Эмийн бодисыг эмнэлгийн зориулалтаар хэрэглэх эмийн заавар

Бравинтон®

Эмийн бэлдмэлийн нэршил

Тарилгын уусмал бэлтгэхэд зориулсан 5мг/мл-ын өтгөрүүлсэн бэлдмэл

Эмийн хэлбэр, тун

Винпоцетин

Олон улсын, патентлагдаагүй нэршил

ПАО «Брынцалов-А», ОХУ

Үйлдвэрлэгч компанийн нэршил, улс

Фармакологийн шинж чанар:

Фармакодинамик

Винпоцетины үйлдлийн механизм хэд хэдэн элементээс бүрддэг: тархины цусан хангамж болон бодисын солилцоог эрчимжүүлж цусны реолог чанарт сайнаар нөлөөлдөг.

Түүний мэдрэл хамгаалах буюу нейропротектор үйлдэл нь сэдээгч аминхүчлүүдийн эс хордуулах таагүй нөлөөг бууруулах замаар илэрдэг.

Na¹ и Са²⁺ - суваг болон  NMDA - и АМРА – хүлээн авуурыг хориглодог. Са²⁺ - кальмодулин хамааралт -цГМФ-фосфодиэстераза ферментийг сонгомлоор хориглоно.

Тархины серотонин болон норадреналины солилцоог нэмэгдүүлэн норадренэрг, нейромедиаторын тогтолцоог идэвхижүүлж антиоксидант үйлдэл үзүүлнэ. Тархины цусны бичил эргэлтийг ялтас эсийн агрегацийг саатуулах, эмгэгийн үед цусны зууралдамхай чанар эмгэг байдлаар ихсэхийг, улаан эсийн хэлбэрээ өөрчлөх чадварыг ихэсгэх, аденозиныг эргэн хэрэглэх үйл явцыг саатуулах замаар сайжруулж, улаан эсийн төст чанарыг бууруулах замаар эсэд хүчилтөрөгч нэвтрэлтийг нэмэгдүүлдэг. 

Цусны эргэлтийн ерөнхий үзүүлэлтүүдэд [артерийн даралт (АД), зүрхний агшилтын эзэлхүүн, зүрхний цохилтын тоо, захын судасны ерөнхий эсэргүүцэл] илэрхий нөлөө үзүүлэлгүйгээр тархины судасны эсэргүүцлийг бууруулах замаар сонгомлоор тархины цусан хангамжийг нэмэгдүүлдэг бөгөөд “цус хомсролын” гаж нөлөө үзүүлдэггүй.

Фармакокинетик

Тархалт

Радиоидэвхит тэмдэглэгээтэй винпоцетиныг харханд тарихад радио идэвхит бодисын хуримтлал элэг, хоол боловсруулах замд хамгийн ихээр хуримтлагдсан байв. Биед оруулснаас 2-4 цагийн дараа эдэд эмийн хамгийн дээд тун тодорхойлогдож байв. Тархины эдэд эмийн концентраци цусанд агуулагдах тунгаас хэтэрдэггүй.

Хүнд цусны сийвэнгийн уургуудтай холбогдох чадвар 66%. Биохүрэхүй ойролцоогоор 7%. Тархалтын эзэлхүүн 246,7±88,5 л, байгаа нь эдтэй холбогдох чадвар өндөр байгааг баталж байна. Ерөнхий клиренс (66,7 л/цаг), элэгний цусны урсгалын хурдаас (50л/цаг) илүүтэй байгаа нь элэгнээс гадуур хувиралд ордогийг харуулж байна.

Бодисын солилцоо

Винпоцетины үндсэн метаболит нь аповинкамины хүчил (АВХ) бөгөөд анхны эх бодисын 25-30%-ийг эзэлдэг. Дотуур ууж хэрэглэсний дараах АВХ-ийн “Концентраци-хугацаа” тахирмагийн доод талбай нь судсаар тарьж хэрэглэсэн винпоцетины үзүүлэлтээс хоёр дахин илүү байдаг. Ийм замаар винпоцетин элгээр “анхны нэвтрэх” нөлөөг илэрхий үзүүлдэг болохыг баталж байна. Завсрын бусад метаболитууд нь: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВХ, АВК-диоксиглицинат болон тэдгээрийн холбоот нэгдлүүд (сульфат болон/эсвэл глюкуронидууд) болно. хувиралд ороогүй винпоцетины гадагшлалт маш  бага байдаг (цөөн хувь).

Элэг, бөөрний үйл ажиллагааны алдагдлын үед тунг дахин зохицуулах шаардлагагүй, учир нь винпоцетин хуримтлагддаггүй.

Гадагшлалт

5 болон 10мг гэсэн тунгаар винпоцетиныг олон удаа хэрэглэхэд фармакокинетик нь шугаман чанартай байсан бөгөөд цусны сийвэнгийн тэнцвэрт концентраци нь 5мг үед 1,2±0,27 ; 10мг үед 2,1 ±0,33 нг/мл байв. Хүний биемахбодид гадагшлах хугацаа нь 4,83+1,29 цаг байдаг. Радиоидэвхит тэмдэглэгээт винпоцетин хэрэглэсэн судалгаагаар түүний бөөр болон гэдсээр ялгарах харьцаа 60:40% байгаа нь тогтоогдсон.

Харх болон нохойнд хамгийн дээд тун цөсөнд тодорхойлогдсон бөгөөд элэгний дотоод дахин эргэлт ихээр ажиглагдсан байна.

Тусгай бүлгийн өвчтөний фармакокинетик

Винпоцетин эхний ээлжинд ахимаг настай өвчтөний эмчилгээнд зориулагдсан боловч уг эмийн бэлдмэлийг удаан хугацаагаар хэрэглэхэд түүний хувирал болон тархалт, гадагшлах хугацаа настай хүмүүст уртассан байдгийг тооцож үзэх хэрэгтэй. Эмнэл зүйн туршилт судалгаагаар настай хүмүүст винпоцетины кинетик залуу хүмүүстэй харьцуулахад ялгаагүй, хуримтлагддаггүй болох нь тогтоогдсон байна. Элэг болон бөөрний үйл  ажиллагааны алдагдлын үед хуримтлагддаггүй учраас удаан хугацаагаар эмчилгээнд хэрэглэх боломжтой байдаг.

Хэрэглэх заалт

Мэдрэлийн өвчний эмчилгээнд:  түр зуурын ишемийн дайрлага , цус хомсролын цус харвалтын үлдэц, түүний уршгийн шинж тэмдгийн эмчилгээ, вертебробазиляр судасны дутагдал, судасны гаралтай оюуны хомсдол, тархины судасны хатуурал, гэмтлийн дараах болон артерийн даралт ихсэлтийн энцефалопати.

Нүд өвчний эмчилгээнд: нүдний торлог болон судаслаг бүрхүүлийн судасны гаралтай архаг өвчнүүд.

Чихний өвчний эмчилгээнд: перцептив хэлбэрийн чихний сонсгол сулрал,  Миньерийн өвчин, чих шуугих, судасны болон хордлогын гаралтай (эмийн хордлогын улмаас) сонсгол сулрах.

Хориглох

Гемморагийн цус харвалтын хурц үе, зүрхний ишеми өвчний хүнд хэлбэр, зүрхний хэм алдалтын хүнд хэлбэр.

Винпоцетин болон уг бэлдмэлийн найрлага дахь бусад нэгдэлд хэт мэдрэг байх.

Жирэмсэн болон хөхүүл эмэгтэйчүүдэд.

18 хүртэл насны хүүхэд (эмнэл зүйн туршилт судалгааны үр дүн, мэдээлэл байхгүйтэй холбоотой).

Фруктоз даах чадваргүй байх.

Болгоомжтой хэрэглэх: QT интервал уртассан хам шинжтэй, даралт бууруулах болон QT интервал уртасгах бэлдмэл хэрэглэдэг өвчтөн, бага Барвинкийн (Vinca minor) алкалоид тохирдоггүй өвчтөн  болон чихрийн шижинтэй өвчтөнд болгоомжтой хэрэглэнэ. Төв мэдрэлийн тогтолцоонд нөлөөлдөг, цус бүлэгнэлтийн эсрэг, хэм алдалтын эсрэг бэлдмэл хэрэглэдэг өвчтөнд болгоомжтой хавсарч хэрэглэнэ.

Жирэмсэн болон хөхүүл эмэгтэйчүүдэд хэрэглэх

Жирэмсэн

Винпоцетин нь эхэсийг нэвтэрдэг, гэхдээ эхэс болон ургийн цусан дахь тун эхийн цустай харьцуулахад бага байдаг. Ураг хордуулах болон үр хөврөл гэмтээх үйлдэл тогтоогдоогүй. Амьтанд их тунгаар хэрэглэхэд эхэсийн цус харвалт болон аяндаа зулбалт (эхэсийн цусан хангамж нэмэгдсэнтэй холбоотой) үүсч байсан.

Жирэмсэн үед хэрэглэх эсрэг заалттай.

Хөхүүл үед хэрэглэх

Винпоцетин эхийн хөхний сүүгээр ялгарна. Эмнэл зүйн өмнөх туршилт судалгаагаар амьтны хөхний сүүн дэх радиоидэвхит бодисоор тэмдэглэгдсэн винпоцетины тун эхийн хөхний сүүтэй харьцуулахад 10 дахин өндөр байсан. Хэрэглэсэн тунгийн 0,25% нь 1 цагийн дотор хөхний сүүнд ялгардаг. Винпоцетин хөхний сүүгээр ялгардаг учир түүнийг хүүхдэд хэрэглэсэн туршлага байхгүй учраас хөхүүл үед хэрэглэхийг хориглодог.

Хэрэглэх арга ба тун

Судсаар, дуслаар аажим (дуслын хурд 80дусал/минутаас хэтэрч болохгүй) хэрэглэнэ.

Бэлдмэлийг шингэлэхгүй судсаар тарьж болохгүй. Бэлдмэлийг найруулснаар хойш 3 цагийн дотор судсаар дуслаар хэрэглэнэ.

Хоногийн эхлэх тун – 500мл дуслын шингэнд 20мг байна. Дуслын шингэнээр 0,9%-ийн натри хлорын уусмал эсвэл декстроз агуулсан уусмалыг ашиглана.

Хоногийн дундаж тун 70кг жинтэй хүнд дунджаар 50мг байна.

Эмийн бэлдмэлийн зохимж эмчилгээний 2-3 хоногт сайн байгаа үед хоногийн тунг хамгийн дээд тун болох 1мг/кг/хоног болгож нэмэгдүүлж болно. Курс эмчилгээ 10-14 хоног байна.

Элэг бөөрний өвчтэй хүнд тунг дахин зохицуулах шаардлагагүй.

Судсаар тарих курс эмчилгээний дараа бэлдмэлийг дотуур уулгаж болно (хоногт 3 удаа 10мг). Эмийн бэлдмэлийг зогсоохдоо тунг аажим багасгах хэрэгтэй.

Гаж нөлөө

Эмийн бэлдмэлийн гаж нөлөө илрэх давтамжийг тодорхойлохдоо дараах ангиллыг авч үзсэн: маш элбэг (>1/10), элбэг (>1/100 ба <1/10), заримдаа (>1/1000 ба <1/100), ховор (>1/10000 ба 1/1000), маш ховор (>1/10000).

Эмнэл зүйн туршилт судалгаагаар «маш элбэг» (>1/10) болон «элбэг» (>1/100) давтамжтай гаж нөлөөнүүд илрээгүй учраас дараах хүснэгтээс эдгээр төрлийн гаж нөлөөг хассан байгаа.

Эмнэл зүйн туршилт судалгааны явцад эрхтэн тогтолцооны дараах ангиллаар гаж нөлөөнүүд илэрч байв (үйл ажиллагааны зохицуулгын Анагаахын толь бичгийн ангилал):

Тун хэтрүүлэх

Одоогоор тун хэтэрсэн тохиолдол бүртгэгдээгүй байна.

Хэвлэлийн тоймоос харахад хоногт 1мг/кг тунгаар винпоцетиныг хэрэглэхэд аюулгүй .

Эмчилгээ: шинж тэмдгийн.

Бусад эмийн бэлдмэлтэй харилцан үйлчлэл

Бета-адреноблокатор (хлоранолол, пиндолол), клопамид, глибенкламид, дигоксин, аценокумарол болон гидрохлортиазид, имипроминтой хавсарч хэрэглэхэд харилцан үйлчлэл ажиглагдаагүй байна.

Винпоцетин болон α-метилдопа хоёрыг хавсарч хэрэглэхэд даралт бууруулах үйлдэл нь илүү хүчтэй болж байсан учраас эмчилгээний ийм хослолын үед артерийн даралтыг тогтмол хянаж байх хэрэгтэй.

Винпоцетин и гепарин – химийн нэгдлийн хувьд зохицохгүй учраас нэг дуслын шингэнд хавсарч хийхийг хориглодог боловч цус бүлэгнэлтийн эсрэг эмчилгээг винпоцетинтай хамт хэрэглэж болно.

Винпоцетин аминхүчил агуулсан уусмалтай үл зохицох учраас ийм уусмалаар түүнийг найруулж болохгүй.

Эмнэл зүйн туршилт судалгаагаар β-адреноблокаторууд (пиндолол), клопамид, глибенкламид, дигоксин, гидрохлоротиазид болон аценокумаролтой эмийн харилцан үйлчлэл тогтоогдоогүй байна.

Метилдопа винпоцетины даралт бууруулах үйлдлийг хүчжүүлж болох учраас энэ хоёрыг хавсарч хэрэглэхэд артерийн даралтын хянаж байх нь чухал.

Төв мэдрэлийн тогтолцоонд нөлөөлөх, хэм алдалтын эсрэг, цус бүлэгнэлтийн эсрэг үйлдэлтэй эмүүдтэй хавсарч хэрэглэхэд илэрч болох харилцан үйлчлэлийн талаар батлагдсан мэдээлэл байхгүй байгаатай холбоотой эдгээр эмийн хослолын үед болгоомжтой, анхааралтай хандах хэрэгтэй.

Тусгай заалт

QT интервал уртассан хам шинжтэй өвчтөнд болон QT интервал уртасгах үйлдэлтэй эмийн бэлдмэл хэрэглэж байгаа үед зүрхний цахилгаан бичлэг үе үе хийж хянаж байх шаардлагатай. Энэ бэлдмэл нь сорбитол агуулдаг учраас чихрийн шижин өвчтэй хүнд цусны сахарын түвшинг үе үе хянаж байх шаардлагатай.

Фруктоз зохимжгүй  өвчтөнд винпоцетин хэрэглэхээс зайлсхийх хэрэгтэй.

Авто тээврийн хэрэгсэл, машин механизм ажиллуулах чадварт нөлөөлөх нь

Авто тээврийн хэрэгсэл, машин механизм ажиллуулах чадварт нөлөөлөх нөлөөллийн талаар судалгаа хийгдэж байгаагүй.

Эмийн хэлбэр

Тарилгын уусмал бэлтгэхэд зориулсан 5мг/мл-ын өтгөрүүлсэн бэлдмэл.

Гэрлээс хамгаалсан шилэн ампулд 2 мл савласан байна.

Поливинилхлорид ялтсаар хийсэн блистерт 5 ампулыг савласан байна.

Поливинилхлорид ялтас болон хөнгөн цагаан фольга, эсвэл савалгааны материалаар хийгдсэн блистерт 5 ампулыг савласан байна.

1 эсвэл 2 блистерийг эмийн бэлдмэл хэрэглэх заавар болон ампул хагалагчийн  хамт картон хайрцагт эсвэл картон хром-эрзац хайрцагт савласан байна.

5 эсвэл 10 ампулыг эмийн бэлдмэл хэрэглэх заавар болон ампул хагалагч хутганы хамт эсвэл ампул зүсэгчийн хамт ампул байрлуулагч блистерийг 1 эсвэл 2 эгнээгээр картон хайрцагт эсвэл картон хром-эрзац хайрцагт савласан байна.

Онгойлгох хэрчдэс бүхий эсвэл хагалах цагираг бүхий ампул хэрэглэсэн тохиолдолд ампул зүсэгч болон хутга савладаггүй.

Стационарт хэрэглэх эмийн савлагаа

44 эсвэл 74 блистерийг ижил тооны эм хэрэглэх зааврын хамтаар картон хайрцагт савласан байна.

Хадгалах нөхцөл

25 °С-аас дээшгүй, гэрлээс хамгаалсан нөхцөлд хадгална.

Хүүхдийн гар хүрэхээргүй газар хадгална.

Хадгалах хугацаа

5 жил.

Савлагаан дээрх хадгалах хугацаа дууссан тохиолдолд хэрэглэж болохгүй.

Эмийн сангаас олгох нөхцөл

Эмчийн жороор олгоно.

Эмийн бэлдмэлийн үйлдвэрлэгчийн нэр ба хаяг, гомдол санал ирүүлэх хаяг:

ПАО «Брынцалов-А»

Хууль зүйн бүртгэлийн дагуу байршил, хаяг:

ОХУ, 117105,  Москва хот,

гудамж. Нагатинская, байр. 1

утас.: 8(499)611-54-91

утас./факс: 8(499)611-13-55

http://www.ferain.ru

e-mail: info@ferain.ru

Санал гомдол явуулах хаяг:

ПАО «Брынцалов-А»

ОХУ, 117105,  Москва хот,

гудамж. Нагатинская, байр. 1

утас.: 8(499)611-54-91

утас./факс: 8(499)611-13-55

Үйлдвэрийн хаяг:

ПАО «Брынцалов-А»

ОХУ, 142530, Московская обл.,

г. Электрогорск,

проезд Мечникова, д.1

эсвэл

СОАО «Ферейн»

Республика Беларусь, 220014,

г. Минск, пер. С. Ковалевской, 52А,

корп. 1; 52А; 52, пом. 3

Тел./факс: 8 (375) 17 213-16-37

e-mail: ferein by@mail.ru