Ж- кит (G- Kit)

H. Pylori -ийн эмчилгээний багц

Амоксициллин шахмал BP 1000 мг, кларитромицин шахмал BP 500 мг, эзомепразол шахмал 20 мг

Найрлагын тоон болон чанарын үзүүлэлт:

Нэг багцад:

1.1 Эмийн хэлбэр:

КЛАРИТРОМИЦИН BP 500 МГ шахмал

AМОКСИЦИЛЛИН BP 1000 МГ шахмал

ЭСОМЕПРАЗОЛ 20 MГ шахмал

Хэрэглэх заалт:

Энэхүү бүтээгдэхүүнийг H.pylori нянгаар үүсгэгдсэн ходоод гэдэсний шархыг эмчлэх, шархлаа дахин үүсэхээс сэргийлэх зорилгоор хэрэглэнэ.

Ходоод/гэдэсний шархлааг эмчилснээр ходоод/гэдэсний салст бүрхэвчийг (цус алдах, цоорох, түгжрэх гэх мэт) ноцтой гэмтээх эрсдлийг бууруулдаг.

2.1 Хэрэглэх арга ба тун

Насанд хүрэгчдэд:  H.pylori-г устгахад санал болгож буй тун нь:

НЭГ(1) Кларитромицин ВР 500 мг шахмал, НЭГ(1) амоксициллин 1000 мг шахмал, НЭГ(1) ЭЗОМЕПРАЗОЛ 20 мг шахмалаар өдөрт тус бүр 2 удаа хоолны өмнө 7- 14 хоног ууна. Таблетыг бүхэлд нь усаар залгих хэрэгтэй - тэдгээрийг буталж, зажилж болохгүй.

1.3  Хориглох заалт  ба хэрэглэхэд онцгой анхаарах, болгоомжлох зүйлс

Хэрэв та амоксициллин, кларитромицин эсвэл эзомепразолд харшилтай бол, эсвэл дараах тохиолдолд энэ эмийг хэрэглэж болохгүй. Үүнд:

·         Хэрэв Та ципрофлоксацин, гемифлоксацин, моксифлоксацин, норфлоксацин эсвэл офлоксацинд харшилтай бол;

·         Хэрэв Та пенициллиний антибиотикт эсвэл цефалоспорины бүлгийн антибиотикт хүчтэй харшлын урвал үзүүлж байсан бол.

Дараах эмүүдийн аль нэгийг амоксициллин, кларитромицин, эсомепразолтой хамт хэрэглэх нь Таны зүрхэнд амь насанд аюул учруулахуйц гаж нөлөө үүсгэж болзошгүй. Үүнд: эрготамин; дигидроэрготамин эсвэл пимозид.

Хэрэв танд дараах эмгэг бий бол эмчдээ заавал хэлээрэй:

·         Элэгний өвчин; бөөрний өвчин; харшил; миастения гравис буюу булчин сулрах эмгэг.

1.4  Бусад эмийн бэлдмэлтэй харилцан үйлчлэх ба бусад харилцан нөлөөлөл:

Дараах эмүүдийг хамт хэрэглэвэл G-Kit бэлдмэлтэй харилцан нөлөөлөх боломжтой:

Та дээр дурьдсан эмүүдийн аль нэгийг хэрэглэж байгаа эсвэл хэрэглэхээр завдаж байгаа бол эмчтэйгээ зөвлөлдөх хэрэгтэй.

1.5 Жирэмсэн болон хөхүүл үед:

G-Kit бэлдмэлийг жирэмсэн эхэд хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

Хэрэв та хөхүүл бол өөрийн эмчтэйгээ зөвлөлдөнө үү

1.6 Гаж нөлөө:

Нийтлэг гаж нөлөөнд: Суулгалт, толгой өвдөх, дотор муухайрах, бөөлжих, ходоод өвдөх, аманд ер бусын эсвэл тааламжгүй амт мэдрэгдэх, өтгөн хатах, баас хар өнгөтэй болох, ам хуурайших, цангах, үтрээ загатнах, үтрээнээс ялгадас гарах зэрэг болно.

Хэрэв танд дараах ховор боловч маш ноцтой гаж нөлөө илэрвэл эмчдээ хэлээрэй. Үүнд: булчин сулрах, шээс бараан болох, нүд, арьс шарлах, арьс амархан хөхрөх эсвэл цусан хураа үүсэх, халдварын шинж тэмдэг (халуурах, хоолой байнга өвдөх гэх мэт), сэтгэцийн  эсвэл сэтгэл хөдлөлийн өөрчлөлт (сэтгэл үймрэх уурлах, ухаан самуурах гэх мэт).

1.7 Тун хэтрэлт:

Тунг хэтрүүлэн хэрэглэсэн тохиолдолд эмийн хэрэглээг зогсоож, шинж тэмдгийн эмчилгээг хийх ба шаардлагатай тохиолдолд амин эрхтний үйл ажиллагааг дэмжих арга хэмжээ авна.

2. Эм судлалын шинж чанар

2.1 Фармакодинамикийн онцлог

Кларитромицин бол макролидын антибиотик бүлэгт хамаарах антибиотик юм. Тэрбээр өөрт мэдрэг  бактерийн рибосомын 50 дахь дэд нэгжийг сонгон холбогдож, идэвхжүүлсэн амин хүчлүүдийг шилжүүлэн суулгах үйл ажиллагааг нь тасалдуулж, бактерийн эсийн доторх уургийн нийлэгжилтийг саатуулснаар бактерийн эсрэг үйлчилгээ үзүүлдэг.

Амоксициллин нь хагас нийлэг пенициллин (бета-лактамын антибиотик) бөгөөд бактерийн эсийн ханын бүтцийн салшгүй бүрэлдэхүүн хэсэг болох бактерийн пептидогликаны биосинтезийн замд нэг буюу хэд хэдэн ферментийг (ихэвчлэн пенициллин холбогч уураг, PBP гэж нэрлэдэг) дарангуйлдаг. Пептидогликаны нийлэгжилтийг дарангуйлах нь эсийн ханыг сулруулахад хүргэдэг бөгөөд энэ нь ихэвчлэн эсийн задрал, үхэлд хүргэдэг. Амоксициллин нь тэсвэртэй нянгийн үүсгэдэг бета-лактамазын нөлөөнд тэсвэр муутай байдаг тул энэ ферментийг үүсгэх чадвартай бактериудад үйлчилгээ үзүүлж чадахгүй.

Эсомепразол нь протоны шахуургыг дарангуйлагч (PPI) бөгөөд ходоодны париетал эс дэх H⁺/K⁺-ATФ-за ферментийг дарангуйлснаар ходоодны хүчлийн шүүрлийг багасгадаг. Омепразолын S ба R-изомерууд нь протоны шахуургаар париетал эсийн хүчиллэг хэсэгт очоод хувиралд орж, идэвхтэй дарангуйлагч болох ахирал сульфенамидыг үүсгэдэг. Эсомепразол нь протоны шахуурга дээр тусгайлан үйлчилснээр ходоодны хүчил үйлдвэрлэлтийг төгсгөлийн шатан дээр нь гацааж, улмаар ходоодны хүчиллэгийг бууруулдаг.

2.2. Фармакокинетикийн онцлог:

Шимэгдэлт

Кларитромицин  шахмалыг уусны дараа ходоод гэдэсний замаас цусны урсгалд түргэн бөгөөд сайн шимэгддэг.  Кларитромицин биед оронгуутаа л хувирч микробиологийн хувьд идэвхтэй метаболит болох 14-гидрокси кларитромициныг   үүсгэдэг. Хоол хүнс нь кларитромицины шимэгдэлт ба 14-гидроксиметаболит үүсэхийг эхэндээ бага зэрэг удаашруулдаг ч кларитромицины биохүрэхүйд нөлөөлдөггүй тул хооллолтоос үл хамааран хэрэглэж болно.

Амоксициллин нь физиологийн орчинд (рН-5.0-7.5) бүрэн уусдаг учраас ууж хэрэглэхэд хурдан бөгөөд сайн шимэгддэг. Амоксициллиныг уусны дараа биохүрэхүй нь ойролцоогоор 70% байна. Цусны сийвэн дэх хамгийн дээд түвшрүүлэгтээ хүрэх хугацаа (T_max) ойролцоогоор нэг цаг байна.

Эрүүл сайн дурын оролцогчдод өлөн  үед нь Амоксициллиныг 250 мг тунгаар өдөрт гурван удаа хэрэглүүлж хийсэн судалгааны фармакокинетикийн үзүүлэлтийг доор үзүүлэв.

Амоксициллины тунг 250-аас 3000 мг-ийн хооронд байлгах үед биохүрэхүй нь тунтайгаа шугаман хамааралтай байна (“C_max" ба AUC-аар хэмжигддэг). Хоол  хүнсийг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь амоксациллины шимэгдэлтэд нөлөөлдөггүй. Амоксициллиныг хурдан гадагшлуулахын тулд гемодиализ эмчилгээг хэрэглэж болно.

Эсомепразол нь хүчилд тэсвэргүй учраас түүнийг нарийн гэдсэн дотор ороод задардаг бүрхүүлээр бүрдэг. Ийм хэлбэрийн шахмалыг ууж хэрэглэх боломжтой.

In vivo орчинд хийсэн туршилтаар энэ эм R-изомер руу хувирах нь маш бага болохыг тогтоосон. Эсомепразолын шимэгдэлт түргэн бөгөөд ууж хэрэглэснээс хойш ойролцоогоор 1-2 цагийн дараа сийвэн дэх хамгийн дээд түвшрүүлэгтээ хүрдэг.

Эмийг 20 мг тунгаар уусны дараа туйлын биохүрэхүй нь 64% байх боловч дахин давтан  (хоногт нэг удаа) хэрэглэсний дараа 89% хүртэл нэмэгддэг. Хоол хүнстэй хамт хэрэглэхэд эзомепразолын шимэгдэлт удааширч буурдаг ч энэ нь эсомепразолын ходоодны хүчиллэгийг багасгах үйлдэлд мэдэгдэхүйц нөлөөлөхгүй.

Тархалт

Кларитромицин: Кларитромициныг 500 мг-аар өдөрт гурван удаа хэрэглэхэд сийвэн дэх түвшрүүлэг нь өдөрт 2 удаа 500 мг тунгаар хэрэглэснээс илүү байдаг. Кларитромицины эд эрхтэн дэх түвшрүүлэг нь цусны сийвэнд байх хэмжээнээс хэд дахин их байдаг. Ялангуяа гүйлсэн булчирхай болон уушигны эдэд  илүү өндөр тунгаар илэрдэг. Кларитромицины сийвэн дэх түвшрүүлэг эмчилгээний түвшинд байх үед сийвэнгийн уурагтай 80% холбогддог.

Амоксициллин: Сийвэн дэх амоксициллины 18 орчим хувь нь уурагтай холбогддог ба тархалтын эзэлхүүн нь ойролцоогоор 0.3-0.41/кг байна.

Судсанд тарьсны дараа амоксициллин нь цөсний хүүдий, хэвлийн хөндийн эрхтнүүд, арьс, өөхөн эд, булчин, үений болон хэвлийн хөндийн шингэн, цөс, идээнд тодорхойлогддог. Харин тархи нугасны шингэнд хангалттай тархдаггүй.

Амьтан дээр хийгдсэн туршилтаар энэ эмийн бодис эд эрхтэнд их хэмжээгээр хуримтлагддаггүй нь нотлогдсон.

Амоксициллин нь бусад бүх пенициллинүүдийн нэгэн адил хөхний сүүнд ялгардаг, мөн эхэсийн хоригийг даван гардаг.

Эсомепразол: сийвэн дэх эмийн тун тогтвортой байдалд орсон (Con SS) нөхцөлд тархалтын эзэлхүүн нь эрүүл хүмүүст ойролцоогоор 0.22 л/кг байна. Эсомепразол нь сийвэнгийн уурагтай 97% холбогддог.

Хувиралд орох     

Кларитромицины хувирлын үндсэн бүтээгдэхүүн болох 14-гидрокси метаболит нь мөн нянгийн эсрэг үйлчилгээтэй ч метаболит нь ихэнх бичил организм, түүний дотор mycobacterium spp.-ийн эсрэг үндсэн нэгдлээсээ бага идэвхтэй байдаг. Гэхдээ  14-гидрокси метаболит нь Haemophilus influenza бактерийн эсрэг үндсэн нэгдлээсээ хоёр дахин илүү идэвхтэй байдаг онцлогтой.

Амоксициллины анх орсон тунгийн 10-25% нь шээсээр хэсэгчлэн, идэвхгүй пенициллин төст хүчил хэлбэрээр гадагшилдаг.

Эсомепразол нь цитохромын P450 (CYP) тогтолцооны ферментүүдийн оролцоотойгоор бүрэн хувиралд ордог. Эсомепразолын ихэнх хэсэг нь түүнийг гидроксилжих ба метилийн бүлгээ алдахад хүргэдэг олон хэлбэрт CYP2C19-ийн оролцоотойгоор хувиралд ордог бол үлдэх хэсэг нь өөр нэг өвөрмөц хэлбэр болох CYP3A4- ийн оролцоотойгоор хувиралд орж эсомепразол сульфоныг үүсгэдэг.

Гадагшлалт

Кларитромицины: фармакокинетикийн үзүүлэлт нь шугаман бус байдаг.

Кларитромициныг  250 мг тунгаар өдөрт 2 удаа уулгаж хэрэглэх үед бүх эмийн 15-20% нь өөрчлөгдөөгүй хэлбэрээр шээстэй хамт гадагшилдаг бол 500 мг тунгаар хэрэглэх үед  шээсээр дамжин гадагшлах эмийн хэмжээ (ойролцоогоор 36%) нэмэгддэг.  Энэ эмийн гол метаболит болох 14-гидроксикларитромицин нь шээсэнд байх бүх тунгийн 10-15% -ийг эзэлдэг. Үлдсэн тунгийн ихэнх хэсэг нь элэг цөсний замаар гадагшилдаг. Өтгөн ялгадсанд бүх эмийн 5-10% нь тодорхойлогддог.

Амоксициллин: Амоксициллины гадагшлах гол зам нь бөөр шээсний зам. Амоксициллиний хагас задралын хугацаа ойролцоогоор нэг цаг, нийт клиренс эрүүл хүмүүст ойролцоогоор 25 л/цаг байна.  Амоксициллинийг  нэг удаа 250 мг эсвэл 500 мг тунгаар ууснаас хойш эхний 6 цагийн дотор 60-70% нь шээсээр өөрчлөгдөөгүй хэлбэрээр гадагшилдаг.

Олон удаагийн туршилт судалгаанаас харахад шээстэй хамт 24 цагийн турш гадагшлах амоксициллины  хэмжээ  50 - 85% байдаг. Пробенецидийг нэгэн зэрэг хэрэглэх үед амоксициллины гадагшлалт удааширдаг.

Эсомепразол: Нэг удаагийн тунгаар хэрэглэсний дараа сийвэнгийн нийт клиренс нь ойролцоогоор 17 л/ц, олон давтан хэрэглэсний дараа ойролцоогоор 9 л/ц байна. Цусны сийвэн дэх хагас задралын хугацаа нь давтан ууснаас хойш 1.3 цаг орчим байна. Эсомепразол нь хэрэглээний хоёр тунгийн хооронд сийвэнгээс бүрэн гадагшилдаг учраас биед хуримтлагддаггүй. Эсомепразолын үндсэн метаболитууд нь ходоодны хүчлийн шүүрэлд нөлөөлдөггүй. Эсомепразолын ууж хэрэглэсэн тунгийн бараг 80% нь шээсээр метаболит хэлбэрээр, үлдсэн хэсэг нь өтгөнөөр дамжин гадагшилдаг. Шээсэнд нийт хэрэглэсэн эмийн 1% хүрэхгүй хувь нь хувиралд ороогүй хэлбэрээр илэрдэг.

3. Хадгалахад онцгой анхаарах зүйлс:

Ердийн  30^*C-с доош хэмд нарны гэрлийн шууд тусгал болон чийгнээс хамгаалж хадгал.

Хүүхдийн гар хүрэхээргүй газарт тавь.

4. Савлалт, баглаа боодол

Нэг өдрийн эмчилгээ: 1 багцад

2 шахмал кларитромицин АД 500 мг

2 шахмал амоксициллин АД 1000 мг

3 эзомепразол шахмал 20 мг орно.

Эмчилгээг нийт 10 хоног хийх тул нэг ээлж эмчилгээнд 10 багц шаардлагатай.

____________________________________________________________

Импортлогч

Монгол Эм Импекс Концерн  Монгол улс. Улаанбаатар хот. Сүхбаатар дүүрэг.  

Үйлдвэрлэгч