Ципринол^â

Ciprinol^â

Ципрофлоксацин, Ciprofloxacin

Худалдааны нэршил

Ципринол, Ciprinol

Олон улсын худалдааны бус нэршил

Ципрофлоксацин, Ciprofloxacin

Эмийн хэлбэр

Хальсан бүрхүүлт шахмал

Найрлага

Идэвхитэй бодис 250, 500, 750 мг ципрофлоксацинтэй тэнцэхүйц ципрофлоксацины гидрохлорид моногидрат;

Туслах бодис: Бичил талстат целлюлоз, цардуул натрийн гликолат, повидон, натрийн карбоксиметилцеллюлоз, коллоид кремнийн хоёрч исэл, магнийн стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоз (гипромеллоз), пропиленгликоль, тальк, титаны хоёрч исэл (Е171) тус тус агуулагдана.

Дүрслэл

250 мг шахмал – дугуй хэлбэртэй, 2 тал нь гүдгэр, 1 талдаа хэрчлээс бүхий налуу ирмэгтэй, цагаан өнгийн нимгэн хальсан бүрхүүлтэй шахмал.

500 мг шахмал – зуйван хэлбэртэй, 2 тал нь гүдгэр, 1 талдаа хэрчлээс бүхий цагаан өнгийн нимгэн хальсан бүрхүүлтэй шахмал.

750 мг шахмал – зуйван хэлбэртэй, 2 талдаа хэрчлээс бүхий цагаан буюу цагаавтар өнгийн хальсан бүрхүүлтэй шахмал.

Эмийн эмчилгээний бүлэг

Фторхинолины уламжлалын нянгийн эсрэг бэлдмэл. АТС код: J01MA02

Фармакологийн үйлдэл

Фармакодинамик

Фторхинолины бүлгийн бактерийн эсрэг өргөн хүрээний үйлдэлтэй бэлдмэл. ДНХ-гираза ферментийг хориглон бактерийн эсийн ДНХ ба уургийн нийлэгжилтийг саатуулж бактерийг үхүүлэх үйлдэл үзүүлнэ. Макроорганизмын эсэд хорон чанар багатай байдаг нь тэдэнд ДНХ-гираза фермент байдаггүйгээр тайлбарлагдана. Ципрофлоксациныг хэрэглэж байгаа үед гираза-г дарангуйлах эмийн бүлэгт хамаарагддаггүй бусад антибиотикт зэрэгцсэн дасал үүсэхгүй бөгөөд жишээлбэл аминогликозид, пенициллин, цефалоспорин, тетрациклин ба бусад олон антибиотикт тэсвэртэй бактериудад тэрээр өндөр идэвхтэй үйлчилдэг. Бэлдмэл тайван үед байгаа болон хуваагдаж буй бичил биетний аль алинд нь үйлчилнэ. Ципрофлоксацинд грам сөрөг агаартан бактери (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.,), бусад грам сөрөг бактери (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); зарим эсийн доторх бичил биетэн (Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare) тус тус мэдрэг байна.

Бэлдмэл дараах грам эерэг агаартан бактери: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae) зэрэгт идэвхтэй үйлчилнэ. Метициллинд тэсвэртэй ихэнх стафилококкууд ципрофлоксацинд мөн тэсвэртэй.

Харин Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis зэрэгт бага үйлчлэх ба Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophila, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides зэрэгт үйлчлэхгүй. Treponema pallidum-д үйлчилдэг эсэх нь тодорхойгүй.

Фармакокинетик

Бэлдмэлийг ууж хэрэглэхэд хоол боловсруулах замаас түргэн шимэгдэнэ. Хооллох үед хэрэглэхэд шимэгдэлт нь удаашрах боловч цусан дахь дээд концентраци болон биохүрэхүй нь өөрчлөгдөхгүй. Биохүрэхүй нь 50-85%. Ципрофлоксациныг 250 мг, 500 мг, 750 мг, 1000 мг тунгаар хоолны өмнө ууж хэрэглэхэд 1-1,5 цагийн дараа түүний цусан дахь концентраци дээд хэмжээндээ (0.76, 1.6, 2.5, 3.4мкг/мл) хүрнэ.

Ципрофллоксациныг ууж хэрэглэхэд бие махбодын эд ба шингэн орчинд сайн тархах бөгөөд цөс, уушиг, бөөр, элэг, цөсний хүүдий, умай, үрийн шингэн, түрүү булчирхайн эд, гүйлсэн булчирхай, эндометр, фаллопиевын гуурс, өндгөвч зэрэгт өндөр концентрациар (цусны сийвэнгийнхээс их) тодорхойлогдоно. Түүнчлэн яс, нүдний шингэн, гуурсан хоолойн шүүрэл, шүлс, арьс, булчин, уушигны гялтан хальс, хэвлийн гялтан хальс, лимф-д сайн нэвтэрнэ. Нугасны шингэнд бага хэмжээгээр нэвтрэх ба тархины бүрхүүл үрэвсээгүй үед цусан дахь концентрацийн 6-10%, үрэвссэн үед 14-37% тус тус байна. Ихсийн хоригийг нэвтэрнэ. Цусны нейтрофиль дэх түүний концентраци цусны сийвэнгийнхээс 2-7 дахин их байна. рН хүчиллэг үед идэвх нь бага зэрэг сулардаг.

Тархалтын эзлэхүүн 2-3.5л/кг. Цусны сийвэнгийн уурагтай 30% холбогдоно.

Элгэнд метаболизмд орж (15-30%) идэвх багатай метаболит (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формил-ципрофлоксацин) үүсгэнэ.

Ципрофлоксацин бие махбодоос үндсэндээ бөөрөөр шээстэй ялгарна. 50-70% шээстэй, 15-30% өтгөнтэй тус тус гадагшилна. Бөөрний үйл ажиллагаа нь хэвийн өвчтөний хагас ялгарлын хугацаа нь 3-5 цаг. Бөөрний архаг дутагдлын үед хагас ялгарлын хугацаа нь 12 цаг хүртэл уртсана.

Хүнд явцтай бөөрний дутагдлын үед (креатининий клиренс 20мл/мин/1.73м²) хоногийн тунгийн хагасаар хэрэглэнэ.

Хэрэглэх заалт:

Ципрофлоксациныг бэлдмэлд мэдрэг нянгаар үүсгэгдсэн дараах халдварын эмчилгээнд хэрэглэнэ.

Шээс ялгаруулах замын халдвар: шээс ялгаруулах дээд, доод замын хүндэрсэн ба хүндрээгүй халдвар (уретрит, цистит, эпидидимит, простатит, пиелонефрит);

Амьсгалын замын халдвар: уушигны үрэвсэл (пневмококкоос бусад үүсгэгчтэй), цочмог бронхит, архаг бронхитын сэдрэл, бронхоэктаз, уйланхайт фиброзын сэдрэл (үүсгэгч нь грам сөрөг бактери ялангуяа P. аeruginosa бол);

Чих, хамар, хоолойн халдвар: грам сөрөг бактериар ( түүнчлэн P. аeruginosa) үүсгэгдсэн дунд чихний цочмог үрэвсэл, синусит, мастоидит;

Бага аарцгийн эрхтэний халдвар: нөхөн үржихүйн тогтолцооны халдвар (сальпингит, эндометрит, оофорит, умайн гуурсан хоолойн буглаа, аарцгийн перитонит);

Хэвлийн хөндийн халдвар: перитонит, хэвлийн доторх буглаа, холецистит, холангит (метронидазол, клиндамицинтэй хавсарч);

Яс ба үений халдвар: остеомиелит, үжилт артрит;

Арьс ба зөөлөн эдийн халдвар: халдварлагдсан шархлаа, халдварлагдсан шарх, буглаа, целлюлит, сонсголын гадна сувгийн халдвар, халдварлагдсан түлэгдэлт;

S.typhi ба бусад сальмонелл тээгчийн эмчилгээ;

Халдварын гаралтай суулгалт: Escherichia coli О157:Н7-с өөр үүсгэгчтэй бактерийн эсрэг эмчилгээ шаардлагатай суулгалтын үед (ихэвчлэн аяллын үед үүсдэг);

Мэс засал (ялангуяа уролог ба хоол боловсруулах замын (метронидазолтой хавсарч)) ба ортопедын ажилбарын үед халдвараас сэргийлэх;

Нейтропенитэй өвчтөнд халдвараас сэргийлэх;

Боом (боомын бүх 3 хэлбэрийн эмчилгээ ба боомын савханцар (Bacillus anthracis) тархсан агаараар амьсгалж буй хүмүүст халдвараас сэргийлэх)

Хүнд халдварын үед ципрофлоксациныг эхлээд тарьж хэрэглэх ба дараа нь өвчтөний биеийн байдал дээрдэх үед ууж хэрэглэнэ.

Хориглох заалт

Бэлдмэлийг дараах тохиолдолд хэрэглэхийг хориглоно.

Ципрофлоксацин болон түүний найрлаганд буй аль нэгэн бодис хийгээд фторхинолины бүлгийн бусад бэлдмэлд хэт мэдрэг хүмүүс;

Жирэмсэн, хөхүүл үе;

18 хүртэлх насны хүүхэд (уушигны муковисцидозтой 5-17 настай хүүхдийн Pseudomonas aeruginosa-р үүсгэгдсэн хүнд халдварын эмчилгээ, боомын уушигны хэлбэрийн эмчилгээ, урьдчилан сэргийлэлтээс бусад тохиолдолд);

Ципрофлоксациныг тизанидинтэй хамт хэрэглэх (артерийн даралт илэрхий буух, нойрмоглох эрсдэлтэй).

Болгоомжлол:

Тархины судасны илэрхий хатуурал, тархины цусны эргэлтийн өөрчлөлт, сэтгэцийн өвчин, эпилепси, эпилепсийн хам шинж, элэг ба бөөрний үйл ажиллагааны илэрхий дутагдал, өндөр настан зэрэгт тус тус болгоомжтой хэрэглэнэ.

Хэрэглэх арга, тун

Шахмалыг бага зэргийн шингэнээр даруулж бүтнээр нь залгиж ууна.

Эм хэрэглэх схем:

шээс ялгаруулах замын хүндрээгүй халдвар: 250 мг-р хоногт 2 удаа;

шээс ялгаруулах замын хүндэрсэн халдвар: 500 мг-р хоногт 2 удаа;

хүнд халдвар (перитонит, остеомиелит): 750 мг-р хоногт 2 удаа;

бусад халдвар: 500 - 750мг-р хоногт 2 удаа;

S.Typhi-ын нян тээлт: 750 мг-р хоногт 2 удаа;

аялагчдын суулгалт: 500 мг-р хоногт 2 удаа;

цочмог заг хүйтэн: 250 - 500мг-р 1 удаа хэрэглэхэд хангалттай;

мэс ажилбарын үед халдвараас урьдчилан сэргийлэх: Ципринолыг 500-750мг-р хагалгаанаас 1-1.5 цагийн өмнө хэрэглэнэ;

амь насанд аюултай онцгой хүнд халдварын (түүнчлэн стрептококкоор үүсгэгдсэн уушигны хатгалгаа, яс үений халдвар, цусан үжил, перитонит) үед 750 мг-р хоногт 2 удаа;

Bacillus anthracis тархсан агаарт буй хүмүүст боомын халдвараас сэргийлэх ба эмчлэх зорилгоор насанд хүрэгсдэд 500 мг-р хоногт 2 удаа, хүүхдэд 15мг/кг-р хэрэглэнэ. Эмчилгээний эхэнд тарилгын эмийн хэлбэрийг хэрэглэнэ.

Бусад хүнд явцтай халдварын үед ч тарилгын хэлбэрийг эхэлж хэрэглээд цаашид шахмал эмийн хэлбэрээр үргэлжлүүлж болно.

Эмчилгээний үргэлжлэх хугацаа өвчний явц, эмнэлзүйн ба нян судлалын шинжилгээний үр дүнгээс хамаарна.

Шээс ялгаруулах замын хүндрээгүй халдварын эмчилгээ 3 хоног, шээс ялгаруулах замын хүндэрсэн халдвар болон бусад халдварын үед 14 хоног хүртэл хугацаагаар үргэлжилнэ.

Эмчилгээ бактерийн гаралтай архаг простатитын үед 12 долоо хоног, сальмонеллын нян тээлтийн үед 4 долоо хоног, яс ба үе мөчний халдварын үед 4-6 долоо хоног, халдварын гаралтай суулгалтын үед 5-7 өдөр, зарим тохиолдолд 14 хоног хүртэл хугацаагаар тус тус үргэлжилнэ.

Bacillus anthracis тархсан агаарт буй хүмүүс 60 өдөр хэрэглэнэ.

Өндөр настанд хэрэглэх бэлдмэлийн тунг креатининий клиренс ба халдварын хэлбэр, явцад тохируулж сонгоно.

Бөөрний архаг дутагдалтай өвчтөнд хэрэглэх тунгийн хүснэгт

Креатининий клиренс мл/мин	Тун
> 50	Ердийн тугналтын дэглэм
30-50	250-500 мг-р 12 цагт 1 удаа
5-29	250-500 мг-р 18 цагт 1 удаа
Гемодиализ буюу хэвлийн диализ-д байгаа өвчтөн	Диализын дараа 250-500 мг-р хоногт 1 удаа

Гаж нөлөө:

Бэлдмэлийг хэрэглэх үед дараах гаж нөлөө илэрч болно.

Хоол боловсруулах замын зүгээс: дотор муухайрах, бөөлжих, суулгах, псевдомембранозот колит, гэдэс дүүрэх, хоолонд дургүй болох, цөс зогсонгишлын шарлалт (ялангуяа элэгний эмгэгтэй өвчтөн), элэгний үрэвсэл, элэгний үхжил.

Төв мэдрэлийн тогтолцооны зүгээс: толгой өвдөх ба эргэх, ядрах, салганах, ухаан балартах, сэтгэл унах, нойр хямрах, хар дарж зүүдлэх, хий юм үзэгдэх, муужрах, ховор тохиолдолд мигрень, тархины судасны тромбоз.

Мэдрэхүйн эрхтэний зүгээс: амт, үнэр, хараа өөрчлөгдөх (юм 2 харагдах, өнгө хүлээн авах чадвар өөрчлөгдөх), чих шуугих, сонсгол муудах.

Шээс ялгаруулах замын зүгээс: шээстэй талст ялгарах, бөөрний завсрын эдийн үрэвсэл, гломерулонефрит, дизури, их шээх, шээсээр уураг гарах, цустай шээх.

Цус төлжүүлэх тогтолцооны зүгээс: эозинофили, лейкопени, нейтропени, тромбоцитын тоо цөөрөх.

Зүрх судасны тогтолцооны зүгээс: зүрхний цохилт олшрох, зүрхний хэмнэл өөрчлөгдөх, артерийн даралт буурах.

Харшлын урвал: арьс загатнах, чонон хөрвөс туурах, Квинкийн хаван, Стивенс Джонсоны хам шинж, үе өвдөх, ховор тохиолдолд гэрэлд мэдрэгших.

Хими эмчилгээний үйлдэлтэй холбоотой гаж нөлөө: кандидоз.

Лабораторийн үзүүлэлтийн зүгээс: элэгний трансаминаз, шүлтлэг фосфотаз, лактатдегидрогеназ, билирубины хэмжээ ихсэх, креатинин ба мочевины концентраци ихсэх.

Бусад: ховор тохиолдолд артрит, тендовагинит, шөрмөс тасрах, сульдах.

Тун хэтрэлт

Өвөрмөц антидот байдаггүй. Өвчтөний биеийн байдлыг сайтар ажиглаж ходоод угааж яаралтай тусламжийн ердийн арга хэмжээ авах ба хангалттай хэмжээний шингэн нөхнө. Гемодиализ болон хэвлийн диализаар бага хэмжээний (10%-с бага) бодисыг гадагшлуулж болно.

Эмийн харилцан нөлөөлөл:

Диданозинтой хамт хэрэглэхэд ципрофлоксацины шимэгдэлт багасна. Учир нь ципрофлоксацин нь диданозидод агуулагдаж буй хөнгөн цагааны ба магнийн давстай комплекс үүсгэдэг.

Элэгний эс дэх микросомын исэлдэлтийн процессын идэвхийг багасгаснаар теофиллин ба бусад ксантины бүлгийн эмийн концентрацийг ихэсгэн хагас ялгарлын хугацааг нь уртасгана.

Ууж хэрэглэдэг цусан дахь сахарын хэмжээг багасгах эм ба шууд бус үйлдэлтэй цусны бүлэгнэлтийг саатуулах эмтэй хамт хэрэглэхэд протромбины индекс багасдаг.

(ацетилсалицилын хүчлээс бусад) хамт хэрэглэхэд таталт үүсэх эрсдэл нэмэгдэнэ.

Магни, хөнгөн цагаан, цайр, төмөр агуулсан бэлдмэл болон ходоодны хүчил саармагжуулах бэлдмэл нь ципрофлоксацины шимэгдэлтийг багасгадаг учир эдгээр бэлдмэлийг 4-с дээш цагийн зайтай хэрэглэнэ. Бэлдмэлийг циклоспоринтой хамт хэрэглэхэд циклоспорины бөөр хордуулах эрсдэл ихсэнэ.

Метоклопрамид ципрофлоксацины шимэгдэлтийг хурдасган түүний цусан дахь концентраци нь дээд хэмжээндээ хүрэх хугацааг богиносгоно.

Шээсний хүчлийн ялгаралтыг ихэсгэдэг эмтэй хамт хэрэглэхэд ципрофлоксацины ялгаралт удааширч (50% хүртэл) түүний цусны сийвэн дэх концентраци нь нэмэгдэнэ.

Бета-лактамын цагирагт бүтэцтэй антибиотик, аминогликозид, клиндамицин, метронидазол зэрэг бактерийн эсрэг бусад эмтэй зэрэг хэрэглэхэд тэдгээрийн нянгийн эсрэг үйлдэл нь хүчжинэ. Ципрофлоксациныг Pseudomonas spp-р үүсгэгдсэн халдварын үед азлоциллин, цефтазидимтэй; стрептококкын халдварын үед азлоциллин, мезлоциллин ба бусад бета-лактамын цагирагт бүтэцтэй антибиотик; стафилококкын халдварын үед изоксазолпенициллин, ванкомицин; агааргүйтэн бактерийн халдварын үед клиндамицин, метронидазолтой тус тус хамт хэрэглэж болно.

Онцгой анхааруулга

Ципрофлоксацины эмчилгээний үед болон дараа хүнд явцтай удаан хугацааны суулгалт илэрвэл псевдомембранозот колит-г үгүйсгэх шаардлагатай бөгөөд эмчилгээг яаралтай зогсоож тохирсон эмчилгээ хийнэ.

Шөрмөс өвдөх буюу тендовагинитийн эхний шинж илэрвэл эмчилгээг зогсооно. Учир нь фторхинолины эмчилгээний үед зарим тохиолдолд шөрмөс үрэвсэх ба бүр тасарсан тохиолдол тэмдэглэгдсэн байдаг.

Эмчилгээний явцад шээстэй талст ялгарахаас зайлсхийх зорилгоор бэлдмэлийг эмчилгээний тунгаас хэтрүүлж хэрэглэхгүй. Түүнчлэн шээсний хүчиллэг урвал ба ялгарах шээсний хэмжээг хэвийн байлгах зорилгоор өвчтөнд хангалттай хэмжээний шингэн уулгана. Эмчилгээний үед нарны туяаны шууд тусгалаас зайлсхийнэ.

Автомашин жолоодох ба машин механизмтай ажиллах чадварт бэлдмэлийн үзүүлэх нөлөө: Эмчилгээний үед тээврийн хэрэгсэл жолоодох, анхаарал төвлөрөлт ба сэтгэц хөдөлгөөний түргэн урвал шаардлагатай ажил эрхлэхдээ (ялангуяа согтууруулах ундаа хэрэглэсэн үедээ) болгоомжлох шаардлагатай.

Савлалт:

250 мг, 500 мг хальсан бүрхүүлт 10 шахмалыг 1 блистерт, 1 блистерийг хэрэглэх зааврын хамт цаасан хайрцагт савлана.

750 мг хальсан бүрхүүлт 10 шахмалыг 1 блистерт, 1-2 блистерийг хэрэглэх зааврын хамт цаасан хайрцагт савлана.

Хадгалах нөхцөл

25°С-аас доош хэмд, гэрлээс хамгаалж, хуурай газар хадгална.

Хүүхэд хүрэхээргүй газар хадгална.

Хадгалах хугацаа

5 жил. Савлалтад заасан хүчинтэй хугацаа дууссанаас хойш бэлдмэлийг хэрэглэхгүй.

Эмийн сангаас олгох нөхцөл

Эмчийн жороор олгоно.