Эм хэрэглэх заавар

Худалдааны нэр:

Флексид нимгэн бүрхүүлтэй шахмал.

Олон улсын худалдааны бус нэр:

Левофлоксацин/Levofloxacin

Эмийн хэлбэр

Нимгэн бүрхүүлтэй шахмал.

Дүрслэл:

Флексид 250мг: цайвар улаан шар-ягаан өнгөтэй, 8 өнцөгт хэлбэртэй, 2 тал руугаа гүдгэр, 2 талдаа хэрчлээс бүхий нимгэн бүрхүүлтэй шахмал.

Флексид 500мг: цайвар улаан шар-ягаан өнгөтэй, 8 өнцөгт хэлбэртэй, 2 тал руугаа гүдгэр, 1 талдаа хэрчлээс бүхий нимгэн бүрхүүлтэй шахмал.

Шахмалыг 2 тэнцүү хэсэгт хувааж болно.

Найрлага:

Үйлчлэгч бодис: левофлоксацин (гемигидрат хэлбэрээр)

            Флексид 250мг: 1 шахмалд 250мг левофлоксацины гемигидрат агуулагдана.

            Флексид 500мг: 1 шахмалд 500мг левофлоксацины гемигидрат агуулагдана.

Туслах бодис: лактозын моногидрат,  повидон К30, цардуул натрийн гликолят (А типийн), тальк, усгүй коллоид кремнийн хоёрч исэл,  натрийн кроскармеллоза,  глицерин дибегенат.

Бүрхүүл: гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, макрогол 6000, титанийн хоёрч исэл (Е171), төмрийн шар исэл (Е172), улаан төмрийн исэл (Е172), тальк.

Эмийн эмчилгээний бүлэг:

Эмийн эмчилгээний бүлэг: хинолины бүлгийн антибиотик, фторхинолинууд

АТХ код: J01MA12

Фармакологийн үйлдэл:

Фармакодинамик:

Левофлоксацин нь фторхинолины уламжлалын бактерийн эсрэг нийлэг эм бөгөөд офлоксацины рацемик S (-) энантиомер юм.

Левофлоксацин нь фторхинолины уламжлалын бусад бэлдмэлийн нэгэн адилаар бактерийн ДНХ-ДНХ-гиразын бүрдэл болон топоизомераз IV-т үйлчилдэг.

Левофлоксацины бактерийн эсрэг идэвх нь цусан дахь дээд концентраци буюу зураглалд концентрацийн муруйн доод талбай болон бактерийг дарангуйлах хамгийн бага концентрацийн харьцаанаас хамаардаг.

Тэсвэржилтийн механизм нь gyr-A мутациар дамжиж явагдана. In vitro  орчинд левофлокцацин болон фторхинолины уламжлалын бусад эмийн хооронд бичил биетний солбицсон тэсвэржилт үүснэ.

Мэдрэг чанарын хязгаар:

Доорх хүснэгтэд антибиотикт мэдрэг чанарыг Европын ажилчдын бүлэгт (EUCAST) тогтоож баталсан бактерийг дарангуйлах хамгийн бага концентрацийн хяналтын үзүүлэлтийг үзүүлсэн бөгөөд уг бэлдмэлд үүсгэгчийн мэдрэг чанарыг үнэлж болно. (мэдрэг, дунд зэрэг мэдрэг, тэсвэртэй)

EUCAST-р тогтоосон левофлоксацины бактерийг дарангуйлах хамгийн бага концентрацийн эмнэл зүйн хяналтын үзүүлэлт. (2013 оны 4 сарын байдлаар)

Бактерийн эсрэг үйлдлийн хүрээ:

Бактерийн тэсвэртэй омгийн тархалт нь газар зүйн бүс, цаг хугацаанаас хамаарч янз бүр байж болох бөгөөд иймээс ялангуяа хүнд явцтай халдварын эмчилгээний үед бактерийн тэсвэртэй байдлын талаарх тухайн нутгийн мэдээллийг авах нь тохиромжтой байдаг. Шаардлагатай үед бичил амь судлаачид хандах ба хэрэв тэсвэртэй омгийн тухайн нутгийн тархалт нь ийм байвал бэлдмэлийн хэрэглээ нь дор хаяж хэд хэдэн төрлийн халдварт эргэлзээтэй байна. 

Бэлдмэлд мэдрэг бактерийн зүйл:

Грам эерэг агаартан бактери:

Staphylococcus aureus*  Staphylococcus Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus  pyogenes

Грам сөрөг агаартан бактери:

Eikenella corrodens Haemophilus influenzaе*, Haemophilus para-influenzae*, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumonia*,  Legionella pneumophila*, Moraxella catarrhalis*, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri

 Агааргүйтэн бактери:

Clostridum perfringens, Fusobacterium, Prevotella^$, Propionibacterium

Бусад бактери:

Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumonia*, Chlamydophila psittaci, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumonia, Ureaplasma urealyticum

Олдмол тэсвэржилт ажиглагддаг зарим зүйлийн бактери:

Грам эерэг агаартан бактери:

Enterococcus faecalis*, Staphylococcus aureus Staphylococcus spp.

Грам сөрөг агаартан бактери

Acinetobacter baumannii*, Citrobacter freundii*, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerens, Enterobacter cloacae*, Escherichia coli*, Morganella morganii*, Proteus mirabilis*, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa*, Serratia marcescens*.

Агааргүйтэн бактери:

Peptostreptococcus

Тэсвэртэй бичил биетэн:

Грам эерэг агаартан бактери:

Enterococcus faecium

Грам сөрөг агаартан бактери:

Burkholderia cepacia

Агааргүйтэн бактери:

Bacteroides, Clostridum difficile *- зөвшөөрөгдсөн заалтаар хэрэглэх үед мэдрэг байдлын эмнэлзүйн үр дүн батлагдсан зүйл ^{$ -} завсрын мэдрэг зүйл

Бусад мэдээлэл:

Хөх идээлүүлэгч савханцраар үүсгэгдсэн эмнэлгийн дотоод халдвар ба метициллин тэсвэртэй алтлаг стафилококкоор үүсгэгдсэн халдварын үед хавсарсан эмчилгээ шаардагдана.

Фармакокинетик:

Левофлоксациныг ууж хэрэглэх үед бараг бүрэн бөгөөд түргэн шимэгдэх ба цусан дахь концентраци нь 1 цагийн хугацаанд дээд хэмжээндээ хүрдэг. Туйлын биохүрэхүй нь ойролцоогоор 100%. 50-600мг тунгаар хэрэглэх үед левофлоксацины фармакокинетик нь шугаман шинжтэй байдаг.

Хоол нь левофлоксацины шимэгдэлтэнд бага зэрэг нөлөөлнө.

Бэлдмэлийн ойролцоогоор 30-40% нь цусны сийвэнгийн уурагтай холбогддог.

Левофлоксациныг 500мг тунгаар хоногт 1 удаа олон удаа хэрэглэхэд  бэлдмэл бараг хуримтлагддаггүй. 500мг тунгаар хоногт 2 удаа хэрэглэх үед урьдчилж таамаглах боломжгүйгээр бага зэргийн хуримтлал ажиглагдана. Тэнцвэрт байдалд 3 хоногт хүрнэ.

Бэлдмэлийг 500мг тунгаар ууж хэрэглэсний дараа гуурсан хоолойн салст бүрхүүл болон гуурсан хоолойн шүүрэл дэх левофлоксацины дээд концентраци 8,3мкг/г ба 10,8мкг/мл тус тус байх бөгөөд бэлдмэлийг хэрэглэснээс хойш ойролцоогоор цагийн дараа уг хэмжээнд хүрнэ.

Левофлоксациныг 500мг тунгаар ууж хэрэглэснээс хойш 4-6 цагийн дараа уушгины эд дэх түүний концентраци  дээд хэмжээндээ хүрэх бөгөөд 11,3мкг/г байна.

Уушгины эд дэх бэлдмэлийн концентраци цусны сийвэнгийн концентрациас тогтмол их байна.

Левофлоксациныг 500мг тунгаар хоногт 1 буюу 2 удаа 3 хоногийн хугацаанд хэрэглэх үед цэврүүний шингэн дэх концентраци нь хэрэглэснээс хойш 2-4 цагийн дараа дээд хэмжээндээ хүрэх бөгөөд 4,0мкг/мл ба 6,7мкг/мл тус байна.

Левофлоксацин нь тархи нугасны шингэнд муу нэвтэрнэ.

Левофлоксациныг 500мг тунгаар хоногт 1 удаа 3 өдөр хэрэглэхэд 2, 6 ба 24 цагийн дараа түрүү булчирхайн эд дэх дундаж концентраци нь 8,7мкг/г, 8,2мкг/г, 2,0мкг/г тус тус байх бөгөөд бэлдмэлийн түрүү булчирхай болон цусны сийвэн дэх концентрацийн харьцаа нь дунджаар 1,84 байдаг.

Левофлоксациныг 150мг, 300мг, 500мг тунгаар 1 удаа ууж хэрэглэснээс хойш 8-12 цагийн дараа шээсэн дэх дундаж концентраци нь 44мг/л, 91мл/л, 200мг/л тус тус байна.

Левофлоксацин метаболимд бага орох бөгөөд түүний метаболит нь дисметил-левофлоксацин болон левофлоксацин-N-оксид юм. Эдгээр нь шээстэй ялгарч буй нийт бэлдмэлийн 5%-аас бага байна. Левофлоксацин нь стереохимийн хувьд тогтвортой бөгөөд хираль инверсид ордоггүй.

Бэлдмэлийг ууж болон судсанд тарьж хэрэглэсний дараа цусны сийвэнгээс харьцангуй удаан ялгардаг (t_1/2: 6-8 цаг). Хэрэглэсэн тунгийн 85%-аас их хувь нь үндсэндээ бөөрөөр шээстэй ялгардаг.

Левофлоксациныг ууж болон судсанд тарьж хэрэглэхэд фармакокинетик нь илэрхий ялгаагүй байна. Дээрх замаар хэрэглэхэд адил үзүүлэлтийг заана.

Бөөрний дутагдалтай өвчтөн:

Бөөрний үйл ажиллагааны өөрчлөлт нь левофлоксацины фармакокинетикт нөлөөлнө.

Бөөрний үйл ажиллагаа буурах үед бэлдмэлийн бөөрөөр ялгарах болон клиренс нь доорх хүснэгтэд үзүүлснээр багасдаг ба харин хагас ялгарлын хугацаа нь уртасдаг.

Настангуудын хэрэглээ:

Залуу болон настай хүмүүсийн левофлоксацины фармакокинетик креатинины клиренстэй холбоотой ялгаанаас бусад тохиолдолд илэрхий ялгаагүй.

Хүйстэй холбоотой ялгаа:

Өвчтөний хүйстэй холбоотойгоор левофлоксацины фармакокинетик бага зэрэг ялгаатай байдаг боловч эмнэл зүйн ач холбогдол нь тогтоогдоогүй.

Хэрэглэх заалт:

Левофлоксацинд мэдрэг бичил биетнээр үүсгэгдсэн насанд хүрэгсдийн хөнгөн болон дунд зэргийн явцтай халдварын эмчилгээнд хэрэглэнэ.

• Цочмог явцтай бактерийн гаралтай дайвар хөндийн үрэвсэл (амьсгалын замын халдварын эмчилгээний үндэсний болон тухайн хэсгийн удирдамжийн дагуу оношлогдсон, бактерийн эсрэг эхний эмчилгээнд нийтлэг зөвлөдөг бэлдмэл үр дүнгүй буюу тохиромжгүй үед)
• Архаг явцтай бронхитын сэдрэл (амьсгалын замын халдварын эмчилгээний үндэсний болон тухайн хэсгийн удирдамжийн дагуу оношлогдсон, бактерийн эсрэг эхний эмчилгээнд нийтлэг зөвлөдөг бэлдмэл үр дүнгүй буюу тохиромжгүй үед)
• Эмнэлгийн бус уушгины үрэвсэл (эхний эмчилгээнд нийтлэг зөвлөдөг бактерийн эсрэг бэлдмэл үр дүнгүй буюу тохиромжгүй үед)
• Бөөр шээсний замын хүндрэлгүй халдвар
• Бөөр шээсний замын хүндэрсэн халдвар: пиелонефритийг оруулаад.
• Архаг явцтай бактерийн гаралтай түрүү булчирхайн үрэвсэл.
• Арьс ба арьсан доорх эдийн халдвар

Бэлдмэлийг хэрэглэхийн өмнө фторхинолины уламжлалын бэлдмэлийг хэрэглэх тухайн хэсгийн удирдамжийг анхаарах шаардлагатай.

Цээрлэлт:

Левофлоксацин, хинолины уламжлалын бусад бэлдмэл, бэлдмэлийн найрлага дахь туслах бодист хэт мэдрэг хүмүүс, эпилепси, фторхинолины уламжлалын бэлдмэл хэрэглэсний улмаас үүссэн шөрмөсний эмгэгийн өгүүлэмжтэй өвчтөн, хүүхэд болон өсвөр насныхан (18 нас хүртэл),  жирэмсэн үе, хөхүүл үе зэрэгт тус тус хэрэглэхийг цээрлэнэ.

Онцгой анхааруулга ба болгоомжлол!

Хүнд явцтай пневмококкын халдварын үед Флексид нь хамгийн үр дүнтэй бэлдмэл биш байж болно. Хөх идээлүүлэгч бактериар (P.aeruginosa) үүсгэгдсэн эмнэлгийн дотоод халдварын үед зарим тохиолдолд хавсарсан эмчилгээ шаардагдана.

Метициллинд тэсвэртэй алтлаг стафилококк:

Метициллинд тэсвэртэй алтлаг стафилококк нь левофлоксацин болон фторхинолины уламжлалын бэлдмэлд тэсвэртэй байж болно. Иймээс левофлоксацинд мэдрэг байдал нь лабораторийн шинжилгээний үр дүнгээр тогтоогдсоноос бусад тохиолдолд метициллинд тэсвэртэй алтлаг стафилококкоор үүсгэгдсэн халдварын эмчилгээнд левофлоксациныг хэрэглэхгүй.

Левофлоксациныг найдвартай оношлогдсон архаг бронхитын сэдрэл болон цочмог явцтай бактерийн гаралтай дайвар хөндийн үрэвслийн эмчилгээнд хэрэглэж болно.

Фторхинолины уламжлалын бэлдмэлийг хэрэглэх үед E.coli-ын нутгийн омог фторхинолинд тэсвэртэй байж болохыг анхаарна.

Боомын уушгины хэлбэрийн эмчилгээнд хэрэглэх үед боомын эмчилгээний үндэсний болон олон улсын удирдамжийг анхаарахыг зөвлөнө.

Шөрмөс тасрах болон шөрмөсний үрэвсэл

Хинолины бүлгийн бэлдмэлийн эмчилгээний үед ховор тохиолддог шөрмөсний үрэвсэл нь  хааяа шөрмөс  (ялангуяа ахиллын шөрмөс) тасрах  шалтгаан болж болно. Энэ нь эмчилгээг эхэлснээс хойш 48 цагаас  эмчилгээ дууссанаас хойш хэдэн сар хүртэл хугацаанд 2 талдаа илэрч болно. Шөрмөсний үрэвсэл үүсэх ба шөрмөс тасрах эрсдэл ялангуяа өндөр настай өвчтөн, бэлдмэлийг хоногт 1000мг тунгаар хэрэглэж байгаа өвчтөн, кортикостероид хэрэглэж байгаа өвчтөнд ихэсдэг. Флексидийг хэрэглэх үед  өвчтөнийг сайтар хянана. Шөрмөсний үрэвслийн шинж илэрвэл шууд эмчид хандана.

Шөрмөсний үрэвсэл гэж сэжиглэвэл Флексидийн эмчилгээг шууд зогсоож гэмтсэн шөрмөст тохирсон эмчилгээ хийнэ. (жишээ нь хэвтрийн дэглэм сахих).

Clostridum difficile-р үүсгэгдсэн эмгэг:

Левофлоксацины эмчилгээний үед болон дараа (ялангуяа эмчилгээг зогсоосноос хойш хэдэн долоо хоногийн дараа) үүсэж байгаа суулгалт нь хүнд ужиг явцтай, цусны хольцтой байвал  Clostridum difficile-р үүсгэгдсэн эмгэгийн шинж байж болно.

 Уг эмгэгийн явц нь хөнгөн хэлбэрээс амь насанд аюултай хүртэл янз бүрийн байж болно. Хүнд явцтай ийм эмгэгийг бүдүүн гэдэсний хуурамч мембрант үрэвсэл гэдэг.

Левофлоксациныг хэрэглэх үед ийм шинж тэмдэг илэрвэл эмчилгээг шууд зогсоож тохирсон эмчилгээ хийнэ. Ийм эмнэл зүйн байдлын үед гэдэсний гүрвэлзэх хөдөлгөөнийг багасгадаг эм хэрэглэх нь эсрэг заалттай.

Таталдаа үүсэхэд өртөмхий өвчтөн:

Хинолин нь таталдаа үүсэх болон таталдаа үүсгэх босгыг багасгадаг. Эпилепситэй өвчтөнд левофлоксациныг хэрэглэж болохгүй. Бусад хинолинтой адилаар бэлдмэлийг таталдаа үүсэхэд өртөмхий  өвчтөн буюу эсвэл тархины таталдаа үүсэх босгыг багасгадаг теофиллин зэрэг эмийн бэлдмэлтэй хавсарч хэрэглэж байгаа тохиолдолд онцгой болгоомжтой хэрэглэнэ. Уналт таталт үүсвэл левофлоксацины эмчилгээг зогсооно.

Глюкоз-6-фосфатдегидрогеназын дутагдалтай өвчтөн:

Глюкоз-6-фосфатдегидрогеназ ферментийн ил болон далд өөрчлөлт бүхий өвчтөнд хинолины бүлгийн бактерийн эсрэг бэлдмэлийг хэрэглэх үед цус задралын урвал илрэх эрсдэлтэй байдаг. Цус задралын урвал илэрч болохыг хянах шаардлагатай.

Бөөрний үйл ажиллагааны өөрчлөлттэй өвчтөн:

Бөөрний үйл ажиллагааны өөрчлөлттэй өвчтөнд бэлдмэлийн тунг зохицуулах шаардлагатай.

Хэт мэдрэгшлийн урвал:

Хааяа Флексидын эхний тунг хэрэглэсний дараа ч  хүнд явцтай харшлын урвал (судас мэдрэлийн хаван,  анафилаксын шок)  илэрч болно. Энэ тохиолдолд бэлдмэлийн эмчилгээг шууд зогсоож эмчлэгч эмчтэйгээ буюу  яаралтай тусламж үзүүлэх түргэн тусламжийн эмчтэйгээ холбогдоно.

Хүнд явцтай цэврүүт урвал:

Левофлоксацины эмчилгээний үед арьсны хүнд явцтай цэврүүт урвал (Стивенс-Джонсоны хам шинж, эпидермийн хордлогот үхжил) илэрнэ. Арьс болон салст бүрхүүлд урвал илэрвэл эмчилгээг шууд зогсоож эмчид хандах хэрэгтэй ба эмч эмчилгээг үргэлжлүүлэх эсэхийг шийднэ.

Цусан дахь сахарын хэмжээ өөрчлөгдөх:

Хинолины бүлгийн бэлдмэлийг хэрэглэх үед цусан дахь сахарын хэмжээ ихсэх болон багасах зэрэг цусан дахь сахарын агууламжийн өөрчлөлт ажиглагдаж болно.  Энэ нь инсулин болон ууж хэрэглэдэг сульфонилмочевины уламжлалын бэлдмэл хэрэглэж байгаа чихрийн шижинтэй өвчтөнд илүү илэрнэ. Цусан дахь сахарын хэмжээ багасалтын (гипогликемийн) ком илэрч болно. Чихрийн шижинтэй өвчтөнд цусан дахь сахарын хэмжээг сайтар хянахыг зөвлөнө.

Гэрэлд мэдрэгшихээс сэргийлэх:

Левофлоксацин хэрэглэж байгаа зарим өвчтөнд гэрэлд мэдрэгших урвал илэрч болно. Үүнээс сэргийлэх зорилгоор  эмчилгээний үед болон эмчилгээг дууссанаас хойш 48 цагийн хугацаанд хүчтэй нарын гэрэл болон зохимол хэт ягаан туяанаас (эмчилгээний зорилгоор хэрэглэх) зайлсхийх хэрэгтэй.

Витамин К-ын эсрэг эмийн эмчилгээ хийлгэж буй өвчтөн:

Левофлоксацин хэрэглэж байгаа өвчтөн витамин К-ын эсрэг эмийг (жишээ нь варфарин) хавсарч хэрэглэж байгаа тохиолдолд  цусны бүлэгнэлтийн үзүүлэлт (протромбины хугацаа/олон улсын тэнцвэржүүлсэн харьцаа) ихсэх ба  цус алдах эрсдэл нэмэгддэг. Иймээс уг бэлдмэлтэй хамт хэрэглэх үед цусны бүлэгнэлтийн үзүүлэлтийг анхаарах шаардлагатай.

Солиорлын урвал:

Хинолины бүлгийн бэлдмэлийг хэрэглэж байгаа зарим өвчтөнд солиорлын урвал үүсэж болно.

Маш ховор тохиолдолд, хааяа левофлоксациныг 1 удаа хэрэглэсний дараа ч гэсэн уг шинж өвчтөний амь насанд аюул учруулах хэмжээнд амиа хорлох бодол ба зан төрх үүсэх хүртэл гүнзгийрч болно. Төстэй урвал илрэх үед Флексидын эмчилгээг зогсоож тохирсон арга хэмжээ авна.

Флексидыг сэтгэцийн өвчний өгүүлэмжтэй өвчтөн болон сэтгэцийн эмгэгтэй өвчтөнд болгоомжтой хэрэглэхийг зөвлөнө.

QT интерваль уртсах:

Фторхинолины бүлгийн бэлдмэлүүдийг (левофлоксациныг оруулаад) QT интервал уртсах эрсдэлт хүчин зүйлтэй өвчтөнд болгоомжэтой хэрэглэнэ. Эрсдэлт хүчин зүйлд:

• QT интервал уртассан төрөлхийн хам шинж
• QT интервал уртсахыг нөхцөлдүүлдэг эмийн бэлдмэлтэй (жишээ нь IА ба III ангиллын зүрхний хэмнэл алдагдлын эсрэг эм, 3 цагирагт бүтэцтэй сэтгэл уналын эсрэг эм,макролидын бүлгийн антибиотик, солиорлын эсрэг эм) хамт хэрэглэх
• Зохицуулагдаагүй электролитийн тэнцвэрийн алдагдал (жишээ нь цусан дахь кали ба магнийн хэмжээ багасах)
• Өндөр настай өвчтөн
• Зүрхний өвчин (жишээ нь зүрхний дутагдал, зүрхний булчингийн шигдээс, зүрхний цохилт цөөрөх)

Өндөр настай өвчтөн болон эмэгтэйчүүд бэлдмэлийн QT интервалийг уртсасгах үйлдэлд хэт мэдрэг байж болно. Иймээс энэ бүлэг өвчтөнүүдэд фторхинолины бүлгийн бэлдмэлийг (левофлоксациныг оруулаад) маш болгоомжтой хэрэглэнэ.

Захын мэдрэлийн эмгэг:

Фторхинолины бүлгийн бэлдмэлийг (левофлоксациныг оруулаад) хэрэглэж байгаа өвчтөнд захын мэдрэх мэдрэлийн эмгэг ба захын мэдрэх болон хөдөлгөх мэдрэлийн эмгэг ажиглагдах бөгөөд энэ нь маш түргэн хугацаанд илэрч болно.  Мэдрэлийн эмгэгийн шинж илэрвэл эргэлтгүй өөрчлөлт илрэхээс зайлсхийж левофлоксацины хэрэглээг зогсооно.

Элэг ба цөс ялгаруулах замын өөрчлөлт:

Левофлоксациныг (үндсэндээ хүнд явцтай хавсарсан өвчтэй өвчтөнд, жишээ нь үжил) хэрэглэх үед амь насанд аюул учруулах элэгний дутагдал үүсэх хүртэл элэгний үхжил ажиглагдаж болно. Хоолонд дургүй болох, шарлах, шээс бараан болох, загатнах, хэвлий орчим эмзэг болох зэрэг элэгний гэмтлийн эмнэл зүйн  шинж илэрвэл  бэлдмэлийн хэрэглээг шууд зогсоож эмчид хандана.

Булчин сульдлын сэдрэл:

Фторхинолины бүлгийн бэлдмэл (ялангуяа левофлоксацин) нь мэдрэл булчингийн идэвхийг хориглож булчин сульдалтай өвчтөний булчингийн сульдлыг гүнзгийрүүлнэ. Булчин сульдалтай өвчтөнд фторхинолиныг хэрэглэх үед  хүнд явцтай гаж нөлөө (ялангуяа нас баралтаар төгсөх), түүнчлэн амьсгалыг дэмжих шаардлагатай тохиолдол илэрсэн байна. Булчин сульдлын өгүүлэмжтэй өвчтөнд левофлоксациныг хэрэглэхгүй.

Харааны өөрчлөлт:

Хараа муудах буюу эсвэл нүдэнд ямар нэгэн нөлөө үзүүлсэн тохиолдолд нүдний эмчээс яаралтай зөвлөгөө авах шаардлагатай.

Давтан халдвар:

Левофлоксациныг ялангуяа удаан хугацаагаар хэрэглэх үед мэдрэг бус бичил биетний хэт өсөлт  илэрч болно. Давтан халдвар илэрсэн тохиолдолд тохирсон арга хэмжээ авна.

Лабораторийн шинжилгээний үр дүнд үзүүлэх нөлөө:

Левофлоксацин хэрэглэж байгаа өвчтөний шээсэнд опиат тодорхойлох шинжилгээний дүн хуурамчаар эерэг гарч болно. Опиат тодорхойлох шинжилгээний үр дүнг бататгахын тулд илүү өвөрмөц арга хэрэглэн давтан шинжилгээ хийх шаардлагатай.

Левофлоксацин сүрьеэгийн микобактерийн өсөлтийг саатуулах үйлдэлтэй учир сүрьеэг оношлох шинжилгээний үр дүн хуурамчаар сөрөг гарч болно.

Жирэмсэн болон хөхүүл үеийн хэрэглээ:

Жирэмсэн эмэгтэйд левофлоксациныг хэрэглэсэн талаарх мэдээлэл хомс байдаг. Левофлоксациныг жирэмсэн болон хөхүүл үед хэрэглэхийг цээрлэнэ.

Жолоо барих болон машин механизмтай ажиллах чадварт бэлдмэлийн үзүүлэх нөлөө:

Бэлдмэл  жолоо барих болон машин механизмтай ажиллах чадварт бага зэрэг нөлөөлнө. Бэлдмэлийг хэрэглэх үед илрэх гаж нөлөө нь (толгой эргэх, ялангуяа тэнцвэрийн, нойрмоглох, харааны өөрчлөлт) анхаарал төвлөрүүлэлт болон түргэн урвал шаардагдах ажил (машин барих, машин механизмтай ажиллах) гүйцэтгэх чадварыг өөрчилж болно.

Хэрэглэх арга, тун:

Ууж хэрэглэнэ.

Хоногт 1-2 удаа хэрэглэнэ. Бэлдмэлийн тун нь халдварын явц ба хэлбэр, өвчин үүсгэгч бичил биетний мэдрэг чанараас хамаарна.

Эмчилгээний үргэлжлэх хугацаа:

Бусад антибиотик эмчилгээтэй нэгэн адилаар Флексидыг халууралт болон өвчний шинж тэмдэг арилснаас хойш 48-72 цагаас багагүй хугацаагаар үргэлжлүүлэн хэрэглэх хэрэгтэй.

Хэрэглэх арга:

Шахмалыг бүтнээр нь хангалттай хэмжээний шингэнээр даруулж залгина. Тунг тохируулах зорилгоор шахмалыг хуваах шугамаар нь хувааж болно. Бэлдмэлийг хооллох үед болон хоолны хооронд хэрэглэж болно. Флексидыг сукральфат, төмрийн бэлдмэл,  ходоодны хүчиллэгийг саармагжуулагч эм хэрэглэхээс  2 цагийн өмнө болон 2 цагийн дараа хэрэглэнэ.

Зөвлөж буй тун:

Бөөрний үйл ажиллагаа хэвийн (креатинины клиренс 50мл/мин-с их)  өвчтөн:

^1,2 Хүнд явцтай халдварын үед бэлдмэлийн тунг ихэсгэж болно. Энэ үед эмчилгээг эхлэхийн өмнө левофлоксацинд тэсвэртэй үүсгэгчийн талаарх мэдээллийг анхааралтай судлах хэрэгтэй. ¹E.coli –ын омгийн тэсвэржилт үүсдэг учир хоногт 500мг тунгаар хэрэглэх хэрэгтэй. ²Стафилококкын тэсвэржилт үүсдэг учир хоногт 500мг-р хэрэглэх хэрэгтэй.

Бөөрний үйл ажиллагааны өөрчлөлттэй өвчтөн (креатинины клиренс 50мл/мин-с бага):

Гемодиализ буюу эсвэл амбулаторийн нөхцөл дэх  архаг явцтай хэвлийн диализыг дуусахаар бэлдмэлийн нэмэлт тун шаардлагагүй.

Элэгний үйл ажиллагааны өөрчлөлттэй өвчтөн:

Бэлдмэл элгэнд метаболизмд ордоггүй тул тунг нь тохируулах шаардлагагүй. Үндсэндээ бөөрөөр ялгардаг.

Өндөр настай өвчтөн:

Бөөрний үйл ажиллагааны өөрчлөлттэй өвчтөнөөс бусад тохиолдолд бэлдмэлийн тунг тохируулах шаардлагагүй.

Хүүхэд болон өсвөр насныхан:

Бэлдмэлийг 18 хүртэл насны хүүхдэд хэрэглэхгүй.

Гаж нөлөө:

Доорх мэдээллийг 8300 гаруй өвчтөнд хийсэн эмнэл зүйн судалгаа болон худалдаанд гарсны дараах том хэмжээний судалгааны үр дүнд үндэслэсэн.

Гаж нөлөө үүсэх давтамжийн ангилалд дараах жагсаалтыг ашигласан. Байнга (≥1/10) Олонтаа  (≥ 1/100 аас  < 1/10), Хааяа (≥ 1/1000 аас  <1/100), Ховор (≥ 1/10000 -с  <1/1000), маш ховор  (<1/10000), Тодорхой бус (давтамжийг одоо байгаа үзүүлэлтэн дээр тогтоох боломжгүй). Гаж нөлөөг хүндийн зэргийн бууралтаар нь жагсаасан.

Халдварт болон шимэгчийн өвчин:

Хааяа: Тэсвэртэй эмгэг төрүүлэгч, мөөгөнцрийн халдвар, кандида-г оруулаад.

Цус ба тунгалгийн системийн зүгээс илрэх өөрчлөлт:

Хааяа: эозинофилийн тоо олшрох, лейкоцитын тоо цөөрөх.

Ховор: тромбоцитын тоо цөөрөх, нейтрофилийн тоо цөөрөх.

Тодорхойгүй: цусны бүх эсийн тоо цөөрөх,  агранулоцитоз,  цус задралын цус багадалт,

Дархлалын системийн зүгээс илрэх өөрчлөлт:

Ховор: Квинкийн хаван, харшлын урвал

Тодорхойгүй: анафилаксын урвал,  анафилаксын шок.

Бодисын солилцоо, тэжээлийн өөрчлөлт:

Хааяа: хоолонд дургүй болох,

Ховор: цусан дахь сахарын хэмжээ багасах, ялангуяа чихрийн шижинтэй өвчтөнд

Тодорхойгүй: цусан дахь сахарын хэмжээ ихсэх,   цусан дахь сахарын хэмжээ багасалтын ком.

Сэтгэцийн өөрчлөлт:

Олонтаа: Нойргүйдэл

Хааяа: түгшүүрэл, ухаан балартах,  мэдрэлийн сэрэмтгий чанар ихсэх,

Ховор: солиорлын урвал (хий үзэгдэл,  параной), сэтгэл гутрал,  хөөрлийн байдал,  эмгэг нойрсолт,  хар дарах.

Тодорхойгүй:  өвчтөн өөртөө аюул учруулж болзошгүй зан төрх бүхий солиорлын урвал,  амиа хорлох бодол болон амиа хорлох оролдлого хамаарна.

Мэдрэлийн системийн зүгээс илрэх өөрчлөлөт:

Олонтаа: толгой өвдөх, толгой эргэх.

Хааяа: нойрмоглох, салганах,  амтлах мэдрэхүйн өөрчлөлт.

Ховор: таталдаа, гаж мэдрэхүй

Тодорхойгүй: захын мэдрэх мэдрэлийн эмгэг, паросми (цочруул байхгүй үед үнэр үнэртэх), ялангуяа үнэрлэх мэдрэхүй алдагдах,  хөдөлгөөний өөрчлөлт, экстрапирамид системийн өөрчлөлт,  амт мэдрэхгүй болох,  муужрах, хоргүй явцтай тархины дотоод даралт ихсэх.

Харааны эрхтний зүгээс илрэх өөрчлөлт:

Ховор: хараа өөрчлөгдөх, нүд бүрэлзэх

Тодорхойгүй: түр зуур сохрох

Сонсгол тэнцвэрийн эрхтний зүгээс:

Хааяа: толгой эргэх

Ховор: чих шуугих

Тодорхойгүй: сонсголгүй болох, сонсголын өөрчлөлт:

Зүрхний зүгээс тлрэх өөрчлөлт:

Ховор: зүрхний цохилт олшрох, зүрх дэлсэх

Тодорхойгүй: зүрх зогсоож болзошгүй ховдлын тахикарди, ховдлын аритми ба 2 чиглэлтэй ховдлын тахикарди (гол гь QT интервал уртсах эрсдэлтэй өвчтөнд), зүрхний цахилгаан бичлэгт  QT интервал уртсах.

Судасны зүгээс илрэх өөрчлөлт:

Ховор: цусны даралт багасах.

Амьсгалын систем, цээжний хөндий эрхтэн ба голтын зүгээс илрэх өөрчлөлт:

Хааяа: амьсгаадах.

Тодорхойгүй: бронхын агчил,  харшлын гаралтай уушгины үрэвсэл

Хоол боловсруулах замын зүгээс илрэх өөрчлөлт:

Олонтаа: суулгах, бөөлжих, дотор муухайрах.

Хааяа: хэвлий орчим өвдөх, хоол боловсруулах үйл ажиллагаа хямрах, гэдэс дүүрэх,  өтгөн хатах.

Тодорхойгүй: цусархаг суулгалт, энэ нь маш ховор тохиолдолд нарийн бүдүүн гэдэсний үрэвслийн (бүдүүн гэдэсний  хуурамч мембрант үрэвслийг оруулаад) шинж байж болно, нойр булчирхайн үрэвсэл.

Элэг ба цөс ялгаруулах замын зүгээс:

Олонтаа: элэгний ферментийн (АЛТ, АСТ, шүлтлэг фосфатаза,  ГГТ) түвшин ихсэх.

Хааяа: цусан дахь билирубины хэмжээ ихсэх.

Тодорхойгүй: шарлах, хүнд явцтай элэгний гэмтэл (үхэлд хүргэх элэгний цочмог дутагдлыг оруулаад), эхний ээлжинд дагалдах хүнд явцтай өвчтөнд, элэгний үрэвсэл.

Арьс ба арьсан доорх эдийн зүгээс илрэх өөрчлөлт:

Хааяа: тууралт, загатнаа, чонон хөрвөс, хөлс их хэмжээгээр ялгарах.

Тодорхойгүй: эпидермийн хордлогот үхжил,  Стивенс-Джонсоны хам шинж, олон хэлбэрийн улайрал,  гэрэлд мэдрэгшлийн урвал, лейкоцитокластийн васкулит,  амны үрэвсэл.

Яс-булчин-холбогч эдийн зүгээс илрэх өөрчлөлт:

Хааяа: үений өвдөлт, булчингийн өвдөлт.

Ховор: шөрмөсний үрэвсэл (жишээ нь ахиллын шөрмөсний) зэрэг шөрмөсний өөрчлөлт, булчингийн сульдал, энэ нь булчин сульдалтай (миастени) өвчтөнд онцгой хамааралтай.

Тодорхойгүй: рабдомиолиз,  шөрмөс тасрах (жишээ нь ахиллын шөрмөс), холбоос задрах, булчин задрах, үений үрэвсэл.

Бөөр ба шээс дамжуулах замын зүгээс илрэх өөрчлөлт:

Хааяа: цусан дахь креатинины хэмжээ ихсэх.

Ховор: Бөөрний цочмог дутагдал (жишээ нь бөөрний завсоын эдийн үрэвслийн улмаас)

Ерөнхий өөрчлөлт ба хийсэн хэсгийн өөрчлөлт:

Хааяа: сульдал

Ховор: Халууралт

Тодорхойгүй: өвдөлт (нуруу, цээж, мөчдөөр өвдөх)

Фторхинолины бүлгийн бэлдмэлийг хэрэглэх үед илрэх бусад гаж нөлөөнд порфириитэй өвчтөний өвчин нь сэдрэх шинж хамаарна.

Тун хэтэрсний улмаас илрэх нөлөө:

Тун хэтэрсэн үед илрэх хамгийн чухал шинж нь ТМС-ийн зүгээс илрэх шинж (ухаан балартах, толгой эргэх, ухаан санааны өөрчлөлт, уналт таталт), QT интервал уртсах,  хоол боловсруулах замын зүгээс (дотор муухайрах, салст бүрхүүл улайх) илрэх шинжүүд юм. ТМС-д нөлөөлсний улмаас ухаан балартах, таталт, хий үзэгдэл, салганах зэрэг шинж ажиглагдана.

Тун хэрэрсэн үед шинж тэмдгийн эмчилгээ хийнэ. QT интервал уртсаж болзошгүй тул зүрхний цахилгаан бичлэгийг хянана. Ходоодны салст бүрхүүлийг хамгаалах зорилгоор ходоодны хүчиллэгийг саармагжуулах эм хэрэглэж болно. Левофлоксацин нь гемодиализ, хэвлийн диализ буюу амбулаторийн нөхцөлд хийгдэж буй архаг явцтай хэвлийн диализ-р гадагшилдаггүй. Өвөрмөц антидот байхгүй.

Эмийн болон бусад харилцан үйлчлэл:

Бусад эмийн бэлдмэлийн левофлоксацинд үзүүлэх нөлөө:

Төмрийн давс, цайрын давс, магни ба хөнгөн цагаан агуулсан ходоодны хүчиллэгийг саармагжуулагч бэлдмэл, диданозин:

Төмрийн давс, магни эсвэл хөнгөн цагаан агуулсан ходоодны хүчиллэгийг саармагжуулагч бэлдмэл, диданозинтой (диданозины зөвхөн магни эсвэл хөнгөн цагаан агуулсан буферны агент бүхий эмийн хэлбэр нь хамаарна) хамт хэрэглэх үед левофлоксацины шимэгдэлт илэрхий багасдаг.

Фторхинолинуудыг цайр агуулсан олон витамины бүрдэл бүхий бэлдмэлтэй хамт хэрэглэвэл фторниолины бүлгийн эмийн шимэгдэлт багасдаг.

Төмрийн давс, цайрын давс, ходоодны хүчиллэг саармагжуулагч бэлдмэл (магни ба хөнгөн цагаан агуулсан) зэрэг  2 ба 3 валент катион агуулсан бэлдмэл ба диданозиныг (диданозины зөвхөн магни эсвэл хөнгөн цагаан агуулсан буферны агент бүхий эмийн хэлбэр нь хамаарна) левофлоксацины шахмалыг хэрэглэхээс 2 цагийн өмнө болон 2 цагийн дараа хэрэглэхгүй. Кальцийн давс нь левофлоксацины шимэгдэлтэнд бага зэрэг нөлөөлж болно.

Сукральфат:

Сукральфаттай хамт хэрэглэх үед левофлоксацины шахмалын биохүрэхүй нь илэрхий багасдаг. Сукральфатыг хамт хэрэглэх шаардлагатай үед левофлоксацины шахмалыг хэрэглэснээс хойш 2 цагийн дараа хэрэглэвэл тохиромжтой.

Теофиллин, фенбуфен болон стероид бус үрэвслийн эсрэг бусад бэлдмэл:

Фармакокинетикийн судалгаагаар левофлоксацин ба теофиллины харилцан үйлчилэл тогтоогдоогүй. Гэвч зарим тохиолдолд хинолины бүлгийн эмийг теофиллин болон стероид бус үрэвслийн эсрэг бэлдмэл, таталдаа үүсэх босгыг багасгадаг бусад бэлдмэлүүдтэй хамт хэрэглэх үед тархины таталдаа үүсэх босго багасдаг байна.

Фенбуфентэй хамт хэрэглэх үед левофлоксацины концентраци түүнийг дангаар нь хэрэглэснээс ойролцоогоор 13%-р ихэссэн.

Пробенецид, циметидин:

Пробенецид, циметидин нь левофлоксацины ялгаралтанд илэрхий нөлөөлдөг. Пробенецид, циметидинтэй хамт хэрэглэх үед левофлоксацины бөөрний клиренс нь 24% ба 34%-р тус тус багасдаг. Энэ нь левофлоксацины бөөрний сувганцрын шүүрлийг саатуулсантай холбоотой. Гэвч энэ өөрчлөлт нь эмнэл зүйн хувьд ач холбогдолгүй байна. Левофлоксациныг бөөрний сувганцрын шүүрлийг саатуулдаг (пробенецид, циметидин) эмийн бэлдмэлтэй  (ялангуяа бөөрний үйл ажиллагааны алдагдалтай өвчтөний эмчилгээнд) болгоомжтой хэрэглэнэ.

Бусад чухал мэдээлэл:

Левофлоксациныг кальцийн карбонат, дигоксин, глибенкламид,  ранитидин зэрэг бэлдмэлтэй хамт хэрэглэхэд эмнэлзүйн ач холбогдол бүхий фармакокинетикийн харилцан үйлчлэл илрээгүй.

Левофлоксацины бусад эмийн бэлдмэлд үзүүлэх нөлөө:

Циклоспорин:

Левофлоксацинтай хамт хэрэглэх үед циклоспорины хагас ялгарлын хугацаа нь 33%-р ихэсдэг.

Витамин К-ын эсрэг бэлдмэл:

Левофлоксацин хэрэглэж байгаа өвчтөнд витамин К-ын эсрэг бэлдмэл (жишээ нь варфарин) хамт хэрэглэвэл цусны бүлэгнэлтийн үзүүлэлт (олон улсын тэнцвэржүүлсэн харьцаа)  ба цус алдах эрсдэл ихсэж энэ нь хааяа хүнд явцтай илэрнэ. Иймээс эдгээр бэлдмэлийг хамт хэрэглэхдээ цусны бүлэгнэлтийн үзүүлэлтийг хянах шаардлагатай. 

QT интервалийг уртасгадаг эмийн бэлдмэл:

Левофлоксациныг бусад фторхинолины бүлгийн бэлдмэлтэй нэгэн адилаар QT интервалийг уртасгадаг эмийн бэлдмэлтэй (IA ба III бүлгийн зүрхний хэмнэл алдагдлын эсрэг эм, 3 цагирагт бүтэцтэй сэтгэл гутралын эсрэг эм макролидын бүлгийн антибиотик,  солиорлын эсрэг эм) болгоомжтой хэрэглэнэ.

Бусад чухал мэдээлэл:

Левофлоксацин нь CYP1A2 изоферментээр метаболизмд ордог теофиллины фармакокинетикт нөлөөлдөггүй. Үүнээс үзэхэд левофлоксацин нь CYP1A2  изоферментийг саатуулдаггүй болох нь харагдаж байна.

Эмийн хэлбэр:

Хөнгөн цагаан блистертэй гаргана.

Савлалтын хэмжээ: 5, 7, 10 ширхэг шахмалыг хайрцагт хийж гаргана.

Хуудалдаанд дээрх бүх савлалт байхгүй байж болно.

Хадгалалт:

Хүүхэд хүрэхээргүй газар хадгална.

25^°С-ээс доош хэмд үйлдвэрийн савлагаанд нь хадгална.

Хадгалах хугацаа:

3 жил.

Эмийн сангаас олгох нөхцөл:

Зөвхөн жороор олгоно.