Эмийн бэлдмэлийн эмнэлгийн хэрэглээний заавар

ФЛУИМУЦИЛ®

(FLUIMUCIL^®)

Бүртгэлийн дугаар: П N012975/01

Худалдааны нэршил: Флуимуцил®

Патентлагдаагүй олон улсын нэршил: Ацетилцистеин

Эмийн хэлбэр: уусгах шахмал.

Найрлага. Нэг шахмалд: идэвхтэй бодис - ацетилцистеин 600 мг; туслах бодис: нимбэгийн хүчил 680 мг, натри гидрокарбонат 500 мг, аспартам 20 мг, нимбэгийн үнэрт 100 мг.

Дүрслэл. Нимбэг, сул хүхрийн үнэрт, барзгар гадаргуут, цагаан дугариг шахмал.

Шахмалыг усанд уусгахад сулавтар булингартай, нимбэгийн амттай өвөрмөц үнэртэй уусмал бий болно.

Эмэн эмчилгээний бүлэг. Ханиалгалт намдаах, цэр шингэлэх бэлдмэл.

АТС код: R05CB01.

ЭМ СУДЛАЛЫН ШИНЖ ЧАНАР

Фармакодинамик.

Цэр шингэлэх бэлдмэл нь цэрийг шингэлэн, эзлэхүүнийг нэмэгдүүлэн, ялгарлыг идэвхжүүлнэ. Үйлдэл нь ацетилцистеин молекулын дотор, завсар орж чөлөөт сульфгидрил бүлгийн нөлөөнд цэрний мукополисахаридын хүчилтэй дисульфидээр холбогдон задална.

Мөн мукоид эсийн гиперплазийг бууруулан, II хэлбэрийн пневмоцитыг өдөөснөөр гадаргуугийн идэвхтэй нэгдлийн үйл ажиллагааг хүчжүүлэн мукоцилиар идэвхийг нэмэгдүүлэн мукоциларын клиренсыг сайжруулна.

Идээд цэр, салсархаг идээт цэр, салстын цэрний идэвхийг хадгална.

Шигүү мөхлөгт эсийн зуурамтгай сиаломуциныг багасган гуурсан хоолойн хучуур эдэд бактерийн адгезийг бууруулна. Лизинжсэн фибрин ялгаруулах гуурсан хоолойн мукозын эсийг өдөөнө. Чих хамар хоолойн эрхтний үрэвсэлт эмгэгийн шүүрэлд адил нөлөө үзүүлнэ. SH-бүлгийн оролцоотой электрофилын исэлдэлтийн хорыг саармагжуулан антиоксидант нөлөө үзүүлнэ. Ацетилцистеин эсэд амархан нэвтэрч L-цистеин хүртэл деацетилжин эсийн дотор глютатионыг үүсгэнэ. Глютатион – өндөр реактив трипептид, хүчтэй антиоксидант, цитопротектор, эндоген болон гадны чөлөөт радикалууд ба хорт бодисуудыг баригч юм. Ацетилцистеины хомсдолын улмаас глютатионы эсийн нийлэгжилт өсөн эсийн исэлдэх үйл ажиллагаанд оролцсоноор хорт бодисыг хоргүйжүүлэхэд нөлөөлнө. Энэ нь парацетамолын хордлогын эсрэг ацетилцистеины нөлөөг тайлбарлана. Парацетамол нь глютатионыг ихэсгэх замаар цитотоксик нөлөө үзүүлдэг. Ацетилцистеины гол үүрэг нь глутатионы концентрацийг зохих түвшинд байлгаж, эс хамгаалах боломжийг олгодог. Миелопероксидазын идэвхтэй фагоцит исэлдүүлэгч-HOCl идэвхгүй нөлөөллөөс альфа1-антитрипсин (эластаз хориглогч) хамгаална. Үрэвслийн эсрэг үйлдэл үзүүлнэ (уушгины эдэд үрэвслийг бий болгох чөлөөт радикалууд болон идэвхтэй хүчилтөрөгч агуулсан бодисуудыг дарангуйлна).

Фармакокинетик.

Флуимуцил ууж хэрэглэхэд сайн шимэгдэнэ. Элгэнд цистеин болтол удаан деацетилжина. Ацетилцистеин, түүний метаболитууд (цистеин, цистин, диацетилцистеин) цусанд уурагтай холбогдсон болон чөлөөт байдлаар тогтвортой хадгалагдана. Өндөр үр нөлөөт  «анхдагч дамжуулалт» ацетилцитеины биохүртэхүй элгэний орчим ойролцоогоор 10% байна. Ацетилцистеин эсийн завсарт сайн нэвтрэн элэг, бөөр, уушги, гуурсан хоолойн шүүрэлд сайн тархана.

Сийвэн дэх тунгийн дээд хэмжээ ууж хэрэглэсний дараа 1-3 цагт 15 ммоль/л, сийвэнгийн уурагтай холбогдолт - 50%.
Хагас ялгаралын хугацаа t_1/2  – ойролцоогоор 1 цаг. Элэгний хатуурлын үед 8 цаг хүртэл удааширна. Бөөрөөр идэвхгүй метаболитууд (органик бус сульфатууд, диацетилцистеин), багахан хэсэг нь гэдсээр гадагшилна. Ихэсийн хориг нэвтэрнэ.

ХЭРЭГЛЭХ ЗААЛТ

Цэр ховхлох бэлдмэлийг гуурсан хоолойн шүүрэл хэт ихэссэн амьсгалын эрхтэний хурц, архаг өвчний эмчилгээнд: бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмони, гуурсан хоолой тэлэгдэх эмгэг, муковисцидоз, уушигны буглаа, уушигны эмфизем, ларинготрахеит, уушигны завсрын эдийн эмгэг, уушиг шалчийх (гуурсан хоолойн салстын бөглөрөл).

Дунд чихний улайралт, идээт үрэвсэл, гайморит, синусит (шүүрэл ялгарснаар амьсгал хөнгөрөх).

Гэмтэл, мэс заслын дараах амьсгалын замын шүүрлийг шингэрүүлэх зорилгоор хэрэглэнэ.

ХОРИГЛОХ ЗААЛТ

Ацетилцистеинд хэт мэдрэг, ходоод дээрх гэдэсний шархлааны сэдрэлийн үе, фенилкетонури, 18 хүртэлх насны хүүхэд, хөхүүл үед хэрэглэхийг хориглоно.

Болгоомжлол – ходоод, дээрх гэдэсний шархлаа, ходоодны венийн судасны өргөсөл, цус алдах, уушгинаас цус алдах, гуурсан хоолойн багтраа, бөөрний дээд булчирхайн эмгэг, элэг, бөөрний дутагдал, артерийн даралт ихдэлт зэрэгт болгоомжтой хэрэглэнэ.

Жирэмсэн, хөхүүл үеийн хэрэглээ.

Бэлдмэлийг жирэмсэн үед шаардлагатай тохиолдолд зөвхөн эхэд үзүүлэх үр дүн урагт үзүүлэх эрсдлээс давсан нөхцөлд хэрэглэнэ.

Хөхүүл үед эмийн бэлдмэлийг хэрэглэх бол хөхөөр хооллолтыг зогсооно.

ТУН, ХЭРЭГЛЭХ АРГА

Дотуур хэрэглэнэ. Насанд хүрэгчдэд: уусагч 600 мг бүхий нэг шахмалыг 1/3 стакан усанд уусган өдөрт нэг удаа ууна. 

Эмчилгээний үргэлжлэх хугацаа хувь хүний онцлогоос хамаарна. Хурц эмгэгийн үеийн курс эмчилгээ 5-10 хоног үргэлжилнэ; архаг эмгэгийн эмчилгээнд – цөөн сараар хэрэглэнэ (эмчийн заавраар).

ГАЖ НӨЛӨӨ

Доорх хүснэгтэд гаж нөлөөний илрэлийн давтамжийг эрхтэн системийн ангилалаар харуулав: (маш элбэг (>1/10), элбэг (>1/100 - <1/10), цөөн (>1/1000 - <1/100), ховор ( >1/10000 - <1/1000), маш ховор (<1/10000), тодорхойгүй (илрэлийн үзүүлэлтийг тооцох боломжгүй).

Гаж нөлөөний илрэлийг хүнд хэлбэрээс бууруулах замаар жагсаасан.

Маш ховор тохиолдолд ноцтой гаж нөлөө болох Стивенс-Джонсон, Лайелла хам шинж ацетилцистеины хэрэглээнд хронологи хамааралтаар үүснэ. Ихэнх тохиолдолд хамгийн багадаа нэг удаагийн хэрэглээнд арьсны салстын хам шинж үүсч болно. Энэ шалтгааны улмаас танд арьсны ямар нэг гаж нөлөөний урвал илэрвэл эмийн хэрэглээг зогсоон эмчид яаралтай хандана. 

Янз бүрийн шинжилгээнд ацетилцистеин тромбоцитын агрегацыг бууруулах нь ажиглагдсан. Эмнэл зүйн ач холбогдол тодорхойгүй.

ТУН ХЭТРЭЛТ

Ацетилцистеиныг 500 мг/кг/өдөр тунгаар хэрэглэхэд тун хэтрэлтийн шинж тэмдэг үүсэхгүй.

Шинж тэмдэг

Дотор муухайрах, бөөлжих, суулгах шинжүүд үүсч болно. 

Эмчилгээ:

Өвөрмөц антидот байхгүй,  шинж тэмдгийн эмчилгээ хийнэ.

ЭМИЙН ХАРИЛЦАН НӨЛӨӨ

Ацетилцистеиныг ханиалгалт дарах эмүүдтэй хамт хэрэглэснээр ханиалгах рефлексийг дарангуйлан цэрний ялгаралт саатлыг хүчжүүлнэ.

Антибиотикууд ялангуяа тетрациклин (доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, хамт хэрэглэхэд ацетилцистеины тиолын бүлэгтэй харилцан нөлөө үүсгэн хоёулангийн үйлдлийн идэвх буурна.  Иймээс эдгээр эмүүдийг 2 цагийн зайтай хэрэглэнэ.

Ацетилцистеин, нитроглицерин хамт хэрэглэхэд толгой өвдөх, артерийн даралт буурах хүндрэл учруулж болзошгүй.

Ацетилцистеин, карбамазепин хамт хэрэглэвэл карбамазепины эмчилгээний түвшин буурна.

Идэвхжүүлсэн нүүрс ацетилцистеины нөлөөг бууруулна.

Ацетилцистеин нь парацетамолын хортой нөлөөг арилгана.

Ацетилцистеин нь салицилатуудын колориметрийн шинжилгээний үр дүнд нөлөөлдөг.

Ацетилцистеин шээсний кетоныг шинжлэхэд нөлөөлдөг.

ТУСГАЙ ЗААВАР

Гуурсан хоолойн багтраа, бөглөрөлт эмгэгтэй өвчтөнд ацетилцистеиныг гуурсан хоолойн системийн хяналтыг хийнэ.

Бэлдмэл аспартам агуулах тул фенилкетонуритай өвчтөнд хориглоно.

Чихрийн шижин, глюкоз үл тэвчилтэй, бодисын солилцооны хам шинжтэй, хэт тарган өвчтөнд хэрэглээнд хязгаарлалт байхгүй.

Сулавтар хүхрийн үнэр нь үйлчлэгч бодисын шинж чанар юм.

Ацетилцитеиныг метал, резинэн гадаргууд холбогдохоос зайлсхийн шилэн саванд уусгана.

Ацетилцистеин гистамины солилцоонд мэдэгдэхүйц нөлөө үзүүлэхгүй тул гистамины үл тэвчилийн өгүүлэмжтэй, үл тэвчилийн шинж тэмдэг (толгой өвдөх, вазомотор ринит, загатнаа) илэрсэн өвчтөнд урт хугацааны эмчилгээнд болгоомжтой хэрэглэх нь зүйтэй.

ЖОЛОО БАРИХ, МЕХНИАЗМТАЙ АЖИЛЛАХ ЧАДВАРТ ҮЗҮҮЛЭХ НӨЛӨӨ

Жолоо барих, механизмтай ажиллах чадварт үзүүлэх нөлөөллийн тусгай судалгаа хийгдээгүй тул мэдээлэл байхгүй.

САВЛАЛТ

Уусдаг шахмал 600 мг.

Хөнгөн цагаан ламинат [полиамид – хөнгөн цагаан – полиэтилен / полиэтилен – хөнгөн цагаан] бүхий үүрэн саванд (блистер)  2 эсвэл 10 шахмалаар савлана.

1 эсвэл 2 блистер (10 шахмал), 5 эсвэл 10 блистерээр (2 шахмал) хэрэглэх зааврын хамт цаасан хайрцагт савласан.

ХАДГАЛАЛТ

25^оС ихгүй хэмд хадгална.

Хүүхэд хүрэхгүй газарт хадгална.

ХАДГАЛАХ ХУГАЦАА

3 жил. Савлагаан дээр заагдсан хугацаа дууссан бэлдмэлийг хэрэглэхгүй.

ЭМИЙН САНГИЙН ОЛГОХ НӨХЦӨЛ

Жоргүй олгоно.

ҮЙЛДВЭРЛЭГЧ

Замбон Свитцерланд Лтд.,

Виа Индустриа 13, СН-6814 Кадемпино, Швейцария.

Санал, гомдол хүлээн авах хаяг:

Представительство АО «Замбон С.П.А.» (Италия):

Россия, 121002 Москва,

Глазовский пер., д. 7, офис 17.

Тел.: (495) 933-38-30/32

Факс: (495) 933-38-31