Хэрэглэх заавар
Эмнэлгийн хэрэгцээнд хэрэглэх эмийн бэлдмэлийн заавар
ЦЕФОТАКСИМ
Худалдааны нэршил: Цефотаксим.
Олон улсын патентын бус нэршил: цефотаксим.
Эмийн хэлбэр: судсанд болон булчинд тарих уусмал бэлтгэх нунтаг.
Найрлага
Үйлчлэгч бодис: цефотаксим 0.5гр ба 1,0гр-тай дүйцэхүйц цефотаксим натри.
Дүрслэл: цагаан буюу цайвар шар хүртэлх өнгийн нунтаг.
Эмэн эмчилгээний бүлэг: антибиотик – цефалоспорины бүлэг
Код АТХ: [J01DD01]
Эм судлалын шинж чанар.
Фармакодинамик. Цефалоспорины бүлгийн III үеийн тарьж хэрэглэх бэлдмэл. Бичил биетний эсийн ханын нийлэгжилтийг саатуулах замаар бактерцид үйлдэл үзүүлнэ. Өргөн хүрээний үйлдэл үзүүлнэ.
Бусад антибиотикт тэсвэртэй грам эерэг, грам сөрөг бичил биетнүүдийн эсрэг идэвхитэй нөлөөлдөг: Staphylococcus-ийн омгууд. (түүний дотор Staphylococcus aureus (пенициллиназа ялгаруулдаг омгуудыг оролцуулаад), Staphylococcus epidermidis (метициллинд тэсвэртэй Staphylococcus epidermidis ба Staphylococcus aureus-аас бусад)), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus-ийн омгууд, Enterobacter-ийн омгууд, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (түүний дотор пенициллиназа ялгаруулдаг омгууд), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella-ийн омгууд. (түүний дотор Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (түүний дотор пенициллиназа ялгаруулдаг омгууд), Acinetobacter-ийн омгууд, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter-ийн омгууд, Propionibacterium-ийн омгууд, Clostridium-ийн омгууд. (түүний дотор Clostridium per-fringens), Citrobacter-ийн омгууд, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia-ийн омгууд. (түүний дотор Providencia rettgeri), Serratia -ийн омгууд, Pseudomonas aeruginosa-ийн зарим омгууд, Neisseria meningitidis, Bacteroides-ийн омгууд (түүний дотор Bacteroides fragilis-ийн зарим омгууд), Fusobacterium-ийн омгууд (түүний дотор Fusobacterium nucleatum), Peptococcus-ийн омгууд, Peptostreptococcus -ийн омгуудад нөлөөлнө.
Clostridium difficile-ийн ихэнхи омгууд тэсвэртэй байдаг.
Ихэнхи бета-лактамаза ялгаруулдаг грам эерэг, грам сөрөг бичил биетнүүд тэсвэртэй байна.
Фармакокинетик. 0.5гр, 1гр, 2гр тунгаар судсанд нэг удаа тарьсанаас хойш 5 минутын дараа цусны сийвэнд тодорхойлогдох хамгийн дээд концентраци нь дээрх дарааллаар 39 мкг/мл, 101,7 мкг/мл, 214 мкг/мл байна. Бэлдмэлийг 0.5гр, 1гр тунгаар булчинд тарихад 30 минутын дараа Cmax дээрх дарааллаар 11 мкг/мл и 21 мкг/мл байна. Цусны сийвэнгийн уурагтай холбогдолт 30-50%. Биохүрэхүй – 90-95%.
Ихэнхи эдэд (зүрхний булчин, яс, цөсний хүүдий, арьс, зөөлөн эд), шингэнд (үений, перикардийн, гялтангийн, тархи нугасны шингэнд, цэр, цөс, шээс) эмчилгээний концентрациар байна. Тархалтын эзэлхүүн - 0,25-0,39 л/кг.
Хагас ялгарлын хугацаа (T1/2) – судсанд тарихад 1 цаг, булчинд тарихад 1-1,5 цаг байна. Бөөрөөр өөрчлөгдөөгүй хэлбэрээр 20-36%, үлдсэн нь метаболит байдлаар (эм судлалын идэвхи бүхий дезацетилцефотаксим 15-25%, М2, М3 гэсэн бичил биетний эсрэг үйлдэлгүй, идэвхигүй хоёр метаболит байдлаар - 20-25%) ялгарна.
Бөөрний архаг дутагдалтай мөн өндөр настанд T1/2 нь 2 дахин уртасдаг. Шинэ төрсөн нярайд T1/2 нь 0,75-1,5цаг, дутуу төрсөн нярайд (биеийн жин 1500гр-аас бага) 4.6 цаг хүртэл, 1500гр-аас их биеийн жинтэй хүүхдэд 3.4цаг хүртэл ихэснэ. 1гр тунгаар 6 цагийн зайтай 14 хоног судсанд тарихад хуримтлал ажиглагдаагүй. Хөхний сүүгээр ялгарч, ихсийн хоригоор нэвтэрнэ.
Хэрэглэх заалт. Мэдрэг бичил биетнээр үүсгэгдсэн халдвар-үрэвсэлт өвчнүүд: төв мэдрэлийн тогтолцооны халдвар (менингит), амьсгалын замын, чих хамар хоолойн, шээс ялгаруулах зам, яс, үе, арьс, зөөлөн эд, бага аарцгийн хөндийн эрхтэнүүдийн үрэвсэл, заг хүйтэн, халдварласан шархлаа, түлэгдэлт, перитонит, сепсис, хэвлийн хөндийн халдвар, эндокардит, Лаймын өвчин (боррелиоз), сальмонеллез, дархлал дутагдлын суурин дээр үүссэн халдвар, мэс заслын хагалгааны дараах халдвараас урьдчилан сэргийлэх (урологи, эх барих –эмэгтэйчүүдийн, ходоод гэдэсний замын). зорилгоор хэрэглэнэ.
Хориглох заалт. Цефотаксим, цефалоспорины бүлгийн бусад бэлдмэлүүдэд харшилтай бол хэрэглэхгүй.
1% лидокайны уусмалд бэлдмэлийг уусгасан тохиолдолд:
- лидокаинд эсвэл амидын төрлийн бусад хэсгийн мэдээгүйжүүлэх бэлдмэлд
харшилтай;
- хэм удирдах боломжгүй зүрхний хориг;
- зүрхний хүнд хэлбэрийн дутагдал;
- судсанд тарих;
- 2,5 хүртэлх насны хүүхдэд (булчинд тарих) хэрэглэхийг хориглоно.
Анхааруулга. Нярай үе, бөөрний архаг дутагдал, бүдүүн гэдэсний шархлаат үрэвсэл (өгүүлэмжтэй), пенициллинд харшилтай гэсэн өгүүлэмжтэй эмчлүүлэгчид солбимол харшлын урвал үүсч болзошгүй.
Жирэмсэн болон хөхүүл үеийн хэрэглээ. Бэлдмэлийг жирэмсэн эмэгтэйд урагт үзүүлэх эрсдэлээс эхэд үзүүлэх ашиг тус илүү үед л хэрэглэнэ. Бэлдмэлийг хөхүүл үед хэрэглэх бол бэлдмэл хэрэглэх үедээ хөхөөр хооллолтыг зогсоох шаардлагатай.
Хэрэглэх арга ба тун. Бэлдмэлийг судсанд аажим буюу дуслаар эсвэл булчинд тарина.
Насанд хүрэгчид болон 12-оос дээш насны хүүхэд (биеийн жин 50кг түүнээс дээш):
- хүндрэлгүй халдвар, түүнчлэн шээс ялгаруулах замын халдварын үед булчинд эсвэл судсанд, 1гр тунгаар 8-12 цагийн зайтай тарина;
- хүндрэлгүй, цочмог заг хүйтэн – булчинд 1гр тунгаар нэг удаа тарина;
- дунд зэргийн халдвар – булчин эсвэл судсанд 1-2гр тунгаар 12цагийн зайтай тарина;
- хүнд хэлбэрийн халдвар, жишээ нь менингитийн үед судсанд 2гр тунгаар 4-8цагийн зайтай тарина, хоногийн дээд тун 12гр байна.
Эмчилгээний үргэлжлэх хугацаа хувь хүний байдлаас хамаарна.
Халдвар авахаас урьдчилан сэргийлэхийн тулд мэс заслын өмнө ерөнхий унтуулгад орох үед нь 1гр тунгаар нэг удаа тарина. 6-12 цагийн дараа давтан тарих шаардлагатай.
Кесар мэс заслын үед хүйн судсыг хавчих үед судсаар 1гр, дараа нь эхний тунгаас хойш 6 болон 12 цагийн дараа 1гр-ийг нэмж тарина.
Креатинины клиренс 20 мл/мин/1,73 кв.м бол хоногийн тунг 2 дахин бууруулна.
Дутуу төрсөн болон шинэ төрсөн 1 долоо хоног хүртэлх нярайд судсаар 50 мг/кг тунгаар 12цагийн зайтай тарина, 1-4 долоо хоногтой нярайд 50 мг/кг тунгаар 8 цагийн зайтай тарина.
1 сартай хүүхдэд (биеийн жин 50кг хүртэл) – судсаар эсвэл булчинд (2,5 наснаас дээш) 50-180 мг/кг тунгаар 4-6 цагийн зайтай тарина. Хүнд хэлбэрийн халдварын үед тухайлбал менингитийн үед хүүхдийн хоногийн тунг 100-200мг/кг хүртэл ихэсгэн булчин эсвэл судсанд 4-6цагийн зайтай тарина, хоногийн дээд тун – 12гр байна.
Тарилгын уусмалыг зөв бэлтгэх журам: судсанд тарихдаа тарианы усаар найруулан (0.5-1гр –ийг 4мл усаар, 2гр-ийг 10мл-ээр шингэлнэ) 3-5 минутын турш удаан тарина; судсанд дуслаар тарихдаа 0,9% натрийн хлоридын уусмал эсвэл 5% декстрозын уусмалаар (1-2гр-ийг 50-100мл уусмалаар шингэлнэ) найруулан 50-60минутын турш дусаана; булчинд тарихдаа тарианы ус эсвэл 1% лидокайны уусмалаар (0.5гр тунтай бэлдмэлийг 2мл-ээр, 1гр-ийг 4мл-ээр) найруулна.
Гаж нөлөө
Харшлын урвал: чонон хөрвөс, чичрүүдэс хүрэх эсвэл халуурах, тууралт, арьс загатнах, ховор тохиолдох - гуурсан хоолойн агчил, эозинофили, хорт шүүдэст улайлт (Стивен-Жонсоны хам шинж), хучуур эдийн хорт үхжил (Лайеллын хам шинж), судас-мэдрэлийн шалтгаант хаван, ховор тохиолдолд анафилаксийн шок үүсч болно.
Зүрх судасны тогтолцооны талаас: төвийн венд нэг удаа шууд хурдан тарьсаны дараа аминд аюултай хэм алдалт үүсэх боломжтой.
Төв мэдрэлийн тогтолцооны талаас: толгой өвдөх, толгой эргэх.
Ходоод-гэдэсний замын талаас: дотор муухайрах, бөөлжих, суулгах эсвэл өтгөн хатах, гэдэс дүүрэх, хэвлийгээр өвдөх, дисбактериоз, элэгний үйл ажиллагаа алдагдах, ховор тохиолдох – стоматит, хэлний үрэвсэл, псевдомембразны энтерколит.
Шээс ялгаруулах эрхтэн тогтолцооны талаас: бөөрний үйл ажиллагаа алдагдах, шээсний гарц багасах, бөөрний завсрын эдийн үрэвсэл.
Цус төлжүүлэх эрхтэн тогтолцооны талаас: цус задралын цус багадалт, цусны цагаан эс, нейтрофил, гранулоцит, ялтасны тоо цөөрөх, цус бүлэгнэлт буурах.
Лабораторын үзүүлэлт: цусан дахь азот, мочевин ихсэх, элэгний трансаминаз, шүлтлэг фосфатазын идэвхи ихсэх, цусанд агуулагдах кератинин, билирубин ихсэх, Кумбсын урвал эерэг гарах.
Хэсэг газрын урвал: венийн судасны үрэвсэл, тарьсан судас эмзэглэх, булчинд тарьсан хэсэгт нэвчдэс үүсч, өвдөх.
Бусад: хавсарсан халдвар (зарим тохиолдолд мөөгөнцөрийн шалтгаант үтрээний үрэвсэл).
Тун хэтрэлт. Илрэх шинж тэмдэг: таталт, энцефалопати (ялангуяа бөөрний дутагдалтай эмчлүүлэгчдэд өндөр тунгаар тарьсан тохиолдолд), салгалах, мэдрэл-булчин сэрэмтгий чанар ихсэх. Эмчилгээ: шинж тэмдгийн эмчилгээ хийнэ, өвөрмөц антидот байхгүй.
Бусад эмийн бэлдмэлтэй харилцан үйлчлэх. Цусны ялтасны бөөгнөрөлийг бууруулах эмүүд, үрэвслийн эсрэг стеройд бус бэлдмэл хавсруулан хэрэглэхэд цус алдах эрсдэл ихсэнэ. Аминогликозид, полимиксин В, гогцооны шээс хөөх эмүүдтэй нэг дор хамт хэрэглэхэд бөөр гэмтэх эрсдэл ихсэнэ. Сувганцарын шүүрлийг хориглох бэлдмэлүүд цефотаксимын сийвэн дэхь концентрацийг ихэсгэж, эмийн ялгаралтыг удаашруулдаг. Бусад антибиотикийн уусмалтай хамт нэг тариурт эсвэл дусалд холих нь эм зүйн хувьд үл нийцэлтэй.
Тусгай анхааруулга. Эхний долоо хоногийн эмчилгээний үед псевдомемраноз колит үүсч удаан хугацааны хүнд хэлбэрийн суулгалтаар илэрнэ. Энэ үед бэлдмэлийг хэрэглэхээ зогсоон ванкомицин, метронидазол зэрэг тохирох эмчилгээг хийнэ. Пенициллинд харшилтай гэсэн өгүүлэмжтэй эмчлүүлэгчид цефалоспорины бүлгийн антибиотикт харшил өгч болно. Бэлдмэлийг 10-аас дээш хоног эмчилгээнд хэрэглэхдээ захын цусны үзүүлэлтүүдийг хянах хэрэгтэй.
Цефотаксимын эмчилгээний үед Кумбсын сорил хуурамч эерэг гарч, шээсэнд глюкоз илрүүлэх урвал хуурамч эерэг гарч болзошгүй.
Эмчилгээний үед этилийн спирт хэрэглэх нь дисульфирам төст урвал үүсгэж болно (нүүр улайх, гэдэс базлах, ходоод базалж өвдөх, дотор муухайрах, бөөлжих, толгой өвдөх, цусны даралт буурах, зүрхний цохилт олшрох, амьсгаадах).
Савлагаа. Судсанд, булчинд тарьж хэрэглэх 0.5гр, 1.0гр уусмал бэлтгэх нунтаг. 10мл багтаамжтай шилэн флаконд 0,5гр, 1.0гр үйлчлэгч бодис агуулагдана.
Стационарт зориулсан:
- ижил хэмжээтэй 50 флаконыг хэрэглэх зааврын хамт цаасан хайрцганд савласан.
- ижил хэмжээтэй 1-50 флаконыг хэрэглэх зааврын хамт цаасан хайрцганд савласан.
Хадгалах нөхцөл. Гэрлийн нөлөөнөөс хамгаалан, 25ºС-ээс ихгүй хэмд, хүүхэд хүрэхээргүй газар хадгална.
Хадгалах хугацаа. 2 жил. Хүчинтэй хугацаа дууссанаас хойш хэрэглэж болохгүй.
Эмийн сангаас олгох нөхцөл. Жороор олгоно.
Үйлчлүүлэгчийн санал гомдлыг хүлээн авах хаяг
ОАО «Красфарма», Россия, 660042, г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, д. 2.
Тел./факс: (391) 261-25-90 / 261-17-44.
