Хэрэглэх заавар
ЭМИЙН БЭЛДМЭЛИЙН ЭМНЭЛГИЙН ХЭРЭГЛЭЭНИЙ ЗААВАР
(Мэргэжилтэнд зориулав)
МОНУРАЛ®
MONURAL
Бүртгэлийн дугаар. П № 012976/01
Худалдааны нэршил: Монурал®
Патентын бус олон улсын нэршил. Фосфомицин
Эмийн хэлбэр: дотуур ууж хэрэглэх уусмал бэлтгэх мөхлөг.
Найрлага
6 г бүхий 1 уутанд:
Идэвхтэй бодис - фосфомицин трометамол 3,754 г (2,0 г фосфомицин х.х.); туслах бодис: мандарины үнэрт 0,07 г, жүржийн үнэрт 0,06 г, сахарин 0,016 г, сахароза 2,100 г.
8 г бүхий уутанд:
Идэвхтэй бодис - фосфомицин трометамол 5,631 г (3,0 г фосфомицин х.х.); туслах бодис: мандарины үнэрт 0,07 г, жүржийн үнэрт 0,07 г, сахарин 0,016 г, сахароза 2,213 г.
Дүрслэл
Мандарины үнэрт, цагаан өнгөт мөхлөг.
Эмэн эмчилгээний бүлэг: антибиотик
АТС код: J01XX01.
Эм судлалын шинж чанар
Фармакодинамик.
Монурал® нь шээс дамжуулах замын халдварын эмчилгээнд хэрэглэх өргөн хүрээний үйлдэлтэй, фосфоны хүчлийн уламжлалын фосфомицин [моно (2-аммони-2-гидроксиметил-1,3-пропандиол) (2R-цис)-(3-метилоксиранил) фосфонат] агуулна. Үйдлийн механизм нь бактерийн эсийн ханын нийлэгжилтийн эхний шатанд саатуулах нөлөө үзүүлснээр нөхцөлдөнө. УДФ-N-ацетил-D-глюкозамин, фосфоенолпируватаас УДФ-N-ацетил-3-О-(1-карбоксивинил)-D-глюкозамин үүсэлт, УДФ-N-ацетилглюкозамиенолпирувилтрансфераз фермент өрсөлдөхүйц саатуулах бүтцийн хувьд фосфоэнолпируватын аналоги юм.
Мөн бэлдмэл нь давсагны салст бүрхэвчинд бактер наалдахыг бууруулах, өвчний дахилт үүсэхээс урьдчилан сэргийлэх хүчин зүйлийг гүйцэтгэх боломжтой. Эмийн үйлдлийн механизмыг бусад антибиотикуудтай зөрмөл эсэргүүцэл, харилцан үйлчлэлийг хүчжүүлэх жишээлбэл бета-лактамын антибиотиктой харилцан үйлчлэлийг нэмэгдүүлэх замаар тайлбарлана.
Фосфомицин шээс дамжуулах замын халдвар үүсгэх грам-эерэг, грам-сөрөг нянгууд болох Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Enterrococcus faecalis өргөн хүрээний үйлдэл үзүүлнэ.
Лабораторийн эсэргүүцэл үүсэх нь gIpT, uhp генүүдийн мутацаас шалтгаална.
Фармакокинетик
Шимэгдэлт: фосфомицин дотуур ууж хэрэглэхэд сайн шимэгдэх ба түүний биохүртэхүй 50% байна. Сийвэн дэх тунгийн дээд хэмжээ ууснаас хойш 2-2,5 цагт 22-32 мг/л болно. Хагас ялгаралын хугацаа ойролцоогоор 4 цаг. Хоол ундны зүйлс шимэгдэлтийг удаашируулах ч шээсэн дэх агууламжинд нөлөөлөхгүй.
Тархалт: Фосфомицин бөөр, давсагны хана, түрүү булчирхай, үрийн булчирхайд тархана. Шээсэн дэх фосфомицины тогтмол концентраци, бактериостатик хамгийн бага концентрацийг давсан (МБсК) хэмжээ ууснаас хойш 24-48 цаг хадгалагдана.
Фосфомицин сийвэнгийн уурагтай холбогдохгүй, ихэсийн хориг нэвтэрнэ.
Фосфомицины нэг удаагийн тарилгын дараа хөхний сүүнд бага хэмжээгээр агуулагдана.
Ялгарал: Фосфомицин хувираагүй хэлбэрээр ерөнхийдөө бөөрний түүдгэнцрийн шүүгдэлтээр (шээсний шинжилгээнд зөвшөөрөгдсөн тун 40-50%) ялгаран, хагас ялгарлын хугацаа ойролцоогоор 4 цаг ба бага хэмжээгээр – өтгөнөөр (тунгийн 18-28%) ялгарна. Элэгний эргэлтэнд өртөмтгий байснаар бэлдмэл хэрэглэснээс хойш 6, 10 цагийн дараа сийвэн дэх дээд концентрацид хүрнэ.
Фосфомицины фармакокинетик шинж чанарт өвчтөний нас, жирэмслэл нөлөөлөхгүй. Бөөрний дутагдалтай өвчтөнд бэлдмэлийн хуримтлал үүснэ; фосфомицины фармакокинетикийн үзүүлэлтүүд, бөөрний түүдгэнцрийн шүүгдэлт хоорондоо шугаман хамааралтай.
Хэрэглэх заалт
Фосфомицинд мэдрэг бактериар үүсгэгдсэн халдвар - үрэвсэлт эмгэгүүд болох:
- Бактерийн цочмог цистит, бактерийн циститийн дахилтат сэдрэл;
- Бактерийн өвөрмөц бус уретрит;
- Жирэмсний шинж тэмдэггүй асар их бактериурия;
- Шээс дамжуулах замын мэс ажилбарын дараах халдвар;
Шээс дамжуулах замын мэс заслын үеийн болон шээс дамжуулах замын оношлогооны явцын халдвараас урьдчилан сэргийлэхэд хэрэглэнэ.
Хориглох заалт
Фосфомицин, найрлага дах бусад нэгдэлд мэдрэг нь ихэссэн; бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдал (креатинины клиренс <10 мл/мин), 12 хүртэлх насны хүүхдэд (3г тунгаар хэрэглэнэ); 5 хүртэлх насны хүүхдэд (2г тунгаар хэрэглэнэ); гемодиализ, сахараз/изомальтазын дутагдал, фруктоз үл тэвчил, глюкоз-галактозын мальабсорбцитой үед хориглоно.
Жирэмсэн, хөхүүл үеийн хэрэглээ
Жирэмсэн үед бэлдмэлийг зөвхөн эхэд үзүүлэх үр дүн урагт үүсэх эрсдлээс давсан тохиолдолд хэрэглэнэ.
Хөхүүл үед хэрэглэх шаардлагатай бол эмчилгээний явцад хөхөөр хооллолтыг зогсооно.
Тун, хэрэглэх арга
Дотуур ууж хэрэглэнэ.
Мөхлөгийг 1/2 стакан усанд (50-75 мл) эсвэл бусад шингэнд бүрэн уусган шууд хэрэглэнэ. Монурал® бэлдмэлийг хоолноос 1 цагийн өмнө эсвэл 2-3 цагийн дараа, унтахын өмнө давсагыг бүрэн сулласны дараа ууна.
Насанд хүрэгчид, 12-18 насны хүүхдэд: 1 уутыг (3 г) өдөрт нэг удаа ууна.
Шээс дамжуулах замын мэс заслын үеийн болон шээс дамжуулах замын оношлогооны явцын халдвараас урьдчилан сэргийлэхэд Монурал®-г 3г-р өдөрт 2 удаа: ажилбараас 3 цагийн өмнө, 24 цагийн дараа ууна.
5-12 насны хүүхдэд: 1 уутыг (2 г) өдөрт нэг удаа ууна. Шээс дамжуулах замын мэс заслын үеийн болон шээс дамжуулах замын оношлогооны явцын халдвараас урьдчилан сэргийлэхэд Монурал® -г 2г-р 2 удаа: ажилбараас 3 цагийн өмнө, 24 цагийн дараа ууна.
Хүнд хэлбэрийн тохиолдолд (өндөр настан, дахилтат халдвар) 24 цагийн дотор 1 уутыг дахин ууна.
Бөөрний хөнгөн, дунд хэлбэрийн дутагдалтай өвчтөнд тунгийн тохируулга байхгүй. Бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдал эсвэл гемодиализтай өвчтөнд бэлдмэлийг хориглоно. Элэгний дутагдалтай өвчтөнд тунгийн тохируулга байхгүй.
Гаж нөлөө
Фосфомицины нэг удаагийн хэрэглээнд хамгийн элбэг илрэх гаж нөлөө нь ходоод гэдэсний замын хямрал, ялангуяа суулгалт юм. Энэ гаж нөлөө нь богино хугацаанд аяндаа үүснэ.
Доорх хүснэгтэд Монурал® бэлдмэлийн хэрэглээнд эмнэл зүйн туршилт эсвэл эмнэл зүйн дараах судалгаанд үүсэн бүртгэгдсэн гаж нөлөөг үзүүлэв.
Гаж нөлөөний илрэлийн давтамжийг: маш элбэг (> 1/10), элбэг (> 1/100 - <1/10), цөөн (> 1/1000 - <1/100), ховор (> 1/10000 - <1/1000), маш ховор (<1/10000), тодорхойгүй (илрэлийн үзүүлэлтийг тооцох боломжгүй).
Бүлэг бүрийн гаж нөлөөний илрэлийг буурах дарааллаар харуулав.
| Эрхтэн системийн анги | Гаж нөлөө | |||
| Цөөн (> 1/1000 - <1/100) | ховор (> 1/ 10000 - <1/1000) | Маш ховор (<1/ 10000) | тодорхойгүй | |
| Халдварт, шимэгчийн өвчин | Вульво-вагинит | Дахилтат халдвар |
|
|
| Дархлалын системийн зүгээс илрэх өөрчлөлт |
|
|
| Анафилаксийн урвал, ялангуяа анафилаксийн шок, хэт мэдрэгшил |
| Мэдрэлийн системд гарах өөрчлөлт | Толгой өвдөх, толгой эргэх | Парестези |
|
|
| Зүрхэнд гарах өөрчлөлт |
|
| Тахикарди |
|
| Амьсгалын систем, цээжний хөндий, голтын эрхтний өөрчлөлт |
|
|
| Багтраа, гуурсан хоолойн агчил, амьсгаадах |
| Ходоод гэдэсний замын хямрал | Суулгах, дотор муухайрах, диспепси | Хэвлийгээр өвдөх, бөөлжих |
| Антибиотик хамааралт колит, хоолны дуршил буурах |
| Арьс, арьсан доорх эдийн өөрчлөлт |
| Тууралт, чонон хөрвөс, загатнаа |
| Судас мэдрэлийн хаван |
| Хэсэг газарт болон ерөнхий өөрчлөлт |
| Ядрах |
|
|
| Судсанд гарах өөрчлөлт |
|
|
| Артерийн даралт буурах, петехи |
| Элэг, цөсний замд гарах өөрчлөлт |
|
|
| Түр зуур шүлтлэг фосфатаз, «элэгний» трансаминаз ихсэх |
| Цус, тунгалагийн системд гарах өөрчлөлт |
| Апластик анеми |
| Эозинофили, тромбоцитоз (петехи) |
Тун хэтрэлт
Фосфомициныг ууж хэрэглэхэд тунгийн хэтрэлт үүсэлт хязгаарлагдмал. Өвчтөн Монурал® тунг хэтрүүлснээр дараах урвал үүсч болно: сонсголын аппаратын үйл ажиллагаа алдагдах, сонсгол буурах, аманд «металл» амтагдах, цааш ерөнхий амтны мэдрэхүй өөрчлөгдөнө.
Тун хэтэрсэн үед – шинж тэмдгийн болон барих эмчилгээ хийнэ.
Тун хэтэрсэн тохиолдолд шингэнийг их хэмжээгээр уулган шээс хөөхийг зөвлөнө.
Эмийн харилцан нөлөө
Метоклопрамидыг фосфомицинтой хамт хэрэглэхэд фосфомицины цусны сийвэн, шээсэнд дэх агууламжийг бууруулна.
Антацид эсвэл кальцийн давстай нэг дор хэрэглэвэл фосфомицины цусны сийвэн, шээсэнд дэх агууламжийг бууруулна.
Бусад бэлдмэлүүд түүнтэй аналоги идэвх үзүүлэн ходоод гэдэсний замын гүрвэлзэлийг нэмэгдүүлнэ.
Олон улсын хэвийн бус байдлын (МНО) өөрчлөлттэй холбоотой өвөрмөц асуудлууд бий болно. Антибиотик хэрэглээт өвчтөнд антивитамины антагонист К-ийн идэвхжил нэмэгдсээр байдаг. К факторын эрсдэлийн улмаас хүнд хэлбэрийн халдвар, үрэвсэл, ерөнхий эрүүл мэндэд муугаар нөлөөлнө. Эдгээр нөхцөлд (МНО) -ийн өөрчлөлт нь халдварт өвчин, түүний эмчилгээтэй холбоотой эсэхийг тодорхойлоход хэцүү байдаг. Гэсэн хэдий ч антибиотикийн тодорхой төрлийн ангиудыг үүнд илүү их дурдсан байдаг: фторхинолонууд, макролидууд, циклинүүд, котримоксазол, зарим цефалоспоринууд.
Тусгай заавар
Фосфомицины эмчилгээний үед хэт мэдрэгшлийн урвал, анафилакси, анафилаксийн шок үүсэн аминд аюул учруулж болно.
Антибиотик-хамааралт суулгалт бүх төрлийн атибиотикийн бэлдмэлүүд ялангуяа фосфомицинд үүсдэг. Энэ нь гэдэсний зөөлөн суулгалтаас аминд аюултай колит хүртэл хүндэрч болно. Монурал® эмчилгээний үед эсвэл дараа суулгалт ялангуяа хүнд зэргийн байнга зогсолтгүй эсвэл цустай (ялангуяа эмчилгээнээс цөөн долоо хоногийн дараа), бол Clostridium difficile (хуурамч бүрхүүлт колит)-р үүсгэгдсэн эмгэгийн шинж тэмдэг байж болно. Энэ оношийг өвчтөний эмчилгээний үед эсвэл Монурал® бэлдмэлийн хэрэглээний дараа анхаарах нь чухал. Хуурамч бүрхүүлт колитыг оношлон эмчилгээг даруй эхлэх ёстой. Гэдэсний гүрвэлзэл бууруулах эмүүд эмнэл зүйд хориглох заалттай байдаг.
Бөөрний дутагдал: ердийн тунгаар хэрэглэсний дараа шээсэнд фосфомицины агууламж хэрэв креатинины клиренс 10 мл/мин их үед 48 цаг хадгалагдана.
Гемодиализтай өвчтөнд бэлдмэл хориглох заалттай.
Монурал® 2г, 3г бүхий нэг уутанд 2,100г эсвэл 2,213г сахар агуулах тул чихрийн шижинтэй өвчтөнд анхаарах шаардлагатай.
Өвчтөн ховор тохиолдох удмын өвчин фруктоз үл тэвчил, глюкоз-галактозын мальабсорбци эсвэл сахараз-изомальтазын дутагдалтай бол бэлдмэлийг хориглоно.
Жолоо барих, механизмтай ажиллах чадварт үзүүлэх нөлөө
Тусгай судалгаа хийгдээгүй боловч эмийг хэрэглэхэд толгой эргэх шинж үүсдэг гэдгийг мэдээлэх хэрэгтэй. Толгой эргэх үед эдгээр үйлдлийг хийхээс зайлсхийнэ.
Савлалт
Дотуур ууж хэрэглэх уусмал бэлтгэх зориулалтын мөхлөг 2г, 3г байна.
4 давхар ламинат фольга (полиэтилен-хөнгөн цагаан-полиэтилен-цаас) бүхий уутанд 6г эсвэл 8г бэлдмэл савласан. 1 эсвэл 2 ууттайг хэрэглэх зааврын хамт цаасан хайрцагт савласан.
Хадгалалт
Жагсаалт Б. 300С ихгүй хэмд хадгална.
Хүүхэд хүрэхгүй газарт хадгална.
Хадгалах хугацаа
3 жил.
Савлагаан дээр заагдсан хугацаа дууссан бэлдмэлийг хэрэглэхгүй.
Эмийн сангийн олгох нөхцөл
Жороор олгоно.
ҮЙЛДВЭРЛЭГЧ
Замбон Свитцерланд Лтд.,
Виа Индустриа 13, СН-6814 Кадемпино, Швейцария.
Эмийн чанарт тавьсан гомдлыг дараах хаягаар илгээнэ үү:
Представительство АО «Замбон Груп С.П.А.» (Италия):
Россия, 121002 Москва,
Глазовский пер., д. 7, офис 17.
Тел.: (495) 933-38-30/32
Факс: (495) 933-38-31
