Хэрэглэх заавар
КЛАРЕМтм
Өргөн хүрээний үйлдэлтэй антибиотик
|
Багц Хальсан бүрхүүлт шахмал 250мг 1000 Хальсан бүрхүүлт шахмал 500мг 1000 |
Найрлага Кларемын идэвхтэй нэгдэл нь Кларитромицин юм. |
Шинж чанар
Кларитромицин нь ууж хэрэглэх макролидын бүлгийн эритромицин, азитромицинтэй ижил антибиотик юм. Кларитромицин нь азитромицины адил уушигны эдэд нэвтрэн эритромицинээс илүүтэй макрофагыг нэмэгдүүлнэ. Үүгээр кларитромицин mycobacterium avium нэгдэлд яаж нөлөөлдгийг тайлбарлана. Кларитромицин H.pylori шалтгаант дээрх гэдэсний шархлаа, хүүхдэд нийтэд тархсан уушигны үрэвслийн эмчилгээнд хэрэглэнэ.
Бусад макролидын адил Кларитромицин нь 70S рибосомын 50S субьедиництэй холбогдсоноор РНХ хамааралт бактерийн уургийн нийлэгжилтийг хориглоно. Кларитромицин нь организмд бактеростатик, бактероцит үйлдэлтэй. Кларитромицин фагоцит, макрофагт нэвтэрснээр амьсгалын халдвар үүсгэгч олон төрлийн организмын эсрэг нөлөө үзүүлнэ.
Кларитромицин ерөнхийдөө эритромицинд мэдрэмтгий нянгуудад үйлчилнэ. Үүнд стафилококк, стрептококкын омгууд багтана. Мөн кларитромицин нь Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumonia, Legionella species, Chlamydia pneumoniae нөлөөлнө. Кларитромицин концентрациас хамааран уушигны эд дэх Mycoplasma pneumonia, Burrella burgdorferi үүсгэгдсэн Лаима өвчинд нөлөөлнө. Кларитромицин хувиралд орон микробын эсрэг идэвхтэй 14-ОН Кларитромицин үүснэ. Энэ нь Haemophilus influenae эсрэг метаболит нь хоёрчилсон идэвх үзүүлэх хэдий ч ижил концентрациар эритромицинээс илүү үйлдэл үзүүлэхгүй. Одоогоор Кларитромициныг ихэвчлэн амьсгалын замын халдварын эмчилгээнд хэрэглэдэг.
Кларитромициныг ууж хэрэглэнэ. Ходоод гэдэсний замд хурдан шимэгдэнэ. Биохүртэхүй 50% ба үүнд ходоод гэдсэн дэх хоол ундын зүйл нөлөөлөхгүй.
Уурагтай холбогдолт бага, эритромицинтэй харьцуулбал кларитромицины тархалт өндөр. Бэлдмэлийн эд дэх концентраци, сийвэн дэх концентрациас их байна. Сийвэн дэх тунгийн дээд хэмжээнд ойролцоогоор 2 цагт хүрч 2-3 өдөр тогтвортой оршино. 250мг тунгаар 12 цагаар ууж хэрэглэхэд тогтвортой түвшин 1 μг/мл байна. Хагас задралын хугацаа 5-7 цаг.
Кларитромицин ойролцоогоор тунгийн 20% эхний шатанд хувиралд орон микробын эсрэг идэвхтэй 14-ОН Кларитромицин үүснэ. Элэгний дутагдалтай өвчтөнд энэ метаболитын концентраци бага байна. Кларитромицин бөөрөөр ялгарах ба 20-30% хувираагүй, 10-15% 14-ОН метаболит хэлбэрээр гадагшилна.
Хэрэглэх заалт
Кларемыг түүнд мэдрэг организмаар үүсгэгдсэн халдварын эмчилгээнд хэрэглэнэ. Үүнд:
Амьсгалын доод замын халдварууд: архаг хурц бронхит, пневмони
Амьсгалын дээд замын халдварууд: синусит, фарингит
Кларемыг амьсгалын замын нийтлэг эмгэгүүдийн эхний эмчилгээнд, in vitro-д микробиологийн хэсгийн жагсаалтанд багтсан амьсгалын замын эмгэг төрүүлэгчидийн эсрэг хэрэглэнэ.
Кларемыг арьс, зөөлөн эдийн хөнгөн, дунд хэлбэрийн халдварын эмчилгээнд хэрэглэнэ.
Кларемыг H.pylori халдвартай өвчтөнд дээрх гэдэсний шархлааны эмчилгээнд Омепразол, Лансопразолтой хамт хэрэглэнэ.
Кларем H.pylori эсрэг хүчиллэг рН илүүтэй саармаг рН-д нөлөөлнө.
Тун
Амьсгалын зам, арьс/зөөлөн эдийн халдварын эмчилгээнд:
Насанд хүрэгчидэд: өдөрт 250мг тунгаар хоёр удаа нийт 7 өдөр, ноцтой халдварын үед цааш тунг нэмэгдүүлэн 500мг тунгаар өдөрт хоёр удаа нийт 14 хоног хийнэ.
12-с дээш насны хүүхдэд: насанд хүрэгчидтэй ижил тунгаар хийнэ.
Дээрх гэдэсний шархлаатай өвчтөнд H.pylori устгах зорилгоор (насанд хүрэгчидэд):
Гурвалсан эмчилгээ (7-14 хоног): Кларем 500мг тунгаар өдөрт хоёр удаа, Лансопразол 30мг тунгаар өдөрт хоёр удаа, амоксацилин 1000 мг тунгаар өдөрт хоёр удаа нийт 7-14 хоног.
Гурвалсан эмчилгээ (7 хоног): Кларем 500мг тунгаар өдөрт хоёр удаа, Лансопразол 40мг тунгаар, амоксацилин 1000 мг тунгаар өдөрт хоёр удаа нийт 7 хоног.
Гурвалсан эмчилгээ (10 хоног): Кларем 500мг тунгаар өдөрт хоёр удаа, Лансопразол 20мг тунгаар, амоксацилин 1000 мг тунгаар өдөрт хоёр удаа нийт 10 хоног.
Хосолсон эмчилгээ (14 хоног): Кларем 500мг тунгаар өдөрт гурван удаа нийт 14 хоног. Кларемыг өдөрт нэг удаа омепразол 40мг тунтай хамт хэрэглэнэ. Омепразол 40 мг тунгаар нийт 28 хоногийн бодит судалгаа хийгдсэн. Дэмжих судалгаа омепразол 40мг тунгаар өдөрт нэг удаа нийт 28 хоног хийгдсэн.
Өндөр настанд: насанд хүрэгчидтэй ижил.
Бөөрний дутагдал: тунг өвчтөний бөөрний үйл ажиллагааны (креатинины клиренс <30мл/мин) зэргээс хамааран тогтооно. Хэрэв шаардлагатай бол хоногийн нийт тунг тал хувь хүртэл бууруулна. Жишээ нь өдөрт нэг удаа 250мг эсвэл ноцтой халдварын эмчилгээнд 250мг тунгаар хоёр удаа хэрэглэнэ.
Кларемын биохүртэхүйд хоол хүнс нөлөөлөхгүй тул хоололт хамааралгүй хэрэглэнэ.
Гаж нөлөө
Кларитромицин хэрэглэх үед өвчтөнд суулгалт үүсч болно. Энэ нь антибиотикоос үүдэлтэй колитоос хамаарах ба бүх микробын эсрэг бэлдмэлүүдэд хуурамч бүрхүүлт колит үүсдэг. Эритромицинд ходоод гэдэсний үл тэвчил үүсдэг. Энэ тохиолдол кларитромицинд эритромицинээс бага үүсдэг. Бүртгэгдсэн маш түгээмэл илрэх гаж нөлөөнд дотор муухайрах, бөөлжих, амтны мэдрэхүй өөрчлөгдөх, диспепси, хэвлийгээр өвдөх, дисгези, толгой өвдөлт юм. Эдгээр урвалууд нь түр зуур хөнгөн хэлбэрээр үүсэх ба эмийн хэрэглээг зогсооход арилна. Энэ эмийг хооллох үед ууснаар ходоод гэдэсний зүгээс илрэх гаж нөлөөг бууруулж болно. Бусад мэдээлэгдсэн гаж нөлөөнд толгой эргэх, глоссит, лейкопени, нейтропени, амны хөндийн мөөгөнцөр, стоматит, тромбоцитопени, агтралги, миалги, харшлын урвал, хэл, шүдний өнгө өөрчлөгдөх шинж багтана.
ТМС-н зүгээс түр зуур илрэх гаж нөлөөнд зан байдал өөрчлөгдөх, татах, сэтгэл гутрал, орчны баримжаа алдагдах, хий юм харах, нойргүйдэх, тэнэгрэл, хар дарж зүүдлэх, чичрэх, толгой эргэх зэрэг шинжүүд эмнэл зүйн дараах судалгаанд бүртгэгдсэн. Эдгээр гаж нөлөө илэрвэл эмийн хэрэглээг нэн даруй зогсооно.
Макролидын бусад антибиотикууд, Кларитромицин нь QT уртсах, ховдлын тахикарди, torsade de pointes хэлбэр үүсгэнэ. Зүрхний үйл ажиллагаа сайтар мэдэхгүй нөхцөлд энэ төрлийн бэлдмэлүүд хамт хэрэглэснээр QT уртсах эрсдэл ихсэж болох юм.
Макролидууд элэгний үйл ажиллагааны алдагдал үүсгэх буюу элэгний үйл ажиллагааны үзүүлэлт өөрчлөгдөх, элэгний үрэвсэл, холестаз, шарлалт илэрсэн талаар тэмдэглэгдсэн. Үйл ажиллагааны алдагдал маш ноцтой байх ба ховор тохиолдолд үхэлд хүргэсэн.
Сийвэнгийн креатинин ихсэх, бөөрний завсрын эдийн үрэвсэл, бөөрний дутагдал үүсэлт ховор тохиолдоно.
Сэрэмжлүүлэг
Кларитромициныг элэгний эмгэгтэй өвчтөнд болгоомжтой хэрэглэнэ. Бүтээгдэхүүний идэвхтэй хувирал эдгээр өвчтөнд буурна. Эмийн ялгарал нь элэг, бөөрөөр явагдана. Бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал үүсээгүй үед тунг бууруулж болох ч элэгний дутагдалтай өвчтөнд хэрэглэхийг хориглоно.
Кларитромицины ихэнх хувь бөөрөөр ялгарах тул бөөрний дутагдалтай өвчтөнд анхааралтай хэрэглэх нь зүйтэй. Эдгээр өвчтөнд тунг бууруулах шаардлагатай.
Антибиотик эмчилгээ мэдрэг бус нянгийн дахилтат халдварын үед хийгдэнэ. Candida өсөлт зогсоохын тулд кларитромицин хэрэглэж болно. Өвчтөнг эмчилгээний үед хянаж байх ёстой.
Жирэмсэн:
Амьтанд хийгдсэн судалгааны дүнд урагт хордуулах нөлөө үзүүлж байсан тул жирэмсэн эхэд эмийг хэрэглэхийг хоригоно. Сармагчин, харх, хулгана, туулайд хийгдсэн хорын судалгаанд хүнд хэрэглэх тунгаас 2-17 дахин их тунгаар хэрэглэсэн. Хэрэв өвчтөн жирэмсэн болсон бол кларитромицины эмчилгээ аюул учруулж болох талаар мэдэгдэнэ.
Хөхүүл:
Кларитромицин хөхний сүүгээр ялгардаг эсэх нь тодорхойгүй тул хөхүүл үед маш болгоомжтой хэрэглэнэ. Энэ бүлгийн бусад эмүүд хөхний сүүгээр ялгардаг.
Эмийн харилцан нөлөө
Кларитромицин нь теофиллины клиренсыг бууруулан теофиллины сийвэнд дэх тунгийн түвшинг нэмэгдүүлж болно.
Кларитромицин карбамазепины клиренсыг бууруулан карбамазепин сийвэнд дэх тунгийн түвшинг нэмэгдүүлж болно.
Кларитромицин Мидазоламын AUC ихэсгэснээр эмнэл зүйн нөлөөг уртасгана. Ижил тохиолдлын баримтанд кларитромицин такролимусын концентрацийг нэмэгдүүлэх, варфарины үйлдлийг ихэсгэнэ. Эритромицины суурь судалгааны дүнд кларитромицин нь түүнтэй ижил харилцан нөлөө үүсгэх тул кларитромициныг дараах харилцан нөлөө үүсгэх нь тодорхойгүй эмийн бэлдмэлүүдтэй болгоомжтой хамт хэрэглэнэ: алфентанил, бексаротин, цилостазол, циклоспорин, дигидроэрготамин, эрготамин, эстазолам, фентанил, гексабарбитал, левобупивакаин, метадон, модафинил, фенитоин, силденафил, сиролимус, терфенадин, триазолам. Кларитромицин, макролидын бусад антибиотикууд нь HMG-CoA редуктаза хориглогч, цитохромын Р450 энзим хориглогчидын концентрацыг ихэсгэдэг талаар тэмдэглэгдсэн. Ховор тохиолдолд рамбдомиолиз үүсэлт макролидууд, болон HMG-CoA редуктаза хориглогч хамт хэрэглэсэн өвчтөнд илэрсэн гэж тэмдэглэгдсэн. Кларитромицин нь элэгний цитохромын изоэнзим СҮР3А4 саатуулах тул өвчтөнд хамт цизаприд, пимозид хэрэглэхгүй ба учир нь цизаприд, пимозидын сийвэн дэх концентраци ихэссэнээр QT уртсах, ховдлын тахикарди, torsade de pointes хэлбэр үүсгэнэ. Мөн кларитромициныг грепафлоксацин, спарфлоксацинтай хамт хэрэглэхэд дээрхтэй ижил гаж нөлөө үүсэх ба хэрэв хамт хэрэглэх бол зүрхний үйл ажиллагаа хянах нь зүйтэй. Кларитромициныг QT уртасгах, хэм алдалтын эсрэг бодисууд болох Ангилал I (дисопирамид, прокаинамид, хинидин), Ангилал III (амиодарон, ибутилидин, сатоло), гурван цагирагт сэтгэл гутралын эсрэг, дөрвөн цагирагт сэтгэл гутралын эсрэг (амоксапин, мапротилин), солиорлын эсрэг зарим эмүүд (фенотиазин, галоперидол, рисперидон, сертиндол), Астемизол, бепридил, Дилтиазем, Терфенадин, Верапамил. QT интервал уртасгах бусад эмүүд Бромперидол, Доласетрон, Енкаинидин, Флекаинид, Пробукол, Теродилин, Токаинид. Кларитромицин ерфенадины сийвэнгийн агууламжийг ихэсгэнэ. Кларитромицин хувиралын СҮР3А4 хориглосноор кальцын суваг хориглогчидын (дилтиазем, фелодипин, веропамил) клиренсыг бууруулна.
Кларитромицин нь сийвэнгийн дигоксины түвшинг нэмэгдүүлнэ. Дигоксины тунг бууруулах шаардлагатай. Кларитромициныг Зидовудинтай хамт хэрэглэхэл Зидовудины сийвэнгийн агууламжийг бууруулна.
Дөрвөн өдрийн турш Ритонавир, Кларитромицин хамт хэрэглэхэд Ритонавирын AUC, Сmах нь 12%, 15% тус тус ихэссэн. Кларитромицины AUC, Сmах нь 77%, 31%-р ихэссэн. Бөөрний үйл ажиллагаа хэвийн өвчтөнд кларитромицины тунгийн тохируулга шаардлагагүй. Гэхдээ өвчтөнд бөөрний үйл ажиллагаа доройтох шинж үүсвэл тунг бууруулна.
Хориглох заалт
Кларитромициныг кларитромицин, эритромицин болон макролидын бусад бэлдмэлд хэт мэдрэг өвчтөнд хэрэглэхийг хориглоно.
Кларитромициныг цизаприд, пимозид, терфенадин зэрэгтэй хэмт хэрэглэхгүй. Учир нь эмнэл зүйн дараах судалгаанд цизаприд, пимозид, терфенадин эмүүдтэй хамт хэрэглэхэд кларитромицин, эритромицин нь эдгээр эмийн элгэн дэх хувиралыг хориглосноор зүрхний хэм алдалт (QT уртсах, ховдлын тахикарди, ховдлын фибриляци torsade de pointes) үүссэн. Үхэлд хүргэсэн талаар тэмдэглэгдсэн.
Кларитромициныг жирэмсний бүхий л хугацаанд хэрэглэхийг хориглоно.
Тун хэтрэлт
Кларитромицины тунг хэтрүүлэн ууснаар ходоод гэдэсний талаас шинж тэмдэг үүснэ. Тун хэтрэлтийн улмаас харшлын урвал үүсвэл ходоод угаах, дэмжих эмчилгээ хийнэ. Бусад макролидууд, кларитромицины сийвэнгийн түвшинг бууруулахад гемодиализ, хэвлийн диализ үр дүнгүй.
Эм зүйн сэрэмжлүүлэг
Хадгалалт:
Кларем шахмалыг 250С ихгүй хэмд, гэрэл чийгнээс хамгаалан хадгална.
Үл нийцэл:
Тэмдэглэгдээгүй.
Хугацаа дууссан бэлдмэлийг хэрэглэхийг хориглоно.
Remedica LTD., Limassol – Cyprus, Europe.
Жороор олгоно.
