СЕФТАТАЙМ-СБ
CEFTATIME-SB
(Тарьж хэрэглэхэд зориулсан Цефтриаксон ба Сульбактам)

1. ЭМИЙН БҮТЭЭГДЭХҮҮНИЙ НЭР

СЕФТАТАЙМ-СБ 375 (Тарьж хэрэглэхэд зориулсан Цефтриаксон ба Сульбактам)

СЕФТАТАЙМ-СБ 1.5 (Тарьж хэрэглэхэд зориулсан Цефтриаксон ба Сульбактам)

2. ЧАНАР БОЛОН ТООН НАЙРЛАГА

СЕФТАТАЙМ-СБ 375: Ариутгасан шилэн сав тус бүрт:

Цефтриаксон 250 мг-тай тэнцэх Цефтриаксон Натри USP болон Сульбактам 125 мг-тай тэнцэх Сульбактам Натри USP

СЕФТАТАЙМ-СБ 1,5: Ариутгасан шилэн сав тус бүрт:

Цефтриаксон 1000 мг-тай тэнцэх Цефтриаксон Натри USP болон Сульбактам 500 мг-тай тэнцэх Сульбактам Натри USP тус тус агуулагдана.

3. ЭМИЙН ХЭЛБЭР, ХАРАГДАХ БАЙДАЛ

Тарилганд зориулсан, цагаан эсвэл цайвар өнгийн талстат, хуурай нунтаг. (Тарилгын ариутгасан усанд уусгасны дараа өнгөгүй эсвэл цайвар шар өнгийн тунгалаг уусмал үүснэ).

* Улс орон бүрт арай өөр байж болно.

4. ЭМНЭЛ ЗҮЙН ОНЦЛОГУУД

4.1 Эмчилгээний Заалт

Тарилганд зориулсан Цефтриаксон ба Сульбактам нь дор дурьдсан халдваруудын эмчилгээнд зориулагдсан. Үүнд:

• Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Haemophilus influenza, Haemophilus pharainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis эсвэл Serratia marcoscens-p халдварласан Амьсгалын доод замын халдвар
• Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (B-lactamase ялгаруулдаг омог) эсхүл Moraxella catarrhalis (B-lactamase ялгаруулдаг омог)-р үүсгэгдсэн Дунд чихний цочмог үрэвсэл
• Starphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Viridans бүлгийн Streptococci, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Kleibsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Pseudomonas aerugenosa, Serratia marcescens, Acinetobacter calcoaceficus, Batceroides fragilis эсвэл Peptostreptococcus species-p үүсгэгдсэн Арьс ба арьсан дорх өөхөн эдийн халдвар
• Escherichia coli, Proteus vulgaris, Morganella morganii эсвэл Klebsiella pheumoniae-c шалтгаалсан Шээсний замын халдварын үед (хүндэрсэн ба хүндрээгүй хэлбэрт).
• Neisseria gonorrhoeae, (penicillinase эсвэл өөр бусад “...ase” ялгаруулдаг омгийн) үүсгэгчээр халдварласан шээсний сүв, умайн хүзүүний үрэвсэл ба шулуун гэдэсний заг хүйтэн өвчин, Neisseria gonorhoeae-ийн penicillianse- ялгаруулдаггүй омгоор үүсгэгдсэн залгиур хоолойн

Заг хүйтэн өвчний хүнд бус хэлбэрийн үед.

• Neisseria gonorrhoeae-p үүсгэгдсэн

Аарцгийн хөндийн үрэвсэлт өвчний үед хэрэглэнэ. Гэхдээ аарцгийн хөндийн үрэвсэлт өвчнүүд голчлон Chlamydia trachomatis-p үүсгэгддэг, цефтриаксон нь бусад цефалоспоринуудтай адил Chlamydia trachomatis-ийн эсрэг үйлдэл байдаггүй зэргийг бодолцон аарцгийн үрэвсэлт өвчтэй хүнийг эмчлэхдээ цефалоспориныг хламидийн эсрэг бэлдмэлтэй хамт хэрэглэх шаардлагатай.

• Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenza эсхүл Klebsiella pneumoniae-p халдварлагдсан

Нянгийн цусан үжлийн үед.

• Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae эсхүл Enterobacter species-p үүсгэгдсэн

Яс болон үе мөчний халдварт үрэвслийн үед

• Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Bacteroides fragilis, Clostridium species (Анхааруулга: Clostridium difficile-vvH ихэнх омог нь тэсвэржсэн байдаг) эсвэл Peptostreptococcus species-c шалтгаалсан

Хэвлийн хөндийн халдварт үрэвслийн үед.

• Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis эсвэл Streptococcus pneumoniae- c шалтгаалсан тархины бүрхүүл хальсны үрэвслийн (менингит) үед.
• Мэс заслын үед халдвараас сэргийлэх зорилгоор: халдварлагдсан болон халдварлагдаж болзошгүй мэс заслын ангилалд ордог-үтрээний болон умай тайрах хагалгаа эсвэл хэвлийн хөндийн мэс заслууд (жишээлбэл: цөсний чулуутай болон 70-с дээш настанд хийгдэж буй цөсний хүүдийг авах мэс засал, цөсний зам ямар нэг шалтгаанаар бөглөрсний улмаас үүссэн шарлалт бүхий хүнд хийгдэж буй мэс засал г.м) болон хагалгааны үед халдвар орвол ноцтой байдалд хүргэж болох (жишээ нь зүрхний титэм судсанд стенд буюу сэтгүүр тавих) хагалгаа хийлгэж буй өвчтөнд хагалгааны өмнө нэг тун (1г) Цефтриаксон ба Сульбактам-ыг хийснээр мэс заслын дараах халдвар - хүндрэлийн эрсдлийн зэргийг бууруулна.

4.2 Тугналт ба хэрэглэх арга

Эмэнд тэсвэртэй нян үүсч үржихээс урьдчилан сэргийлэх болон Цефтриаксон ба бактерийн эсрэг бусад эмүүдийн эмчилгээний үр нөлөөг хадгалах зорилгоор Цефтриаксоныг зөвхөн түүнд мэдрэг бактериар үүсгэгдсэн гэж батлагдсан эсвэл

үүсгэгдсэн байх өндөр магадлалтай халдварыг эмчлэх эсвэл урьдчилан сэргийлэхэд хэрэглэнэ.

Тарилганд зориулсан Цефтриаксон болон Сульбактам нунтгийг уусмал болгосны дараа булчинд болон судсаар хийнэ.

Цефтриаксон болон Сульбактамын уусмал болгосон бэлдмэлийг кальци агуулсан шингэлэгч уусмалд (жишээлбэл: Рингерийн эсвэл Хартманы уусмал) хийхэд тунадас үүсгэж магадгүй тул, энэ бэлдмэлийн уусмалыг дээрх шингэлэгчдэд хийж хэрэглэж болохгүй. Цефтриаксон-кальцийн тунадас нь цефтриаксоныг кальци агуулсан шингэнтэй хамт (жишээ нь нэг тарилгын хэрэгслээр цувуулан) судсаар хийх үед мөн үүсч болно. Иймд цефтриаксон болон калыци агуулсан шингэнийг хольж эсвэл нэг зэрэг хийж болохгүй. Тарилгаар цефтриаксон болон сульбактамыг хийх тун болон давтамж нь халдварын хүнд хөнгөний байдал, өвчний байршил болон халдвар үүсгэгч бактерийн хоруу чанар ба төрлөөс хамаарна.

Насанд хүрэгчид ба өсвөр настанд

Насанд хүрэгчдийн хоногийн тун нь халдварын төрөл болон халдварын хүндрэлээс хамаараад өдөрт нэг удаа 1-2 г (эсвэл тэнцүү хуваагаад өдөрт 2 удаа) байж болно. Хоногийн нийт тун нь 4 г-с хэтрэхгүй байх шаардлагатай. Гонококкийн хүндрээгүй халдварын эмчилгээний үед булчинд тарих нэг удаагийн тун нь 250 мг. Мэс заслын өмнөх (урьдчилан сэргийлэх) хэрэглээнд хагалгаа эхлэхээс 1/2 - 2 цагийн өмнө судсаар нэг удаад 1 г тунгаар тарихыг зөвлөдөг.

Тунгийн тооцооллыг цефтриаксоны агууламжаар хийнэ.

Өвчтэй хүүхдэд хэрэглэх

Арьс, халимын халдварын эмчилгээнд хэрэглэх хоногийн тохиромжтой тун нь хүүхдийн кг жин тутамд 50-с 75 мг. Хоногийн тунг өдөрт нэг удаа (эсвэл өдөрт 2 удаа тунг тэнцүү хуваан) хийж болно. Хоногийн нийт тун нь 2 г-с хэтрэхгүй байх шаардлагатай.

Бактериар үүсгэгдсэн, дунд чихний цочмог үрэвслийн үед булчинд тарих нэг удаагийн тун нь 50 мг/кг (хоногт 1 г-с хэтрэхгүй).

Менингитээс бусад бүх ноцтой халдварын үед тохиромжтой, хоногийн нийт тун нь 50-с 75 мг/кг байх ба нийт тунг 2 тэнцүү хуваан, 12 цагийн зайтай тарина. Хоногийн нийт тун 2 г-с хэтрэхгүй байх шаардлагатай.

Менингитийн эмчилгээний үед анхны эмчилгээний тун нь 100 мг/кг (4г-с хэтрэхгүй) байх шаардлагатай. Цаашдаа хоногийн нийт тун нь 100 мг/кг (өдөрт 4 г-с хэтрэхгүй) байх ёстой. Хоногийн тунг өдөрт нэг удаа (эсхүл 12 цаг тутамд тэнцүү тунгаар) тарина. Эмчилгээг үргэлжлүүлэх дундаж хугацаа нь 7-14 хоног байна.

Нярай хүүхдэд хэрэглэх

Цусны сийвэнд нь билирубин ихтэй байгаа дөнгөж төрсөн нярай хүүхдэд, ялангуяа дутуу төрсөн хүүхдэд цефтриаксон /сульбактам тарилгыг хэрэглэж болохгүй.

Дөнгөж төрсөн нярай хүүхдэд судсаар хийхдээ, билирубиныг альбуминт нэгдлээс нь шахан гаргахгүйн тулд бэлдмэлийг маш аажим (60 минутын турш) хийнэ, ингэснээр билирубины шалтгаант энцефалопати үүсэх эрсдэлийг бууруулна.

Бөөр ба элэгний үйл ажиллагааны дутмагшил

Цефтриаксон / сульбактамын тарилгын тунг бөөрний үйл ажиллагааны бууралттай (креатинины клиренс нь 30 мл/мин-ээс бага өвчтөнүүдэд сульбактамын клиренс буурдаг учраас) өвчтөнүүдэд багасган тохируулах хэрэгтэй. Үүнд:

Креатинины кпиренс 15-с 30 мл/мин байгаа өвчтөнд 12 цаг тутамд 1 г сульбактам (хоногийн дээд тун нь 2 г сульбактам) өгөх шаардлагатай бол, креатинины клиренс нь 15 мл/мин-с бага байгаа хүмүүст 12 цаг тутамд дээд тал нь 500 мг (хоногийн дээд тун нь 1 г сульбактам) өгөх шаардлагатай. Харин халдвар хүндэрсэн үед цефтриаксоныг илүү тунгаар тарих шаардлагатай болж болно.

Сульбактамын фармакокинетикийн үзүүлэлт нь гемодиализ эмчилгээний дараа ихээхэн өөрчлөгддөг. Ийм учраас, диализ эмчилгээ хийлгэдэг эмчлүүлэгчид өгөх тунг тусгайлан тооцоолсон байх шаардлагатай.

Харин бөөрний болон элэгний үйл ажиллагааны бууралттай өвчтөнүүдэд цефтриаксоны тунг тусгайлан тохируулах шаардлагагүй байдаг. Гэсэн хэдий ч, бөөрний хүнд шатны дутагдалтай (жишээлбэл, диализ хийлгэж байгаа) өвчтөнүүд, мөн элэгний үйл ажиллагаа нь гүнзгий хямарсан эмчлүүлэгчдийн цусан дахь цефтриаксоны түвшинд хяналт тавьж байх нь зүйтэй.

Цефтриаксоны эмчилгээг халдварын шинж тэмдэг арилснаас хойш хамгийн багадаа 2 хоног үргэлжлэх шаардлагатай. Хүндэрсэн халдварын үед эмчилгээний ердийн үргэжлэх хугацаа нь 4-14 хоног байх бөгөөд илүү урт хугацааны эмчилгээ ч шаардагдаж болно.

Streptococcus pyogenes-ын улмаас үүссэн халдварын эмчилгээг хамгийн багадаа 10 хоног үргэлжлүүлэх шаардлагатай.

Хэрэглэх заавар: бэлдмэлийг судсанд (IV) болон булчинд (IM) тарьж хэрэглэнэ.

Найруулсан уусмалыг бэлдсэний дараа шууд хэрэглэнэ. Хэрэв найруулсан уусмал нь тунгалаг биш эсвэл хөвсөн бодистой байвал хэрэглэж болохгүй.

4.3 Хориглох заалт

Тарилгын цефтриаксон/сульбактамыг пенициллинд болон [3-лактамын бусад бэлдмэлүүд, цефалоспорины бүлгийн антибиотикууд, 0-лактамазаг дарангуйлагч эмүүдэд эсвэл энэ бэлдмэлийн найрлагад орсон аль нэг бодист хэт мэдрэгшсэн буюу харшилтай хүмүүст хэрэглэхийг хориглоно.

Нярай хүүхдүүдэд (<28 хоногтой)

Цусны сийвэнд нь билирубин ихтэй байгаа дөнгөж төрсөн нярай хүүхдэд, ялангуяа дутуу төрсөн хүүхдэд цефтриаксон /сульбактам тарилгыг хэрэглэж

болохгүй. In vitro орчинд хийгдсэн туршилтаар: цефтриаксон нь билирубиныг альбумины холбоосноос түрэн гаргадаг учраас чөлөөлөгдсөн билирубин нь нярайн тархины үйл ажиллагааг хямраах (энцефалопати үүсгэх) магадлалтай.

• Цефтриаксон/сульбактамын тарилгын уусмалыг, судсанд тарих калыци агуулсан уусмалыг (түүний дотор судсанд дуслаар тарих зориулалт бүхий кальци агуулсан парентерал тэжээлийн шингэнүүдийг) цефтриаксон- кальцийн давсны нэгдэл үүсч хуримтлагдах эрсдэлтэй тул дөнгөж төрсөн хүүхдэд хамт тарьж болохгүй. Дөнгөж төрсөн нярай хүүхдийн уушги ба бөөрөнд цефтриаксон-кальцийн давс тунаж хуримтлагдсанаас хүүхэд эндсэн тохиолдлыг бичсэн байдаг. Эдгээр тарилгыг хүүхдэд заавал хийх шаардлагатай тохиолдолд, тариануудыг өөр өөр тарилгын хэрэгслээр хийх ба тариа хийх цагийг хол зөрүүлэх хэрэгтэй.

4.4 Тусгай анхааруулга, хэрэглээний болгоомжлол

Харшлын урвал:

Цефалоспорины бүлгийн бусад эмүүдтэй адилаар, урьд нь харшилтай болох нь мэдэгдээгүй эсвэл ямар нэг харшил илэрч байгаагүй өвчтөнд энэ бэлдмэлийг хийсний дараа, хүнд хэлбэрийн анафилаксийн урвал илэрч, зарим нь нас барсан тохиолдол мэдээлэгдсэн. Тиймээс цефтриаксоны эмчилгээг эхлэхээс өмнө өвчтөнөөс цефтриаксон болон бусад цефалоспорины бүлгийн аль нэг эмэнд эсвэл пенициллин ба бета-лактам агуулсан аль нэг эмэнд харшил өгч байсан эсэх талаар сайтар асуух (хэрэглэгч бүрт харшлын сорил тавьсны дараа эмчилгээг эхлэх орч.) хэрэгтэй. Цефалоспорины бүлгийн аль нэг эмэнд болон цефтриаксонд харшлын урвал илэрч байсан хүнд энэ бэлдмэлийг хэрэглэж болохгүй. Мөн пенициллинд болон бета-лактам агуулсан аль нэг эмийг хэрэглэсний дараа хүнд хөнгөн аль нэг байдлаар харшлын урвал илэрч байсан өгүүлэмжтэй хүмүүст хэрэглэхийг хориглоно.

Кальци агуулсан бэлдмэлүудтэй харилцан үйлчлэлцэх

Төрөөд нэг cap болоогүй нярай хүүхдийн уушги ба бөөрөнд цефтриаксон - кальцийн давс тунаж хуримтлагдсанаас хүүхэд эндсэн тохиолдол тэмдэглэгдсэн байдаг. Аль ч насны хүнд хэрэглэсэн ялгаагүй, энэ бэлдмэлийг кальци агуулсан ямар нэг бэлдмэлтэй нэг саванд, тэр ч байтугай өөр өөр тариураар өөр өөр судсанд байсан ч нэгэн зэрэг тарьж хэрэглэхийг хатуу хориглоно. Гэвч 28 -с дээш хоногийн настай нярайд цефтриаксон ба кальци агуулсан бэлдмэлийг хооронд нь хол зайтай хугацаанд өөр өөр тариурын хэрэгсэл ашиглан, өөр байрлалтай судсанд хийж болох юм.

Clostridium difficile бактерийн халдварт:

Clostridium difficile бактериар үүсгэгдсэн болох нь батлагдсан суулгалт (CDAD) өвчний үед, цефтриаксоныг оролцуулан бараг бүх антибиотикийг хэрэглэсэн ч үр дүн муутай байх, бүдүүн гэдэсний хүнд хөнгөн аль нэг хэлбэрийн үрэвсэл үүссэний улмаас нас барах хүртэл хүндрэл тохиолддог. Тиймээс, антибиотик хэрэглэсээр байхад ч суулгаж байгаа бүх хүмүүст бактериологийн шинжилгээ хийж Clostridium difficile бактериар үүсгэгдсэн эсэхийг тодруулах хэрэгтэй. Clostridium difficile бактериар үүсгэгддэг суулгалт нь ихэвчлэн антибиотик хэрэглэснээс хойш 2 сарын дараа үүсдэг учраас өвчтөнөөс энэ талаарх асуулгыг сайтар авч дүгнэдэг байх хэрэгтэй.

Хэрвээ Clostridium difficile бактериар үүсгэгдсэн суулгалт батлагдсан эсвэл сэжиг таавар төрж байгаа бол одоо хэрэглэж байгаа (С. difficile-д үйлчилдэггүй) антибиотикийн хэрэглээг зогсоож, өөр тохирох антибиотикийг эхлүүлэх ба шингэн ба эрдэс бодисын алдагдлыг нөхөх, уураг нөхөх, шаардлагатай үед эмнэл зүйн заалтаар мэс ажилбартай шинжилгээ хийх хүртэл арга хэмжээ авна. Цефалоспорины антибиотикууд, түүний дотор цефтриаксоныг хэрэглэх үед дархлааны шалтгаант цус задралын цус багадалт тохиолддог. Хэрэв өвчтөнд цефтриаксон тарьж байх үед цус багадалтын шинж ажиглагдвал, цус багадалтын шалтгааныг бүрэн тогтоотол энэ эмийн хэрэглээг түдгэлзүүлэх шаардлагатай.

Антибиотикийн хэрэглээтэй холбоотой үүсдэг суулгалт, бүдүүн гэдэсний үрэвсэл ба хуурамч бүрхүүлт колит зэрэг хүндрэлүүд цефтриаксоныг хэрэглэсний дараа ч үүсч байсан талаар мэдээлэгдсэн. Эдгээр оношийг энэ бэлдмэлийг хэрэглэж байх үед болон хэрэглээд дууссанаас хойш нэг их удалгүй гүйлгэж эхэлсэн аль ч насны хүмүүс дээр бодолцож үзэх хэрэгтэй. Хэрвээ энэ эмчилгээний үед өвчтөн их хэмжээгээр эсвэл цусархаг чацга алдаж эхэлбэл Цефтриаксон эмчилгээг цуцалж, зохих арга хэмжээг авах хэрэгтэй. Цефтриаксон / сульбактам тарилгыг урьд нь ходоод гэдэсний өвчнөөр ялангуяа бүдүүн гэдэсний үрэвсэлт өвчнөөр өвдөж байсан хүмүүст маш болгоомжтой хэрэглэх ёстой.

Бусад бүх цефалоспоринуудын нэгэн адил цефтриаксоныг удаан хугацаагаар хэрэглэсний дараа энэ бэлдмэлд мэдрэг бус, энтерококкууд ба Candida spp нянгууд их хэмжээгээр үржиж болзошгүй.

Бөөр ба элэгний үйл ажиллагааны хунд дул1агдалтай өвчтөнүүдэд

Бөөр ба элэгний үйл ажиллагааны хүнд шатны доройтолтой өвчтөнүүдэд өвчний заалтаас хамааран тунг багасган хэрэглэх ёстой. Цефтриаксон нь цөсний хүүдийд тунан хуримтлагдах ба энэ нь ЭХО оношлогоогоор илэрдэг. Ийм явдал аль ч насны хүнд илэрч болох ч ихэвчлэн кг/жинд ноогдох тунг илүү хэмжээгээр хэрэглэсэн бага насны хүүхэд, нярайд тохиолддог. Тиймээс цөсөнд тунаж үлдэхээс сэргийлэн тунг биеийн кг жин тутамд 80 мг -с хэтрүүлж болохгүй. Гэвч энэ үзэгдэл ямар нэгэн эмчилгээгүйгээр аяндаа арилна.

Эмчилгээг удаан хугацаанд хийж байгаа үед цусны дэлгэрэнгүй шинжилгээг үе үе тогтмол хийж байх хэрэгтэй.

Тариаг булчинд тарих үед лидокаиныг уусгагч болгон ашиглаж болно

Цефтриаксоныг хэрэглэх заалт бүхий онош батлагдаагүй, эсвэл хүчтэй сэжиг төрүүлээгүй болон урьдчилан сэргийлэх эмчилгээг зайлшгүй шаардлагатай гэж үзээгүй тохиолдолд замбараагүй хэрэглэх нь эмийн чадлыг бууруулж энэ эмэнд тэсвэржсэн бактери үүсэх эрсдлийг ихэсгэнэ.

Цефтриаксоныг удаан хугацаагаар хэрэглэсний дараа түүнд мэдрэг бус бактериудын өсөлт давамгайлснаас “супер халдвар” гэж нэрлэгдэх байдал үүсдэг. Ийм байдалд орсон хүнд зайлшгүй хийвэл зохих эмчилгээг нэн даруй эхлүүлэх хэрэгтэй.

4.5 Бусад эмийн харилцан нөлөөлөл ба харилцан нөлөөллийн хэлбэрүүд

Шээс хөөх эмүүд: цефтриаксоныг шээс хөөх эмүүдтэй зэрэг хэрэглэсэн хүний бөөрний үйл ажиллагаа алдагдаж байсан тохиолдол илрээгүй.

Аминогликозидүүд'. энэ бүлгийн эмүүдийг цефтриаксонтай хамт хэрэглэхэд аминогликозидуудын бөөр хордуулах нөлөө нэмэгдсэн тохиолдол ажиглагдаагүй.

Архи, согтууруулах ундаа: цефтриаксоны молекулд, N-метилтиотетразолыг орлуулагч агуулагддаггүй учраас архи согтууруулах ундаатай хамт хэрэглэхэд дисульфирам төст урвал илэрдэггүй.

Хлорамфеникол'. In vitro орчинд хийсэн туршилтаар, хлорамфеникол нь цефтриаксон ба цефалоспорины бүлгийн бусад эмүүдийн үйлдлийг бууруулдаг болох нь тогтоогдсон. Энэ харилцан үйлдэл эмнэл зүйн ач холбогдол өгөхүйц эсэх нь тодорхойгүй ч эдгээр бэлдмэлийг хамт хэрэглэхдээ болгоомжтой хандах хэрэгтэй.

Күмбсын сорил'. цефтриаксон хэрэглэгчдэд Кумбсын сорил хийх үед заримдаа хуурамч эерэг үр дүн гардаг. Цефтриаксон нь бусад бүх антибиотикуудын адил цусан дахь галактоз тогтоох сорилд хуурамч эерэг үр дүн үзүүлдэг. Үүнтэй адилаар цусан дахь глюкозын хэмжээг ферментийн бус аргаар тодорхойлоход үр дүн хуурамч эерэг гардаг. Ийм учраас энэ бэлдмэлийг хэрэглэж байх үед глюкозын хэмжээг ферментийн аргаар тодорхойлдоггүй.

Жирэмслэлтийн эсрэг үүж хэрэглэдэг бэлдмэлүүд: Цефтриаксон нь жирэмслэлтийн эсрэг ууж хэрэглэдэг бэлдмэлүүдийн үйлдлийг сулруулах магадлалтай. Тиймээс энэ бэлдмэлийг хэрэглэж байх үедээ болон эмчилгээг дууссанаас хойш 1 сарын хугацаанд жирэмслэлтээс сэргийлэх нэмэлт арга хэмжээ авах шаардлагатай.

Пробенецид: пробенецид нь сульбактамын бөөрний сувганцар дахь шүүрлийн хэмжээг бууруулдаг. Ингэснээр эдгээр эмийг хамт хэрэглэсэн тохиолдолд сульбактамын цусан дахь түвшрүүлгийг нэмэгдүүлэх магадлалтай.

4.6 Жирэмсэн ба хөхүүл үе

Зөвхөн дараах тохиолдолд хэрэглэнэ:

Жирэмсний категори В. Жирэмсэн эхэд хэрэглэх үеийн үр дүн, аюулгүй байдлын талаарх дорвитой судалгаа хийгдээгүй. Амьтан дээр хийгдсэн нөхөн үржихүйн чиглэлийн туршилт, судалгааны үр дүн хүн дээр тэр болгон тохирдоггүй зэрэг шалтгаануудын улмаас энэ бэлдмэлийг зөвхөн, эхэд хэрэглэх зайлшгүй шаардлага гарсан тохиолдолд л хэрэглэнэ.

Хөхүүл эхэд хэрэглэх:

Цефтриаксон ба сульбактам нь хөхний сүүнд маш бага хэмжээгээр нэвтрэн ордог учраас энэ бэлдмэлийг хөхүүл эхэд болгоомжтой тарих хэрэгтэй.

7. Жолоо барих, авто машин механизмтай ажиллах чадварт үзүүлэх нөлөө

Цефтриаксон хэрэглэх үед заримдаа толгой эргэдэг тул энэ байдал жолоо барих, авто машин механизмтай ажиллах чадварт нөлөө үзүүлж болзошгүй.

1. Гаж нөлөө

Цефтриаксон/сульбактам ерөнхийдөө зохимж сайтай. Хамгийн түгээмэл тохиолддог гаж нөлөө бол суулгах, дотор муухайрч огиж, бөөлжих юм. Бүртгэгдсэн бусад гаж нөлөөнүүдийг дурьдвал: хэт мэдрэгшлийн урвалууд(арьсан дээрх харшлын урвалууд болон анафилаксийн урвал), хоёрдогчоор хөгц мөөгөнцрийн халдварт эсвэл энэ эмэнд мэдрэг бус бактериудын халдварт өртөх, мөн түүнчлэн цусны эсүүдийн тоо өөрчлөгдөх зэрэг болно.

1. Тун хэтрэлт

Энэ эмийн тун хэтэрсэн үед дотор муухайрч огиж, бөөлжих, гүйлгэж суулгах шинж илэрнэ. Цефтриаксоны цусан дахь түвшрүүлгийг гемодиализ эсвэл хэвлийн диализ эмчилгээгээр бууруулах боломжтой. Энэ эмийн эсрэг тусгай ерөндөг байхгүй. Тун хэтэрсэн тохиолдолд шинж тэмдгийн эмчилгээ хийнэ.

Р-лактам агуулсан эмүүдийн цусны сийвэн дэх түвшрүүлгийн хэмжээ хэт ихэссэн үед мэдрэлийн талаас гаж нөлөө тухайлбал уналт, таталтын шинжүүд илэрдэг. Энэ эмийн молекул жин, уурагтай холбогдох зэрэг ба сульбактамын фармакокинетикийн үзүүлэлтүүдээс харахад энэ хавсарсан бэлдмэл гемодиализаар зайлуулагдах боломжтой.

5 ФАРМАКОЛОГИЙН ОНЦЛОГ

5.1 Фармакодинамикийн онцлог

Эмийн эмчилгээний бүлэг: Цефалспорины ба түүний уламжлалын антибиотик.

АТС код: J01DA13

Үйлдлийн механизм:

Цефтриаксон нь бактерийн эсийн нийлэгжилтийн шатанд гол үүрэг гүйцэтгэгч -нэг буюу хэд хэдэн пенициллин холбогч уурагтай (РВР) холбогдсоны улмаас, эсийн ханан дахь пептидогликаны нийлэгжилтийг төгсгөлийн шатанд нь саатуулж, бактерийн эсийн ханын нөхөн төлжих чадвар алдагдсанаар бактерийг сөнөрөлд хүргэдэг. Цефтриаксон нь бактерийн р-лактамаз ферментийн үйлдэлд тэсвэртэй тул грам эерэг ба грам сөрөг маш олон төрлийн өвчин үүсгэгч бактерийн эсрэг өргөн хүрээний үйлдэл бүхий эм юм.

Сульбактам ( пенициллинтэй бүтцээрээ холбогдсон бета-лактам) нь олон төрлийн (бактериудыг пенициллин ба цефалоспоринд тэсвэртэй байхад нөлөөлдөг) бета- лактамаза ферментүүдийн идэвхийг дарангуйлдаг. Гэвч сульбактам АтрС фермент болон металло-бета-лактамаза ферментүүдийг дарангуйлж чадахгүй. Сульбактамын ачаар цефтриаксонд тэсвэртэй байж болох, бета-лактамаза ялгаруулдаг нянгуудын эсрэг тэсвэр сайтай болдог тул түүний үйлчлэх хүрээ их өргөсдөг.

5.2 Фармакокинетикийн онцлог

Шимэгдэлт

Цефтриаксоныг судсанд болон булчинд нэг удаа 1 г тунгаар тарьсны дараа эрүүл хүмүүсийн цусны сийвэнд үүсэх эмийн түвшрүүлгийг 1-р хүснэгтэд харуулав.

Хүснэгт 1:

• *Судсанд хийх тунг 30 минутын туршид тогтмол хурдаар тарьсан.

• X - тодорхойлогдоогүй

Цефтриаксоныг булчинд тарьснаас хойш 2-3 цагийн дараа цусанд бүрэн шимэгдэн орж, хамгийн дээд түвшрүүлэгтээ хүрдэг. Бэлдмэлийг 0,5 -с 2 г тунгаар судсанд эсвэл булчинд 12-24 цагийн зайтайгаар олон удаа тарьсны дараа цефтриаксон хуримтлагдаж, тогтвортой өндөр тундаа хүрдэг бөгөөд энэ нь нэг удаа тарьсны

дараа үүсдэг хэмжээнээс 15-36%-р их байдаг.

Судсанд 500 мг сульбактамыг 30 минутын турш тарьсны дараа сийвэнд хамгийн дээд түвшрүүлэгтээ хүрэх бөгөөд энэ нь ойролцоогоор 20 мкг / мл байдаг. Хүний биеийн дотор сульбактамын хагас гадагшлалтын хугацаа ойролцоогоор 1 цаг байна.

Гадагшлалт:

Хүснэгт 2: цефтриаксоныг нэг удаа хэрэглэсний дараа шээсэнд байх түвшрүүлэг

• X - эм тодорхойлогдоогүй

Цефтриаксоны бүх тунгийн 33 - 67% нь биеэс өөрчлөлтгүйгээр шээстэй хамт гадагшилдаг ба үлдэх хэсэг нь цөсний хамт өтгөнөөр гадагшилдаг. Өтгөнөөр гадагшилж байгаа хэсэг нь баасан дотор, нянгийн эсрэг үйлчлэх чадваргүй нэгдэл болон хувирсан байдаг. Нэг грам тунгаар тариад 1-3 цаг өнгөрсний дараа цефтриаксоны түвшрүүлэг цөс ба цөсний хүүдийд 581 мкг / мл, цөсний ерөнхий сувагт 788 мкг / мл, цөсний хүүдийгээс гарч буй цөсөн дотор 898 мкг / мл, цөсний хүүдийн хананд 78,2 мкг / г, сийвэнд 62,1 мкг / мл тус тус тдорхойлогдож байсан.

Насанд хүрсэн эрүүл хүмүүсийн хувьд 0,15 - 3 г хүртэл тунгаар тарьсны дараа хагас гадагшлалтын хугацаа нь 5,8 - 8,7 цаг байсан ба тархалтын эзэлхүүн нь 5,78 - 13,5 л; сийвэнгийн клиренс 0,58 - 1,45 л / цаг; бөөрний клиренс 0,32 - 0,73 л / цаг тус тус тодорхойлогдсон.

Цефтриаксон хүний сийвэнгийн уурагтай холбогдох явц, тунгаасаа урвуу хамааралтай байдаг. Тухайлбал, сийвэн дэх эмийн түвшрүүлэг <25 мкг / мл байх үед 95% байсан уурагтай холбогдох үзүүлэлт, эмийн түвшрүүлэг 300 мкг / мл болох үед 85% болж буурдаг.

Цефтриаксон эхэсийн хамгаалалтын хоригийг нэвтрэн ургийн цусанд ордог. Сульбактамын сийвэн дэх ба биеийн алслагдсан хэсгүүд дэх түвшрүүлэгийн хэмжээ түргэн хугацаанд тэнцэж ирдэг. Түүний тархалтын эзэлхүүн 9^1 6 литр байдаг нь хүний эсийн гаднах нийт усны хэмжээтэй (ойролцоогоор 15 литр) тэнцдэг. Энэ нь сульбактам эсийн гаднах шингэнд өргөн хэмжээгээр тархдаг болохыг илэрхийлнэ. Сульбактамын 75% орчим нь биеэс өөрчлөлтгүй байдлаар шээсээр дамжин гадагшилдаг.

Хүүхдийн хүвьд илрэх ФК үзүүлэлтүүд

Бактерийн гаралтай менингит өвчний улмаас энэ бэлдмэлийг кг жин тутамд 50 мг ба 75 мг тунгаар тариулсан хүүхдүүдийн цусанд байсан хамгийн дээд түвшрүүлгийн дундаж, хагас гадагшлалтын хугацаа, сийвэнгийн клиренс ба тархалтын эзэлхүүн зэргийг 3-р хүснэгтэд харуулав.

ХүснэгтЗ: Менингит өвчтэй хүүхдэд цефтриаксон тарьсны дараах ФК-ийн үзүүлэлтүүдийн дундаж

Тархинд үрэвсэл үүссэн үед цефтриаксон тархины үрэвссэн бүрхүүлээр нэвтрэн нярай ба бага насны хүүхдийн тархинд нэвтрэн орох бололцоотой болдог. Хүснэгт- 3 т цефтриаксоныг кг жин тутамд 50 мг ба 75 мг тунгаар судсаар тарьсны дараа тархинд хүрч очих түвшрүүлгийн хэмжээг харуулав.

Онцгой бүлэг хүмүүс

Цефтриаксоны фармакокинетикийн үзүүлэлтүүд өндөр настан болон бөөр ба элэгний үйл ажиллагааны доголдолтой хүмүүст, эрүүл залуу хүмүүсийнхтэй харьцуулахад бага зэрэг ялгаа ажиглагддаг (хүснэгт 4); Гэсэндхэдай ч эдгээр хүмүүст цефтриаксоныг хоногт 2г хүртэл тунгаар хэрэглэж байтаа тохиолдолд  тунгийн тусгай тохируулга хийх шаардлагагүй. Цефтриаксон нь гемодиализ эмчилгээний дараа багавтар хэмжээгээр зайлуулагддаг; ажиглалтаар 26 өвчтөнөөс 6-д нь диализ эмчилгээний үеэр цефтриаксоны гадагшлах хурд мэдэгдэхүйц удааширсан байсан.

Хүснэгт 4: хүний бие мах бодь доторх цефтриаксоны фармакокинетикийн дундаж үзүүлэлтүүд

* Креатинины клиренс

Микробиологи буюу өвчин үүсгэгч бактериудын тухайд:

Цефтриаксоны бактери устгагч (бактерицид) үйлдэл нь нянгийн эсийн ханын нийлэгжилтийг дарангуйлсны үр дүн юм. Цефтриаксон нь грам сөрөг ба грам эерэг олон тооны бактериудын ялгаруулан гаргадаг бета-лактамаза, пенициллиназа ба цефалоспориназа ферментүүдийн нөлөөнд тэсвэр сайтай. In vitro орчинд хийсэн туршилтаас харахад хлорамфеникол ба цефтриаксон хоорондоо антагонист үйлдэл үзүүлж байсан.

Цефтриаксонд мэдрэг бичил биетнүүд:

Грам сөрөг агаартан

Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (түүний дотор ампициллинд тэсвэртэй, бета-лактамаза ялгаруулдаг омог), Haemophilus parainfluenzal, Kleb$iella oxytoca , Klebsiella pneumonia, Moraxella catarrhalis (түүний дотор бета лактамаза ялгаруулдаг омог) Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (түүний дотор пенициллиназа ба бусад төрлийн “...аза” ялгаруулдаг омог), Neisseria meningitidis Proteus mirabilis Proteus vulgaris, Serratia marcescens

Цефтриаксон мөн Pseudomonas aeruginosa-н олон төрлийн омгуудад идэвхтэй үйлчилдэг.

САНАМЖ: - пенициллин, цефалоспорин ба аминогликозидын бүлгийн ихэнх антибиотикт тэсвэртэй болсон (дээр дурьдагдсан бактериудын) олон омог одоогоор цефтриаксонд мэдрэг байгаа.

Грам эерэг агаартан

Staphylococcus aureus (түүний дотор пенициллиназа ялгаруулдаг омог) Staphylococcus epidermidis Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes, стрептококкийн бүлгийн Viridans

САНАМЖ: - Метициллинд тэсвэржсэн стафилококкууд цефалоспоринд, түүний дотор цефтриаксонд мөн мэдрэг бус байна. Стрептококкын D бүлгийн ихэнх омгууд, мөн энтерококкууд жишээ нь Enterococcus (Streptococcus) faecalis бас цефтриаксонд тэсвэржсэн.

Агааргүйтэн бичил биетнүүд:

Bacteroides fragilis, Clostridium species, Peptostreptococcus species

САНАМЖ: Clostridium difficile-ийн ихэнх омог цефуроксимд тэсвэржсэн

5.3 Эмнэл зүйн өмнөх эмийн аюулгүй байдлын үзүүлэлтүүд

Энэ талаар өгөх нэмэлт мэдээлэл байхгүй

6 ЭМ ЗҮЙН ОНЦЛОГУУД

6.1 Туслах буюу дүүргэгч бодисуудын жагсаалт

Өөр бодис байхгүй

6.2 Эмийн үл нийцэл

Ванкомицин, амсакрин, аминогликозидууд ба флуконазол нь цефтриаксон ба сульбактамтай физикийн үл нийцэлтэй. Хэрэв эдгээр эмүүдийн аль нэгийг хэрэглэх шаардлага гарвал өөр тариурын хэрэгсэл ашиглан тарилга бүрийг хооронд нь зайтай хэрэглэнэ. Цефтриаксон эмийн бэлдмэлийг шингэлэх зорилгоор Рингерийн эсвэл Хартманы уусмал болон бусад кальци агуулсан уусмалуудыг ашиглаж болохгүй. Учир нь тунадас үүсгэдэг.

Цефтриаксон/сульбактамын уусмалыг бусад антибиотикуудтай эсвэл дээр дурьдагдсан үл нийцэлт уусмалуудтай холих болон тэдгээрийг уусгагч ба шингэлэгч болгон ашиглаж болохгүй.

6.3 Хадгалалтын хүчинтэй хугацаа

Хуурай нунтаг: үйлдвэрлэснээс хойш 24 cap

Уусмал болгон бэлдсэний дараах хүчинтэй хугацааг 6.4 хэсгээс уншина уу

4. 6.4 Хадгалалтанд зориулсан тусгай анхааруулга

Хуурай бэлдмэлийг 30°С-с ихгүй хэмд, нарны шууд тусгалаас хамгаалагдсан нөхцөлд хадгална.

Уусмал болгон бэлдсэний дараа: 2-8°С хэмийн хөргөгчид 24 цаг, тасалгааны 25°С-с ихгүй хэмд 6 цаг хадгалж болно. Хөлдөөж болохгүй.

Бүх эмийн бэлдмэлийг хүүхдийн гар хүрэхээргүй газарт хадгалж байх ёстой.

6.5 Савлалтын байдал ба агууламж

ЦЕФТАТАЙМ -СВ 375: USP III ангиллын, 10 мл багтаамжтай, бромбутилийн резинэн бөглөө ба бөглөөн дээрээ хөнгөн цагаан бэхэлгээтэй тунгалаг шилэн бортгонцорт, цагаан буюу цайвар өнгийн нунтаг бэлдмэлийг хийж битүүмжилсэн. Нэг бортгонцортой бэлдмэлийг нэг цаасан хайрцагт тайлбарын хамт савлаж гаргана.

ЦЕФТАТАЙМ -СВ 1.5: USP III ангиллын, 20 мл багтаамжтай, бромбутилийн резинэн бөглөө ба бөглөөн дээрээ хөнгөн цагаан бэхэлгээтэй тунгалаг шилэн бортгонцорт, цагаан буюу цайвар өнгийн нунтаг бэлдмэлийг хийж битүүмжилсэн. Нэг бортгонцортой бэлдмэлийг нэг цаасан хайрцагт тайлбарын хамт савлаж гаргана.

6.6 Устгахад зориулсан тусгай анхааруулга

Тусгай зохицуулалт шаардлагагүй.

  6.7 Үйлдвэрлэгч

MANKIND PHARMA LTD.

208, Okhla Industrial Estate, Phase-3,

New Delhi-110 020 (INDIA) By:

Copmed Pharmaceuticals Pvt. Ltd.

Unit-ll, Plot No. 50, Gondpur

Industrial Area, Paonta Sahib,

District Sirmour-173025, Himachal Pradesh (INDIA)