түвшин ойролцоогоор бөөрний үйл ажиллагаагаа хэвийн үеийхээс 4 дахин өндөр байдаг. Гэхдээ энэ үед метаболитууд нь үндсэндээ цөсөөр гадагшилдаг болно. Элэгний үйл ажиллагааны дутмагшилтай (элэгний архаг үрэвсэл, тогтворжилт, алдагдаагүй элэгний цирроз) өвчтөнд диклофенакийн кинетик болоод хувиралт нь элэгний эмгэггүй өвчтөнийхтэй адил байдаг.

Хэрэглэх заалт:

Дикломол СР нь үрэвслийн эсрэг болон өвдөлт намдаах үйлдэлтэй тул эмчилгээний зорилгоор:

-          Ревматойд артрит, остеоартроз, анкилозит спондилит, хүзүүний спондилоз, ууц нурууны өвдөлт ба багана нурууны нугалам хоорондын дискны хам шинж болон сциатик хам шинж

-          Хэрхийн шалтгаант үе мөчний бус эмгэгүүд, фиброзит, бурсит, миозит, ууц нурууны өвдөлт г.м.

-          Булчин шөрмөс сунах, булгарах, спортын гэмтэл зэрэг зөөлөн эдийн гэмтлүүд

-          Эмэгтэйчүүдийн өвчний үрэвсэл, өвдөлтийн үед

-          Гэмтэл болон мэс заслын дараах үрэвсэл болон хаван бүхий өвдөлт.

-          Шүдний мэс ажилбарын улмаас үүссэн үрэвсэл болон өвдөлт

-          Тулай (Подагра) өвчний хурц сэдрэлт

Хориглох заалт:

Диклофенак натрид хэт мэдрэгшсэн өвчтөн

Ходоод гэдэсний шархлаатай

Гуурсан хоолойн багтраатай, ацитилсалицилын хүчил болон простогландины нийлэгжилтийн саатуулах бусад эмийн бодисоос үүссэн чонон хөрвөстэй буюу хамрын салстын цочмог үрэвсэлтэй өвчтөнд тус тус хэрэглэхгүй.

Болгоомжлол:

-          Ходоод гэдэсний замын эмгэгийн шинж илэрсэн болон диспепси, кроны өвчин, бүдүүн гэдэсний шархлаат өвчний өгүүлэмжтэй, цус бүлэгнэлтийн эмгэгтэй, зүрх, элэг, бөөрний хүнд эмгэгтэй өвчтөнд хэрэглэхдээ эмнэлгийн сайтар хяналтын доор байлгах шаардлагатай.

-          Өндөр настанд гаж нөлөө илүү байдаг тул болгоомжтой хэрэглэнэ.

-          Удаан хугацааны эмчилгээ хийлгэж буй өвчтөнд цусны дүрст элементийн өөрчлөлт, элэгний, бөөрний үйл ажиллагааг тогтмол хянаж байхыг зөвлөнө.

-          Ууж хэрэглэх антикоагулянт, чихрийн шижингийн эмтэй буюу хавсран хэрэглэж байгаа үед болгоомжтой хэрэглэх шаардлагатай бөгөөд протромбины хугацаа болон цусны глюкозын түвшинтэй уялдуулан тун зохицуулалт хийж байх ёстой.

Жирэмсэн ба хөхүүл үед хэрэглэх:

Дикломол СР эмийг жирэмсэн үед хэрэглэхээс бололцооны хэрээр зайлс хийж байх нь зүйтэй.

Диклофенак натри уух тун 150мг-аас их бол хөхний сүүгээр ялгардаг боловч энэ нь ихээхэн бага хэмжээтэй байх тул нярайд таагүй нөлөө үзүүлдэггүй.

Анхааруулга:

Ходоод гэдэсний талаас гарах гаж нөлөө:

Ходоод гэдэсний шархлаа үүсгэх, ходоод гэдэсний цус алдалт үүсч байсан нь мэдээлэгдсэн.

Дээрх өвчтөнүүдэд диклофенакийг эмчилгээний хамгийн бага тунгаар хэрэглэхэд эмчилгээний хангалттай үйлдэл үзүүлдэг.

Элэгний талаас гарах гаж нөлөө: Диклофенак эмчилгээний явцад элэгний сорилоор 1 болон олон фермент өндөрсөж болзошгүй.

Анафилакси төст урвал: Энэ нь урьд нь хэрэглэж байгаагүй өвчтөнд ч тохиолдож болзошгүй.

Бөөрний өвчний үед: Стеройд бус бүтэцтэй үрэвслийн эсрэг нөлөөт бусад эмийн адилаар диклофенакийг бөөрний ноцтой эмгэгтэй өвчтөнд хэрэглэхийн өмнө бөөрний үйл ажиллагааны сорил хийсэн байх шаардлагатай.

Гаж нөлөө:

Дикломол СР эмийг тохирсон тунгаар хэрэглэхэд зохимж сайтай. Эмчилгээний эхэн үед ховор тохиолдолд аюулхай орчмоор өвдөх, дотор муухайрах, суулгах, толгой эргэх, толгой өвдөх гаж нөлөө илэрч болно. Эдгээр гаж нөлөө нь ихэнхдээ хөнгөвтөр хэлбэртэй байдаг. Захын хаван арьсны үрэвслүүд тухайлбал чонон хөрвөс болон экзем зэрэг ажиглагдсан. Дикломолыг хэрэглэхэд дээрх гаж нөлөө ховор илэрсэн нь бүртгэгдсэн бөгөөд тэдгээр нь стеройд бус бүтэцтэй үрэвслийн эсрэг нөлөөт эмүүдэд ч илэрдэг болно.  Төв мэдрэлийн системийн талаас ядрамтгай болох, нойргүйдэл, цочимтгой болох зэрэг системийн гаж нөлөө цөөвтөр илэрдэг байна. Ходоод гэдэсний шархлаа үүсэх буюу цус алдах, хэт мэдрэгшлийн урвалууд, (бронхспазм, анафилакси төст урвал г.м.) трансаминазын түвшин өндөрсөх, элэг үрэвсэх, бөөрний дутагдал, нефротик хам шинж үүсэх зэрэг гаж нөлөө ховор тохиолдолд бүртгэгдсэн бөгөөд зарим нэг тохиолдолд лейкопени, тромбоцитопени үүсэж байсан нь илэрсэн.

Хэрэглэх тун:

Насанд хүрэгсдэд: Дикломол СР шахмалыг 1 ширхгээр өдөрт 1 удаа ууна. Шинж тэмдэг өглөө эсвэл орой хамгийн тод илэрч байгаа үед  Дикломол СР-ийг орой уух нь зохимжтой.  Эмгэг хөнгөн тохиолдолд  дикломолийн бага тунтай хэлбэрүүд хангалттай үр дүнтэй байдаг. Дикломол СР шахмалыг хэзээ ч зажилж буталж болохгүй. Түүнийг хооллосны дараа юмуу хоолох үедээ усаар даруулж бүхлээр нь залгиж ууна. 

Хүүхдэд:
Тунг зохицуулахад бэрхшээлтэй байдаг тул дикломол Ср-ыг хүүхдэд хэрэглэхэд тохиромжгүй.