Хэрэглэх заавар
Тинидазол ба глюкозын тарилгын уусмал
Хэрэглэхийн өмнө анхааралтай унш.
Жороор олгоно.
Найрлага: Гол найрлага нь тинидазол. Химийн нэршил нь: 2-метил-1-[2-(этилсульфонил) этил ]-5- нитро -1Н-имидозол
Молекул томъёо: C8H13N3O4S
Молекул жин: 247.28
Гадаад байдал: Тинидазол нь өнгөггүй буюу үл мэдэг өнгөтэй, тунгалаг шингэн.
Эмнэлзүйн үйлдэл
Тус эм нь эгэл биетэн болон агааргүйтэн нянгийн эсрэг харьцангуй хүчтэй үйлчилдэг. Дараах бактеройдууд (fragilis, fusiformis, fusobacterium ), Peptocococcus, Peptostreptococcus, Veillonella, Gardnerella зэрэг бичил биетнүүдийн эсрэг хүчтэй үйлчилгээтэй. Тинидазолын 2-4 мг/л тун ихэнх нь агааргүйтэн нянг дарангуйлна. Helicobacter pylori, Microaerophile зэрэг нь тинидазолд мэдрэг байдаг.
Трихоманас вагиналисын эсрэг тинидазолын нянг дарангуйлах хамгийн бага концентраци нь метранидазолтой адил. Харин тинидозолын метаболит нь Gardnerella- гйин эсрэг метранидазолоос илүү хүчтэй үйлчилнэ. Тинидазолын үйлчлэх механизм нь бүрэн тайлбарлагдаагүй.
Тинидазолд мэдрэг агааргүйтэн нянгийн нитратредуктаза фермент нь түүний энергийн солилцоонд чухал үүрэг гүйцэтгэдэг. Тинидазолын нитро бүлэг нь халагдан цитотоксин болох бөгөөд тэр нь ДНК- ийн метаболизмыг өөрчилж нянг үхүүлдэг.
Тинидазолд тэсвэртэй нянгууд нь ихэвчлэн нитратредуктаза ферментээр дутмаг нян байдаг. Тиймээс тинидазолд тэсвэртэй.
Амёб эгэл биетний исэлдэлтийг багасгаж азотын хэлхээг нь тасалсанаар үхүүлдэг.
Фармакокинетик
Тинидазолыг 0.8-1.6 гр судсанд тарихад сийвэнд хуримтлагдах хамгийн их хэмжээ нь 14-21 мг/л болон 32 мг/л тус тус хүрдэг.
Сийвэнгийн концентрацийг 8 мг/л байлгая гэвэл өдөрт 1 гр тинидазол тарих хэрэгтэй. Тинидазол нь хүний бие махбодид сайтар тархдаг. Бэлгийн замын эрхтэн, ходоод гэдэсний замын эрхтэнд харьцангуй өндөр концентрациар тархах ба гэдэсний булчин болон хөхний сүүнд өндөр концентрацитай харин элэг болон өөхөнд бага тархдаг. Тинидазолын цөс болон шүлсэн дэх концентраци нь сийвэнгийнхтэй ижил байдаг. Тинидазолын цус тархины хоригийг нэвтрэх чадвар нь метронидазолоос илүүү байна. Тинидазолын липофили чанар нь харьцангуй өндөр учраас идээт үрэвслийн бус үед тархи нугасны шингэнд 80% хүртэл концентраци үүсгэх боломжтой байдаг.
Эхэсийн хоригийг нэвтэрч ураг болон эхэст өндөр концентрацитай хадгалагддаг. Цусны сийвэнгийн уурагтай тинидазолын 12% нь холбогддог. Тинидазол нь 12% нь холбогддог.
Тинидазол нь элгэнд задрах бөгөөд өөрчлөгдөөгүй хэлбэрээр шээстэй хамт / венийн судсанд орсон тинидазолын ойролцоогоор 20-25% нь / ялгардаг.
Хагас задралын хугацаа (t 1/2) y, 11.6-13.3 цаг бөгөөд дунджаар 12.6 цаг биед хадгалагддаг.
Хэрэглэх заалт:
- Агааргүйтэн нянгаар үүсгэгдсэн цус үжих өвчин, ясны чөмөгний үрэвсэл, хэвлийн хөндийн болон аарцагны хөнлийн үрэвсэл, цагаан мөгөөрсөн хоолойн хавдар, хамрын хөндийн үрэвсэл, арьсны өөхлөгийн үрэвсэл, амны хөндийн үрэвсэл болон мэс заслын дараах шархны халдварын үед хэрэглэнэ.
- Нугалаа гэдэс, шулуун гэдэс, эмэгтэйчүүдийн болон амны хөндийн мэс заслын өмнө урьдчилан сэргийлэх зорилгоор хэрэглэнэ.
Хэрэглэх арга ба тун
Венийн судсанд дуслаар хийнэ.
- Агааргүйтэн халдварын үед 0.8 граммаар өдөрт 1 удаа 5-6 хоногийн турш хэрэглэх бөгөөд өвчний байдлаас хамаарч зохицуулна.
- Нугалаа гэдэс, шулуун гэдэс, эмэгтэйчүүдийн болон амны хөндийн мэс заслын өмнө урьдчилан сэргийлэх зорилгоор нийт хэрэглэх хэмжээ нь 1.6 грамм байх ба нэг удаа юмуу 2 удаа дуслаар хийнэ. Эхний удаад мэс засал хийхээс 2-4 цагийн өмнө, 2 дахь удаад мэс засал хийх явцад юмуу дараа нь 12-24 цагийн дотор хийнэ.
Гаж нөлөө
Тинидазолыг хэрэглэх явцад гаж нөлөө ховор тохиолддог бөгөөд дотор муухайрах, бөөлжих, ходоод гэдэс хямрах, хоолонд дургүй болох, аманд зэв амтагдах зэрэг хөнгөн хэлбэрийн шинж илэрдэг. Зарим тохиолдолд толгой эргэх, толгой өвдөх, тууралт гарах, өтгөн хатах, судасны хаван, нейтропени, дисулфирам хэлбэрийн урвал болон шээс бараан өнгөтэй болох зэрэг шинж илэрдэг. Тарилга хийсэн хэсэгт хөнгөн хэлбэрийн флебит хааяа тохиолддог. Өндөр тунгаар хийсэн тохиолдолд уналт, таталт, перифериаль нейропати илэрч болзошгүй.
Хориглох заалт
Тинидазолыг азолын бүлгийн бодист хэт мэдрэг хүмүүс болон сэтгэцийн хурц солиорол , дэмийрэлтэй, цусны өвчтэй хүмүүс хэрэглэхийг хориглоно.
Анхааруулга
- Тус эмийг удаан дуслаар хийнэ. Концентраци нь 2 мг/мл байх тохиолдолд дусаах хугацаа нь 1 цагаас доошүй байна. 2 мг/мл –ээс их хэмжээтэй хийвэл хугацааг мөн 1-2 дахин удаан болгоно. Тинидазолыг хөнгөн цагааны хольцтой зүү болон системээр хийж болохгүй. Мөн өөр төрийн бодистой хийж болохгүй.
- Хавдар үүсгэх болон мутаци үүсгэх: Туршилтын амьтанд инвитро орчинд судалгаа хийхэд хавдар үүсгэх болон мутаци үүсгэх байдал илэрч байсан бөгөөд өвчтэй хүнд тийм тохиолдол гараагүй байна.
- Эмчилгээний явцад төв мэдрэлийн системийн гаж нөлөө илэрвэл эмчилгээг зогсоох хэрэгтэй.
- Тинидазол нь аланин аминотрансфераза, лактат дигидрогиназа, триацил-глицерол, гексокиназа зэрэг сийвэнгийн уургуудын нийлэгжилтэнд саад хийдэг. Эдгээрийн хэмжээ тэг хувьтай гарч болзошгүй.
- Эмчилгээний явцад архи, спиртийн төрлийн бодис хэрэглэхгүй байх хэрэгтэй. Хэрэглэсэн тохиолдолд алкоголь исэлдсэнээс болж этинил биед хуримтлагдаж дисулфирам төст урвал илэрнэ. Энэ урвал нь гэдэс базлах, дотор муухайрах, бөөлжих толгой өвдөх, нүүр улайх зэрэг шинжүүдээр илэрнэ.
- Элэгний дутагдалтай өвчтөнд тинидазолын клиренс буурах тул тинидазол болон түүний метаболитууд биед хуримтлагдах бөгөөд сийвэнгийн концентрацийг сайн хянах хэрэгтэй.
- Тинидазол нь ходоодны шүүсээр тогтвортой гадагшилдаг. Ходоодны гуурстай өвчтөнд гуурсаар нь эмчилгээ хийхэд сийвэн дэх тинидазолын концентраци буурдаг. Тинидазол ба түүний метаболитууд гемодиализын үед хурдан гадагшлах учраас тунг бууруулах шаардлагагүй.
- Мөөгөнцрийн халдвараар хавсарсан тохиолдолд тинидазолыг мөөгөнцрийн эсрэг эмийн бодистой хамт хэрэглэнэ.
Жирэмсэн болон хөхүүл эхэд хэрэглэх
Тинидазол нь эхэсээр дамжин ургийн цусны эргэлтэнд хурдан ордог. Туршилтын амьтанд хийсэн судалгаагаар урагт хортой нөлөөтэй нь тогтоогдсон. Тиймээс жирэмсэн эмэгтэйд сайн хяналтын дор хэрэглэх бөгөөд жирэмсний эхний 3 сард хэрэглэхгүй байх хэрэгтэй. Ер нь 3 сартайгаас хойш хугацаанд зайлшгүй шаардлагатай тохиолдолд хэрэглэнэ. Тинидазол нь хөхний сүүгээр ялгардаг бөгөөд хулганы гөлчгийд хавдрын шинж илэрч байсан байна. Иймээс хөхүүл эх тинидазолыг хэрэглэх үедээ болон эмчилгээ дууссанаа хойш 3 хоногт хүүхдээ хөхүүлэхгүй байх хэрэгтэй.
Хүүхдэд хэрэглэх
12 наснаас хойш доош настай хүүхдэд хэрэглэхийг хориглоно.
Настай хүмүүст хэрэглэх
Наснаас шалтгаалж хүмүүсийн элэгний үйл ажиллагаа буурдаг учраас тинидазолыг цусны сийвэн дэх концентрацийг хянаж хэрэглэнэ.
Бусад эмийн бодистой харилцан үйлчлэх
- Тинидазол нь Варфарины төрлийн болон бусад антикоагулянтын солилцоог дарангуйлж тэдгээрийн үйлчилгээг өөрчилдөг учир протромбины хугацаа уртасдаг.
- Тинидазолыг элэгний микросомын ферментийгидэвхижүүлдэг фенитойн сода, фенобарбитал зэрэг эмийн бодистой хамт хэрэглэхэд тинидазолын биеээс ялгарах нь хурдасдаг. Иймээс тинидазолын сийвэн дэх концентраци буурч, фенитойн содын клиренс багасдаг.
- Тинидазолыг элэгний микросомын ферментийн идэвхийг дарангуйлдаг циметидин зэрэг эмийн бодистой хамт хэрэглэхэд элгэн дэх тинидазолын солилцоо удааширч биеээс ялгарах нь удааширдаг. Иймд цусны сийвэн дэх концентрацийг нь тооцож тунг тохируулна.
- Тинидазол нь дисулфирамын үйлчилгээнд нөлөөлнө. Архи хэрэглэдэг өвчтөнд тинидазолыг дисулфирамтай хамт хэрэглэхэд сэтгэцийн өөрчлөлт өгч болзошгүй. Иймд дисулфирамыг хэрэглэснээс хойш 2 долоо хоногийн дотор тинидазолыг хэрэглэхгүй байвал зохино.
- Тинидазол нь цусны сийвэн дэх аминотрансфераза, лактат дегидрагиназа зэрэг ферментийн идэвхийг саатуулдаг. Мөн холестерол, триацилглицеролын хэмжээг багасгадаг нь тогтоогдсон.
Хэмжээ: 100 мг: 0.4 нр тинидазол, 5 гр глюкоз
Хадгалах нөхцөл: Нарнаас хол харанхуй орчинд битүү байдлаар хадгална.
Хүчинтэй хугацаа: 24 сар
Бүртгэлийн дугаар: National Medicine Approval Number H51023159
Үйлдвэрлэгч: Сычуаны Келунфармацевтикал компани
Албан ёсны дистрибьютр: “Түвшин-Энэрэл” Эм ханган нийлүүлэх байгууллага
Улсын бүртгэлийн дугаар: F050514JP01256
Монгол улс, Улаанбаатар хот
