Эм, эмийн үнийн мэдээллийн сан

Зөвхөн бүртгэлтэй эмнэлэгийн мэргэжилтэн, эмнэлэг, лабораторид хэрэглэнэ.

ЭМИЙН БҮТЭЭГДЭХҮҮНИЙ НЭР

РАПИТУС (Леводропропизин сироп)

НАЙРЛАГА

5 мл бүрд: Леводропропизин BP 30 мг

ЭМИЙН ХЭЛБЭР

Сироп

ТОДОРХОЙЛОЛТ

Леводропропизин нь мэдрэлийн С ширхэгийн түвшинд дарангуйлах замаар ханиалгын эсрэг үйлчилгээ үзүүлдэг.

Химийн нэршил: (2S)-3-(4-фенилпиперазин-1-ил) пропан-1, 2-диол.

Химийн томъёо: C13H20N2O2

Молекул жин: 236.31 г

ЭМИЙН ЭМЧИЛГЭЭНИЙ АНГИЛАЛ

Ханиалга намдаах бэлдмэл

ЭМИЙН ЭМЧИЛГЭЭНИЙ ҮЙЛДЭЛ

6.1 Фармакодинамик

Эмийн эмчилгээний бүлэг: ханиалга намдаах бэлдмэл.

Леводропропизин нь трахеобронхын түвшинд, ялангуяа захын хэлбэрийн ханиалга намдаах үйлдэлтэй бөгөөд харшлын эсрэг болон бронхын агчилын эсрэг нөлөө үзүүлдэг. Туршилтын амьтанд хэсэг газрын мэдээ алдуулах нөлөө үзүүлсэн.

6.2 Үйлдлийн механизм

Леводропропизин нь С төрлийн мэдрэлийн ширхэгийг дарангуйлах замаар ханиалгын эсрэг үйлчилгээ үзүүлдэг.

In vitro орчинд С-ширхэгээс нейропептид ялгарахыг дарангуйлах чадвартай болох нь батлагдсан. Мэдээ алдуулалтанд орсон мууранд леводропропизин нь C-ширхэгийн идэвхжлийг мэдэгдэхүйц бууруулж, холбогдох рефлексээс сэргийлдэг. Леводропропизин нь гистамин, серотонин эсвэл брадикининаар өдөөгдсөн бронхоспазмыг дарангуйлснаар уушиг - гуурсан хоолойн системд нөлөөлдөг.

Амьтанд леводропропизин нь амьсгалын замыг дарангуйлдаггүй, зүрх судасны системд мэдэгдэхүйц нөлөө үзүүлэхгүй ба өтгөн хаталт үүсгэдэггүй байна.

Хүнд леводропропизин нь амьсгалын замын үйл ажиллагаа, салст бүрхүүлийн клиренсийг дарангуйлдаггүй.

Леводропропизины ханиалгын эсрэг үр нөлөөг төвийн үйлчилгээтэй эмүүдтэй харьцуулж болох ч леводропропизин нь ялангуяа төвийн тайвшруулах нөлөөгөөр илүү сайн тэсвэрлэдэг.

6.3 Фармакокинетик

Леводропропизиныг уусны дараа хурдан шимэгдэж, бүх биеэр хурдан тархдаг.

Хагас задралын хугацаа ойролцоогоор 1-2 цаг. Шээсээр голдуу ядгардаг. Бэлдмэл нь хувирахгүй бөгөөд метаболит хэлбэрээр, тухайлбал коньюгат леводропропизин, чөлөөт эсвэл коньюгат p-гидроксилеводропропизин хэлбэрээр ялгардаг. Бүтээгдэхүүн болон дээр дурдсан метаболитуудын шээсээр ялгарах хэмжээ нь 48 цагийн дотор хэрэглэсэн тунгийн 35 орчим хувийг эзэлдэг. Фармакокинетикийн судалгааг харх, нохой, хүмүүст хийсэн. Шимэгдэлт, тархалт, бодисын солилцоо, ялгаралт нь дээрх 3-н зүйлийн хувьд маш төстэй бөгөөд уухад биохүрэхүй 75% -иас дээш байдаг. Хүний сийвэнгийн уурагтай холбогдолт нь нохой, харханд хийгдсэн судалгаатай харьцуулахад ач холбогдол багатай бөгөөд (11-14%) -тай байна.

Эмийн бодисыг олон удаа хэрэглэх туршилт буюу найман өдрийн турш (өдөрт 3 удаа) хэрэглэсэн эмчилгээ нь бүтээгдэхүүний шингээлт, ялгаралтын шинж чанарт нөлөөлдөггүй болохыг харуулсан. Тиймээс хуримтлагдалт болон бодисын солилцооны автомат өдөөлтийг үгүйсгэж болно.

Уусны дараа цацраг идэвхт бодисын сэргэлт 93% хүрсэн.

Бөөрний дунд, хүнд хэлбэрийн дутагдалтай хүүхэд, өндөр настай өвчтөнүүдийн хувьд бүтээгдэхүүний фармакокинетикт мэдэгдэхүйц өөрчлөлт ажиглагдаагүй.

ХЭРЭГЛЭХ ЗААЛТ

Леводропропизин сироп нь хуурай ханиалгын улмаас үүссэн цочирол дагалддаг уушигны янз бүрийн өвчинд зориулагдсан байдаг. Энэ нь бронхоскопийн эмгэгийн үед тохиромжгүй.

Бүтээгдэхүүнийг насанд хүрэгчид болон 2-с дээш насны хүүхдийн эмчилгээнд хэрэглэнэ.

ХОРИГЛОХ ЗААЛТ

Идэвхтэй бодис эсвэл туслах бодисын бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд хэт мэдрэг байдал
Бронхын шүүрэл хэт ихэссэн өвчтөнүүд
Салстын үйл ажиллагаа буурсан тохиолдолд (Картагенерийн хам шинж, цилиар дискинези).
Элэгний үйл ажиллагаа мэдэгдэхүйц буурсан
Жирэмсэн, хөхүүл үед

ГАЖ НӨЛӨӨ

Худалдаалагдсан багцын тоо, леводропропизинд хордсон өвчтөнүүдийн тоо болон аяндаа гарсан мэдээллүүдийн тоонд үндэслэн 500,000-д нэгээс бага өвчтөнд сөрөг хариу урвал илэрчээ.

Дараах гаж нөлөө маш ховор тохиолддог (тохиолдол <1 / 10,000):

Арьс, арьсан доор эдийн эмгэгүүд:

Чонон хөрвөс, улайлт, тууралт, загатнаа, судасны хаван

Эпидермолизийн хорт үхжил бүртгэгдсэн.

Ходоод гэдэсний замын эмгэгүүд:

Ходоод, хэвлийгээр өвдөх, дотор муухайрах, бөөлжих, суулгах

Глоссит ба афтоуз стоматитын хоёр тохиолдол бүртгэгдсэн.

Гипогликемийн эмийг ууж буй өндөр настай эмэгтэйд холестатик гепатит ба гипогликемийн ком бүртгэгдсэн.

Ерөнхий болон хэсэг газрын эмгэг:

Харшил, анафилазсийн урвалууд, ерөнхий эмгэг

Ерөнхий хаван, ухаан алдах, астени зэрэг тохиолдлууд бүртгэгдсэн.

Мэдрэлийн системийн эмгэгүүд:

Толгой эргэх, салганах, тал саа

Тоник-клоник таталтын нэг тохиолдол, жижиг таталтын нэг тохиолдол бүртгэгдсэн.

Зүрхний эмгэгүүд

Зүрх дэлсэх, тахикарди, даралт унах

Зүрхний хэм алдалтын (тосгуурын томрол) нэг тохиолдол бүртгэгдсэн.

Сэтгэцийн эмгэгүүд

Цочиромтгой болох, унтаарах, өөрт анхааралгүйтэх

Амьсгалын систем, цээж, голтын эмгэг:

Диспноэ, ханиалга, амьсгалын замын хаван

Араг ясны булчин, холбогч эдийн эмгэгүүд:

Астени, доод мөчдийн сулрал

Бүтээгдэхүүн нь алкил 4-гидроксибензоат (парабен) агуулдаг тул хэт мэдрэмтгий өвчтөнүүдэд хэт мэдрэг байдлын урвал үүсч болно.

ТУН

Насанд хүрэгчид, 12-с дээш насны хүүхдэд:

60мг Леводропропизинтэй тэнцэх 10мл тунгаар өдөрт хамгийн багадаа 6 цагийн зайтай 3 удаа ууна.

2-с дээш насныхан:

10-20 кг жинтэй хүүхдэд өдөрт 3 мл-ээр 3 удаа, 20-30 кг жинтэй бол 5 мл-ээр 3 удаа 6-аас доошгүй цагийн зайтай уулгана.

Бэлдмэлийг ханиалга намдах хүртэл эсвэл эмчийн зөвлөсний дагуу 2 долоо хоногоос илүүгүй хугацаанд хэрэглэнэ. Хэрэв энэ хугацааны дараа ханиалга намдахгүй бол бүтээгдэхүүнийг зогсоож эмчтэй зөвлөлдөх хэрэгтэй.

Хэрэглэх арга

Ууж хэрэглэнэ. Сиропыг хагас аяга усаар шингэрүүлж ууна.

ЭМИЙН ХАРИЛЦАН НӨЛӨӨ

Эмнэлзүйн туршилтын явцад бензодиапезинтэй харилцан үйлчлэл ажиглагдаагүй ч тайвшруулах нөлөөг нэмэгдүүлж болох тул эмийг болгоомжтой хэрэглэнэ. Клиникийн судалгаагаар бета-2-агонистууд, метилксантин ба тэдгээрийн уламжлалууд, кортикостероидууд, антибиотикууд, мурегуляторууд, антигистаминууд гэх мэт гуурсан хоолойн өвчнийг эмчлэхэд хэрэглэдэг эмүүдтэй харилцан үйлчлэл үзүүлээгүй байна.

АНХААРУУЛГА, УРЬДЧИЛАН СЭРГИЙЛЭЛТ

2-оос доош насны хүүхдэд хэрэглэсний дараах үр дүнтэй байдлын судалгаа хангалттай хийгдээгүй тул энэ бүлгийн өвчтөнд эмийг болгоомжтой хэрэглэх нь зүйтэй.
Бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдалтай (креатинины клиренс <35 мл/мин) өвчтөнд уг бүтээгдэхүүнийг мөн болгоомжтой хэрэглэнэ.
Мөн янз бүрийн эмэнд мэдрэмтгий байдал нь ерөнхийдөө өөрчлөгдсөн өндөр настай өвчтөнүүдэд леводропропизиныг маш болгоомжтой хэрэглэнэ.
Бүтээгдэхүүний шингээлтэд хоол хүнс хэрхэн нөлөөлсөн талаарх мэдээлэл байхгүй тул хооллолт хооронд бүтээгдэхүүнийг хэрэглэх нь зүйтэй.

Мэдэгдэж буй нөлөө бүхий туслах бодисууд

Энэ эм нь метилпарабен ба пропилпарабен агуулдаг тул харшлын урвал үүсгэж болзошгүй (магадгүй хожуу илрэх). Энэ эм нь сахароз агуулдаг. Фруктоз үл тэвчих, глюкоз-галактозын шингээлт алдагдах, сахароз-изомальтазын дутагдал зэрэг ховор удамшлын өвчтэй өвчтөнүүд энэ эмийг хэрэглэх ёсгүй.

Бүтээгдэхүүн нь 10 мл тунд 4 г сахароз агуулдаг. Чихрийн шижинтэй хүмүүс үүнийг анхаарч үзнэ. Энэ эм нь нэг мл-д 1 ммоль (23 мг)-аас бага хэмжээний натри агуулдаг, өөрөөр хэлбэл үндсэндээ "натригүй"юм.

ЖИРЭМСЭН БА ХӨХҮҮЛ ҮЕ

Жирэмслэхийг хүсч буй болон жирэмсэн үе

Тератогенез, нөхөн үржихүй, үр тогтоох чадвар, түүнчлэн перинатал болон төрсний дараах үеийн судалгаанд ямар нэгэн өвөрмөц хорт нөлөө илрээгүй. Гэхдээ амьтны хордлогын судалгаанд 24 мг / кг тунд жин нэмэгдэх, өсөлт бага зэрэг удааширах, леводропропизин нь харханд ихэсийн хориг нэвтрэх чадвартай нь тогтоогдсон тул жирэмслэхийг хүсч буй эмэгтэйчүүд эсвэл жирэмсэн эмэгтэйчүүдэд эмийг хэрэглэх ёсгүй.

Хөхүүл үе

Харханд хийсэн туршилтаар эмийг хэрэглэснээс хойш найман цагийн дотор хөхний сүүнд тодорхойлогдсон. Тиймээс хөхүүл эхчүүдэд эмийг хэрэглэх нь хориглох заалттай байдаг.

Карциноген, Мутаген, Төрөх чадвар буурах

Цочмог хордлого нь харханд 886.5 мг/кг, хулганад 1,287 мг/кг, далайн гахайд 2,492 мг/кг-д үүссэн байна. Уусны дараа DL50/DE50 харьцаанд тооцсон далайн гахайн эмчилгээний индекс нь ханиалгыг өдөөх туршилтын загвараас хамааран 16-53 байна. Давтан тунгаар уулгасан хордлогын туршилтанд (4-26 долоо хоног) хоргүй тун нь 24 мг / кг байсан.

ТУН ХЭТРҮҮЛЭЛТ

Энэ эмийг дангаар 240 мг хүртэл буюу 120 мг тунгаар (өдөрт 3 удаа) 8 хоногийн турш хэрэглэсний дараа мэдэгдэхүйц гаж нөлөө ажиглагдаагүй. Гурван настай хүүхдэд өдөрт 360 мг леводропропизиныг хэтрүүлэн хэрэглэсэн цорын ганц тохиолдол бүртгэгдсэн. Өвчтөний хэвлийгээр өвдөж, бөөлжиж байсан ч хүчтэй биш бөгөөд үр дагаваргүйгээр арилдаг. Хэтрүүлэн уусан тохиолдолд дараах арга хэмжээ авах шаардлагатай (ходоод угаах, нүүрс уулгах, шингэнийг нөхөх хэлбэрээр өгөх гэх мэт).