ЭМНЭЛГИЙН НӨХЦӨЛД ХЭРЭГЛЭХ ЭМИЙН БЭЛДМЭЛИЙН ЗААВАР

ПИРАЦЕТАМ

Худалдааны нэршил: Пирацетам

Олон улсын патентын бус буюу бүлгийн нэршил: пирацетам

Эмийн хэлбэр: судсанд болон булчинд тарьж хэрэглэх уусмал

Найрлага

• Үйлчлэгч бодис: пирацетам - 200 мг
• Туслах бодис: натрийн ацетат тригидрат (цууны хүчлийн натрийн тригидрат) – 1 мг, шингэрүүлсэн цууны хүчил 30 % - рН 5,8 хүртэл, тарианы ус - 1 мл хүртэл агуулагдана.

Дүрслэл

• Тунгалаг, өнгөгүй буюу бага зэрэг шарангуй туяатай шингэн.

Эмийн эмчилгээний бүлэг: ноотроп бэлдмэл.

Код АТХ: N06BX03

Эм судлалын онцлог

Фармакодинамик

• Ноотроп бэлдмэл. Пирацетам нь гамма-амино тосны хүчлийн (ГАМК)  цагираг уламжлал бөгөөд тархинд шууд нөлөөлнө. Танин мэдэхүйн үйл ажиллагаа (сурах, ой санамж болон анхаарах чадварт) болон оюун ухааны ажиллах чадварыг сайжруулна.
• Пирацетам нь төв мэдрэлийн тогтолцоонд олон замаар нөлөөлнө: тархинд сэрэл тархах хурдыг өөрчилж, бичил эргэлтийг мөн мэдрэлийн эс дэхь бодисын солилцооны үйл ажиллагааг сайжруулж, цусны реологи шинж чанарт нөлөөлөх ба судас тэлэх үйлдэлгүй.
• Тархины тал бөмбөлгүүдийн хоорондын холбоо болон неокортикаль бүтцийн синапсын дамжуулалтыг сайжруулж, оюуны ажиллах чадварыг ихэсгэн, тархины цусан хангамжийг нэмэгдүүлнэ. Вестибуляр нистагмын илрэлийн зэрэг болон үргэлжлэх хугацаа багасна.
• Пирацетам нь цусны ялтасын бөөгнөрөлийг бууруулж, цусны улаан эсийн мембраны уян чанарыг сэргээн, улаан эсийн наалдамхай байдлыг багасгана.  9,6гр тун нь фибриногений түвшин болон Виллебрандын факторыг 30-40% бууруулж, цус алдах хугацааг уртасгана.
• Пирацетам нь хүчилтөрөгчийн дутагдал, хордлогын үед тархины үйл ажиллагаа алдагдахад хамгаалах, сэргээх үйлдэл үзүүлнэ. 

Фармакокинетик

• Бэлдмэлийн цусны сийвэнгээс ялгарах хагас ялгаралтын хугацаа 4-5цаг, тархи нугасны шингэнээс 8.5цаг бөгөөд бөөрний дутагдлын үед уртасна.
• Элэгний дутагдалтай эмчлүүлэгчдэд пирацетамын фармакокинетик өөрчлөгдөхгүй. Цус тархины хориг, ихсийн хориг түүнчлэн гемодиализын мембранаар нэвтэрнэ.
• Амьтан ашигласан судалгаанд пирацетам нь сонгомлоор тархины бор гадар, ялангуяа дух, чамархай, дагзны хэсэг, бага тархи, суурийн зангилаанд хуримтлагддаг нь тодорхойлогдсон.
• Цусны сийвэнгийн уурагтай холбогдолгүй, бие махбодид хувиралд ордоггүй ба өөрчлөгдөөгүй хэлбэрээр бөөрөөр ялгарна. Пирацетам нь бөөрний фильтрацийн замаар 80-100% өөрчлөгдөөгүй хэлбэрээр гадагшилдаг. Эрүүл сайн дурын оролцогчдод пирацетамын бөөрний клиренс 86 мл/мин байна.

Хэрэглэх заалт

Тэнэгрэл гэсэн онош тогтоогдоогүй үед оюун ухаан-ой санамжийн өөрчлөлтийн шинж тэмдгийн эмчилгээнд хэрэглэнэ.

Пирацетамд мэдрэг эмчлүүлэгчдэд кортикаль миоклони илрэлийг бууруулахын тулд дан болон цогц эмчилгээнд багтаан хэрэглэнэ. Шаардлагатай тохиолдолд пирацетамд мэдрэг байдлыг тогтоохын тулд туршилтын ээлж эмчилгээ хийж болно.

Хориглох заалт

1. Пирацетамд, пирролидоны уламжлал болон бэлдмэлийн найрлага дахь бусад бодист хэт мэдрэг,
2. Геморрагийн инсултийн цочмог үе шат
3. Бөөрний үйл ажиллагааны илэрхий өөрчлөлт (креатининий клиренс (КК) 20 мл/мин-аас бага)
4. Бэлдмэлийг хэрэглэх үед сэтгэц хөдөлгөөний сэрэмтгий байдалтай үед
5. Гентингтоны хорей
6. 3 хүртэл насны хүүхдэд хэрэглэхийг цээрлэнэ.

Болгоомжлол:

• Гемостазын алдагдал;

• Томоохон хэмжээний мэс ажилбар;

• Хүнд хэлбэрийн цус алдалт;

• Бөөрний үйл ажиллагааны хүнд хэлбэрийн дутагдал (креатининий клиренсе КК  

 20-80 мл/мин).

Жирэмсэн болон хөхүүл үеийн хэрэглээ

• Жирэмсэн

• Пирацетамыг жирэмсэн үед хэрэглэх талаар хангалттай хэмжээний мэдээлэл байхгүй байна. Амьтан ашигласан судалгаанд жирэмслэлт, эмбрион / ургийн хөгжил, төрөлт буюу төрсөний дараах үеийн хөгжилд шууд эсвэл дам нөлөө илрээгүй.
• Пирацетам нь ихсийн хоригоор нэвтэрнэ. Бэлдмэлийг эх нь хэрэглэхэд шинэ төрсөн хүүхдийн сийвэнд пирацетамын концентраци 70-90% тодорхойлогддог. Пирацетамыг жирэмсэн үед онцгой тохиолдолд хэрэглэх бол эхэд үзүүлэх ашиг тус нь урагт үүсэх эрсдэлээс давуутай тохиолдолд, жирэмсний эмнэлзүйн байдалд пирацетам эмчилгээ шаардлагатай үед л хэрэглэнэ.

• Хөхүүл үе

Пирацетам нь хөхний сүүгээр ялгарна. Пирацетамыг хөхүүл үед хэрэглэж болохгүй буюу пирацетам эмчилгээний үед хөхөөр хооллолтыг зогсоох шаардлагатай. Хөхөөр хооллолтыг зогсоох эсвэл пирацетам эмчилгээнээс татгалзах тухай хүүхдийг хөхөөр хооллох ашиг тус болон эхэд үзүүлэх эмчилгээний ашиг тусыг харьцуулах шаардлагатай.

Хэрэглэх арга ба тун

Судсанд тарьж хэрэглэнэ (ууж хэрэглэх боломжгүй тохиолдолд). Цаашид боломжтой бол эмийн ууж хэрэглэх хэлбэрт шилжих нь зохимжтой.

• Ой санамж, оюун ухааны хямралын үед

Эхний хэдэн долоо хоногийн турш 2,4-4,8гр/хоног тунгаар, цаашид барих эмчилгээнд 2,4гр/хоног, 1,2гр/хоног тунгаар ууж хэрэглэж болно.

• Кортикаль миоклони эмчилгээ

Эмчилгээг хоногт 7,2гр тунгаар эхлэн, 3-4 хоног тутамд тунг 4,8гр/хоногоор ихэсгэн 24гр хүргэж болох ба 2-3 удаа хэрэглэхээр бодож хуваан хэрэглэнэ. Миоклонийг эмчлэх бусад бэлдмэлийн тунг өөрчлөхгүй. Цаашид эмчилгээний үр дүнгээс хамааран шаардлагатай тохиолдолд миоклоний эмчилгээнд хэрэглэж байгаа бусад эмийн бэлдмэлийн тунг багасгаж болно.  

Эмчлүүлэгчийн өвчний цочмог байдлын явц цаг хугацааны явцад өөрчлөгдөж болзошгүй тул 6 сар тутамд бэлдмэлийн тунг бууруулах эсвэл болих оролдлого хийх хэрэгтэй. Гэнэт сэдрэхээс зайлсхийхийн тулд 2 хоног тутамд тунг 1.2гр-аар бууруулна (Ланс- Адамсын хам шинжийн үед таталт гэнэт сэдрэхээс сэргийлэхийн тулд 3-4 хоног тутамд). Бэлдмэлийг ууж хэрэглэх боломжгүй тохиолдолд ижил тунг судсанд тарина. Судсанд тарихдаа хэдэн минутын турш тарина; судсанд дуслаар тарихдаа хоногийн тунг 24цагийн турш тогтмол хурдтайгаар катетерээр тарина.  

• Өндөр настай эмчлүүлэгч

Бөөрний дутагдалтай өндөр настай эмчлүүлэгчдэд тун зохицуулалт хийх шаардлагатай (доор дурьдсан «Бөөрний дутагдал» хэсгийг харна уу). Удаан хугацааны эмчилгээний үед тун зохицуулах шаардлагатайг тодорхойлон креатининий клиренсийг (КК) тогтмол үнэлэх хэрэгтэй.  

• Бөөрний дутагдал

Пирацетам нь зөвхөн бөөрөөр ялгарна. бөөрний дутагдалтай эсвэл бөөрний үйл ажиллагааг хянах шаардлагатай эмчлүүлэгчдэд болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй.  Хагас ялгаралтын хугацаа нь бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал болон КК-тэй шууд хамааралтайгаар уртасна; энэ нь креатинины ялгаралт  наснаас хамаардаг настай хүмүүст бас адил байна. 

Үүнтэй холбоотойгоор доорхи хүснэгтэнд харуулсанаар тун зохицуулна.

Сийвэн дэхь креатининий концентраци дээр үндэслэн эрэгтэй хүнд креатинины клиренсийг дараах томьёогоор олно:

                                [140 – нас (жилээр)] х биеийн жин (кг)

КК (мл/мин) =   ————————————————————

                                                 72 х КК_сийвэн (мг/дл)

Эмэгтэй хүнд креатинины клиренсийг тооцохдоо гарсан утгыг 0,85-аар үржүүлнэ.

• Элэгний дутагдал

Элэгний үйл ажиллагаа дангаараа алдагдсан эмчлүүлэгчдэд тун зохицуулалт шаардлагагүй. Бөөрний болон элэгний үйл ажиллагааны алдагдалтай эмчлүүлэгчдэд схемийн дагуу тунгаар хэрэглэнэ (дээр дурьдсан «Бөөрний дутагдал» хэсгийг харна уу).

• Булчинд тарих

Венийн судсанд тарихад хүндрэлтэй буюу эмчлүүлэгч хэт хөөрөлд автсан үед бэлдмэлийг булчинд тарина. Булчинд тарих уусмалын хэмжээ 5мл-ээс хэтэрч болохгүй. 

Бэлдмэлийг хэрэглэх давтамж нь түүнийг судсанд тарих эсвэл ууж хэрэглэхтэй адил байна. Боломжтой нөхцөлд бэлдмэлийг ууж арга руу шилжүүлнэ ( бэлдмэлийн савлалтын хэлбэрт тохирсон эмнэлгийн хэрэглээний зааврыг харна уу).

Эмчилгээний үргэлжлэх хугацааг өвчний шинж тэмдгийн өөрчлөлтөөс хамааруулан эмч тогтооно.

Гаж нөлөө

Эмийн доор дурьдсан таагүй урвалыг эмнэлзүйн туршилт, бүртгэлийн дараах ажиглалтаар тогтоож, эрхтэн тогтолцооны ангилалаар бүлэглэв. Давтамжыг дараах байдлаар тогтооно: маш түгээмэл (≥1/10), түгээмэл (≥1/100 - <1/10), түгээмэл бус (≥1/1000 - <1/100), ховор (≥1/10000 - 1/1000), маш ховор (<1/10000) болон давтамж тодорхойгүй (эмнэлзүйн судалгааны боломжит мэдээлэл дээр үндэслэн тогтоох боломжгүй).

• Цус болон тунгалгын тогтолцооны талаас

Давтамж тодорхойгүй: цус алдах.

• Дархлааны тогтолцооны талаас

Давтамж тодорхойгүй: анафилакс төст урвал, хэт мэдрэгшил

• Сэтгэцийн талаас

Түгээмэл: сэтгэлийн хямрал.

Түгээмэл бус: сэтгэл гутрал.

Давтамж тодорхойгүй: сэтгэл зовних, түгших, ухаан балартах, хий үзэгдэл.

• Мэдрэлийн тогтолцооны талаас

Түгээмэл : хэт хөдөлгөөнтэх.

Түгээмэл бус: нойрмоглох.

Давтамж тодорхойгүй: атакси, хөдөлгөөний алдагдал, эпилепси сэдрэх, толгой өвдөх, нойргүйдэх, салгалах.

• Сонсголын эрхтэн болон лабиринтын талаас

Давтамж тодорхойгүй: толгой эргэх.

• Судасны талаас

Ховор : тромбофлебит, артерийн даралт багасах.

• Хоол боловсруулах тогтолцооны талаас

Давтамж тодорхойгүй: хэвлийн өвдөлт ( ялангуяа аюулхай орчимд г.м), суулгалт, дотор муухайрах, бөөлжих.

• Арьс болон арьсан дорх эдийн талаас

Давтамж тодорхойгүй: судас мэдрэлийн хаван, арьсны үрэвсэл, загатнаа, чонон хөрвөс.

• Нөхөн үржихүйн тогтолцооны талаас

Давтамж тодорхойгүй: бэлгийн дуршил ихсэх.

• Ерөнхий болон тарьсан хэсэгт илрэх өөрчлөлт

Түгээмэл бус: ядрах.

Ховор : тарьсан хэсэгт хөндүүрлэх, халуурах.

• Лаборатор-багажийн шинжилгээний талаас

Түгээмэл : биеийн жин нэмэгдэх.

Тун хэтрэлт

Гаж нөлөө ихсэж болзошгүй.

Эмчилгээ: өвөрмөц антидот байхгүй. Гемодиализ зэрэг шинж тэмдгийн эмчилгээ хийхийг зөвлөнө.

Пирацетамын гемодиализийн үр нөлөө 50-60%.

Бусад эмийн бэлдмэлтэй харилцан нөлөөлөл

Бэлдмэлийн 90% нь шээсээр өөрчлөгдөөгүй хэлбэрээр ялгардаг тул бусад эмийн бэлдмэлийн нөлөөн дор пирацетамын фармакокинетик өөрчлөгдөж болзошгүй.

• Бамбай булчирхайн даавар

Пирацетамыг бамбай булчирхайн хандмалтай (трийодтиронин + тироксин) хамт хэрэглэхэд ухаан балартах, цочромтгой болох, нойр өөрчлөгдөх шинж илэрч болзошгүй.

• Аценокумарол

Венийн судасны дахилтат тромбозтой эмчлүүлэгчдийг хамруулсан давхар нуувар бүхий эмнэлзүйн судалгаанд дурьдсанаар аценкумаролыг дангаар нь хэрэглэсэнтэй харьцуулахад пирацетам нь 9,6 г/хоног тунгаар олон улсын тэнцвэржүүлсэн харьцааг 2,5-3,5 байлгахад шаардагдах аценокумаролын тунд нөлөөлдөггүй,  пирацетамыг 9,6 г/хоног тунгаар нэмж хэрэглэхэд цусны ялтасны бөөгнөрөл, β-тромбоглобины чөлөөлөгдөлт, фибриноген болон Виллебрандын хүчин зүйлийн  концентраци (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), түүнчлэн цус болон сийвэнгийн реологи чанарыг бага  зэрэг бууруулдаг байна.

• Фармакокинетикийн харилцан нөлөөлөл

In vitro орчинд 142, 426 болон 1422 мг/мл концентрацитай пирацетам нь цитохром Р450 изоферментийг (CYP1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11) дарангуйлдаггүй. 1422 мг/мл концентрациар CYP2A6 (21 %) ЗА4/5 изоферментийг (11%) бага зэрэг дарангуйлдаг нь ажиглагдсан. Гэхдээ хориглох тогтмол утга (K_i) нь 1422 мг/мл концентрациас их үед илэрнэ. Иймд пирацетам нь бусад бэлдмэлтэй бодисын солилцооны харилцан үйлчлэлд орох магадлал багатай байдаг.

• Таталдааны эсрэг бэлдмэл

Эпилепситэй эмчлүүлэгчдэд пирацетамыг 20 г/хоног тунгаар 4долоо хоногийн турш хэрэглэхдээ эпилепсийн эсрэг бусад бэлдмэлийг (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал болон вальпроны хүчил), ердийн тунгаар хэрэглэхэд тэдгээрийн хамгийн их ба хамгийн бага концентрацийг өөрчлөхгүй.

• Согтууруулах ундаа

Согтууруулах ундаатай хамт хэрэглэхэд пирацетамын сийвэн дэхь концентрацид нөлөөлдөггүй; 1,6г пирацетам хэрэглэхэд этанолын сийвэн дэхь концентраци өөрчлөгддөггүй.

Эм зүйн нийцэл

Эм зүйн үл нийцлийн талаар мэдээлэл байхгүй.

Тусгай анхааруулга

• Пирацетам нь антиагрегант нөлөөтэй («Фармакодинамик» хэсгийг харна уу), учраас хүнд хэлбэрийн цус алдалт, цус алдах эрсдэлтэй (жишээ нь, ходоодны шархлаатай үед), гемостазын өөрчлөлт, мэс засал тухайлбал шүдний мэс ажилбар зэрэгт орох эмчлүүлэгчдэд мөн антикоагулянт болон ацетилсалицилын хүчил бага тунгаар хэрэглэж байгаа г.м антиагрегант хэрэглэж байгаа эмчлүүлэгчдэд болгоомжтой хэрэглэх шаардлагатай.
• Пирацетам бөөрөөр ялгардаг учраас бэлдмэлийг бөөрний дутагдалтай эмчлүүлэгчдэд болгоомжтой хэрэглэнэ («Хэрэглэх арга ба тун» хэсгийг харна уу).
• Кортикаль миоклони эмчилгээнд хэрэглэхдээ эмчилгээг гэнэт зогсоовол уналт сэдэрч болзошгүй тул үүнээс зайлсхийх хэрэгтэй.
• Өндөр настанд удаан хугацаагаар хэрэглэх бол шинжилгээн дэхь КК-ийн үр дүнгээс хамааран тун зохицуулах шаардлагатай тохиолдолд бөөрний үйл ажиллагааны үзүүлэлтийг тогтмол хянах хэрэгтэй.
• Гемодиализийн аппаратын шүүгч мембранаар нэвтэрнэ.

Тээврийн хэрэгсэл жолоодох, машин механизм ажиллуулах чадварт нөлөөлөх нөлөө

Эмчилгээний үед тээврийн хэрэгсэл жолоодох, анхаарал төвлөрөлт болон сэтгэц хөдөлгөөний хариу урвалын хурд шаардсан бусад аюултай төрлийн үйл ажиллагаа гүйцэтгэхдээ болгоомжлох шаардлагатай.

Савлагааны хэлбэр

• Судсанд болон булчинд тарьж хэрэглэх 200 мг/мл уусмал.
• 5 мл-ээр саармаг шилэн туншилд савласан.
• 10 туншлыг хэрэглэх заавар болон туншил онгойлгох хутга буюу туншлын хэрчлүүрийн хамт цаасан хайрцганд савласан.
• 5 туншлыг поливинилхлоридэн хальснаас бэлтгэсэн тасалгаат хайрцганд савласан. 
• 2 тасалгаат хайрцгийг хэрэглэх заавар, туншил онгойлгох хутга буюу туншлын хэрчлүүрийн хамт цаасан хайрцганд багцлан савласан.
• Туншил бүрт туншлыг тэмдэглэсэн зураас, цэг, цагирагаар хугалхад зориулсан туншлын хутга буюу хэрчлүүр хавсрагдаагүй.

Хүчинтэй хугацаа

3 жил.

Хүчинтэй хугацаа дууссанаас хойш хэрэглэж болохгүй.

Хадгалах нөхцөл

25 ºС-аас ихгүй хэмд, гэрлээс хамгаалан, хүүхэд хүрэхээргүй газар хадгална.

Олгох нөхцөл

Жороор олгоно.

Эмийн бэлдмэлийг үйлдвэрлэгчийн албан ёсны хаяг ба эмийн бэлдмэлийн талаар санал хүсэлтээ илгээх хаяг

ОАО <<ДАЛЬХИМФАРМ>>, 680001, Оросын холбооны улс, Хабаровский дүүрэг, Хабаровск хот, Ташкентын гудамж, 22, утас/факс (4212) 53-91-86.