Хэрэглэх заавар
БҮТЭЭГДЭХҮҮНИЙ ТАЛААРХ МЭДЭЭЛЭЛ
Нарийн гэдсэнд уусдаг бүрхүүлтэй
пантопразолын натри ба домперидон SR
Ультоп-ДСР
(Ultop®-DSR) капсул
ТОДОРХОЙЛОЛТ:
Ультоп-ДСР капсулын найрлагад пантопразол ба уртасгасан үйлдэлтэй домперидон мөхлөг хэлбэрээр агуулагдах бөгөөд тэдгээрийг ходоодонд тэсвэртэй, нарийн гэдсэнд очоод задардаг капсул дотор хийсэн байдаг.
Пантопразол нь протоны шахуургыг дарангуйлах үйлдэл үзүүлдэг бөгөөд тохирох тунгаар хэрэглэх үед ходоодны париеталь эсийн шүүрүүлэх сувгийн мембран дээр байрладаг протоны шахуургын устөрөгч-калийн-аденозинтрифосфатаза (H + / K + АТФаза) ферментийг сонгомолоор дарангуйлах замаар ходоодны хүчлийн ялгаралтыг бууруулдаг.
Домперидон нь захын эрхтнүүд дэх дофамины рецепторуудыг дарангуйлагч учраас ходоодны гүрвэлзэх хөдөлгөөн суларч ходоод хоосрох үйл явц удааширснаас болон улаан хоолойн сөргөө ба биж хам шинжээс шалтгаалан үүсдэг огилт, бөөлжилтийг дарах, хөнгөвчлөх үүрэг гүйцэтгэдэг.
Найрлага:
Хатуу желатин капсултай бэлдмэл тус бүрт:
Пантопразолын натрийн сесквигидрат BP 40мг пантопразолтой тэнцэх хэмжээгээр
(гэдсэнд уусдаг бүрхүүлтэй мөхлөг хэлбэрээр)
Домперидон БП 30 мг (уртасгасан үйлдэлтэй мөхлөг хэлбэрээр)
Туслах бодис: хүрэлцэхүйц хэмжээгээр агуулагдана.
Бүрхүүл нь хэрэглэхийг зөвшөөрсөн аль нэг өнгөтэй байна.
ЭМНЭЛЗҮЙН ШИНЖ ЧАНАР:
ФАРМАКОДИНАМИКИЙН ОНЦЛОГ:
Пантопразол нь эмийн урьдал бодис бөгөөд бие махбодид орсны дараа идэвхтэй хэлбэрт хувирдаг. Пантопразол нь сул шүлтлэг чанартай учраас ходоодны париеталь эсийн хүчиллэг орчинд байх протон (H+)-г “залгиж” саармагжуулдаг. Ингэж протонжсон пантопразол нь сульфенамид болон хувирснаар идэвхтэй хэлбэртээ шилжинэ.
Эмийн энэ идэвхжсэн хэлбэр нь H+/K+-АТФаза ферментийн молекулын найрлага дахь сульфгидрилийн (-SH) бүлгийг өөртөө нэгдүүлснээр энэ ферментийн K+ ионыг H+ ионоор солих чадварыг алдагдуулдаг. Ийм байдлаар «хүчлийн шахуурга»-г ажиллагаагүй болгож ходоодны хүчлийн үндсэн, сэдээгддэг ба шөнийн шүүрлийн хэмжээг удаан хугацаанд хүчтэй дарангуйлдаг. Ингэж дарангуйлагдсан ходоодны шүүрэл сэдээгчдийн (ацетилхолин, гистамин, гастрин) нөлөөгөөр ч сэргэхгүй байх магадлалтай.
Домперидон бол захын эрхтнүүдийн дофамины D-рецепторыг сонгомолоор дарангуйлдаг. Түүний үйлдэл голчлон ходоодны ханан дахь D2-рецептор ба тархины IV ховдлын ёроолд орших триггер бүс дахь хеморецепторын (CTZ) идэвхийг дарангуйлахад чиглэгддэг. Гэвч хеморецептор (CTZ) нь тархи-нугасны хоригийн хамгаалалтын гадна байрладаг гэж үзэх болсон. Домперидон нь захын эрхтнүүдийн мускарины рецепторуудад холиномиметик (ацетилхолин төст) үйлдэл үзүүлдэггүй, төв мэдрэлийн тогтолцоонд бараг нэвтэрдэггүй. Ходоодонд байрлах дофамины D-рецептор нь ходоодны дээд хэсгийг булчинг сулруулж, ходоодонд хоол байх хугацааг уртасгадаг. Домперидон D-рецепторыг дарангуйлснаар энэ байдлыг өөрчилнө.
ФАРМАКОКИНЕТИКИЙН ОНЦЛОГ:
Пантопразолын мөхлөгийн гадуур байх, нарийн гэдсэнд задардаг бүрхүүл нь түүнийг ходоодон дотор задрахаас хамгаалдаг. Бэлдмэлийг 40 мг тунгаар ууж хэрэглэсний дараа түргэн шимэгдэж, 2-4 цагийн дараа цусан дахь дээд түвшрүүлэгтээ (1,1 - 3,1 мг/л) хүрдэг.
Биохүрэхүйдээ анхны тунгаас эхлэн хангалттай хэмжээгээр хүрдэг. Хоол хүнсний хэрэглээ биохүрэхүйд нь нөлөөлдөггүй. Цусны уурагтай ойролцоогоор 98% холбогддог. Харин тархалтын эзэлхүүн нь маш бага, дунджаар 0,16 л/кг. Бэлдмэл элгэнд хүрээд, цитохром Р450 ферментийн оролцоотойгоор исэлдэх замаар эрчимтэй задардаг ба цаашдаа сульфатжиж, 80% нь шээстэй хамт, үлдсэн хэсэг нь өтгөнтэй хамт биеэс гадагшилдаг. Хагас гадагшлалтын хугацаа нь ойролцоогоор 1 цаг. (пантопразол өөрчлөлтгүй хэлбэрээрээ).
Мөхлөг хэлбэрийн, уртасгасан үйлдэлт Домперидоныг ууж хэрэглэсний дараа түргэн хугацаанд бараг бүрэн шимэгддэг. Гэвч цусанд шимэгдэхийн өмнө их хэмжээгээр задардаг учраас системийн өмнөх биохүрэхүй нь харьцангуй бага (13 - 17%) байдаг.
Бэлдмэлийг 10 мг -60 мг тунгаар хэрэглэсэн үед биохүрэхүй нь тунгаасаа бараг шугаман хамааралтай ихэсдэг. Цусны уурагтай бат бэх холбогддог. Биед бараг бүрэн задарч шээс ба өтгөнөөр дамжин гадагшилдаг. Хагас гадагшлалтын хугацаа нь 7,5 цаг.
ХЭРЭГЛЭХ ЗААЛТ:
Ultop-DSR бэлдмэлийг ходоод болон дээрх гэдэсний шархлаа, стрессийн шалтгаант шархлаа, Н-антагонист бэлдмэлүүдийн нөлөөнд эдгэрэл муутай байгаа шархлаа, хүнд ба хүндэвтэр явцтай улаан хоолойн сөргөөт үрэвсэл, H. pylori- халдварыг эмчлэх зорилгоор, мөн Золлингер -Эллисоны хам шинжийн үед тус тус хэрэглэнэ.
ХОРИГЛОХ ЗААЛТ:
Ультоп-ДСР бэлдмэлийг найрлагад нь орсон аль нэг бодист харшилтай нь тогтоогдсон хүн хэрэглэхгүй.
Ходоодны хорт хавдартай хүмүүс болон ходоодны гүрвэлзэх хөдөлгөөн ихсэх нь өвчтөнд аюултай байж болох тохиолдолд, тухайлбал пролактинома өвчтэй хүн хэрэглэж болохгүй.
ГАЖ НӨЛӨӨ:
Пантопразол ба домперидон нь ерөнхийдөө зохимж сайтай эмүүд боловч протоны шахуургын үйл ажиллагааг дарангуйлдагийн хувьд ходоод-гэдэсний хямрал (огих, бөөлжих, хэвлийгээр өвдөх, гэдэс дүүрэх, гйүлгэх эсвэл өтгөн хатах) ба толгой өвдөх шинж үүсгэж болох магадлалтай. Мөн ходоодны хүчиллэг чанар багассаны улмаас ходоод гэдэсний зам халдварт өртөх (тухайлбал Clostridium difficile нянгийн) эрсдэл өндөршдөг. Пантопразолыг удаан хугацаагаар хэрэглэсний дараа биед B12 витамины шимэгдэлт буурснаас энэ витамины дутагдал үүсэх магадлалтай.
АНХААРУУЛГА, СЭРЭМЖЛҮҮЛЭГ:
Протоны шахуургыг дарангуйлагч эмүүдийг элэгний эмгэгтэй хүмүүст болгоомжтой хэрэглэх ёстой ба ходоодны хорт хавдрын шинж тэмдгийг бүдэгрүүлснээр оношлогоог оройтуулах эрсдэлтэй; мөн дараах «түгшүүрт» шинж тэмдгүүд ажиглагдаж байгаа (жишээ нь цус алдаж байгаа, залгих үйл ажиллагааны хямрал илэрсэн, байн байн огиж бөөлждөг эсвэл хурдан турж эцэж байгаа) хүмүүст эмчилгээг эхлэхээс өмнө ходоодны хорт хавдар үүссэн эсэхийг нягтлан шинжилж, маш болгоомжтой хандах нь чухал.
ЖИРЭМСЭН БА ХӨХҮҮЛ ЭХИЙН ХЭРЭГЛЭЭ:
Пантопразол ба домперидоныг жирэмсэн эхэд хэрэглэхийг зөвшөөрдөггүй ч эхэд үзүүлэх ач тус нь урагт учруулж болзошгүй хорт нөлөөллөөс давна гэж үзсэн онцгой тохиолдолд л хэрэглэхийг зөвшөөрнө. Эмийн үр дүн аюулгүй байдлын талаар хангалттай мэдээлэл байхгүй учраас хүүхдээ хөхөөр хооллож байгаа эхэд хэрэглэхийг хориглодог.
ХҮҮХДИЙН ХЭРЭГЛЭЭ: Эмийн үр дүн аюулгүй байдлын талаар хангалттай мэдээлэл байхгүй учраас хүүхдэд хэрэглэж болохгүй.
БУСАД ЭМИЙН БОДИСТОЙ ХАРИЛЦАН НӨЛӨӨЛӨХ:
Бусад эмүүдтэй эмнэлзүйн хувьд ач холбогдол өгөхүйцээр харилцан нөлөөлсөн тохиолдол одоогоор мэдээлэгдээгүй байгаа ч пантопразол нь кумарины цус шингэлэх нөлөөг хүчжүүлэх магадлалтай.
Протоны шахуургыг хориглогч эмүүдийг атазанавиртай зэрэг хэрэглэхийг хориглодог. Пантопразол нь шимэгдэлт нь ходоодны хүчиллэгийн рН хэмжээнээс ихээхэн хамааралтай байдаг кетоконазол, итраконазол зэрэг мөөгөнцрийн эсрэг бэлдмэлүүдийн биохүрэхүйг бууруулна.
Амантадинтай хамт хэрэглэх үед экстрапирамид гаж нөлөө илрэх магадлал өндөршдөг. Домперидон нь кетоконазолтой хамт хэрэглэх үед зүрхний хэм алдах эрсдлийг ихэсгэнэ. Каберголины, пролактины хэмжээг багасгах үр нөлөө нь домперидоны нөлөөллийн улмаас арилж болзошгүй.
ХАДГАЛАХ НӨХЦӨЛ:
Ердийн буюу 30°С -ээс доош хэмд нарны гэрлийн шууд тусгалаас хамгаалж хадгал. Хүүхдийн гар хүрэхээргүй газарт тавь.
САНАЛ БОЛГОЖ БУЙ ТУН:
Нэг капсул Ультоп-ДСР бэлдмэлийг өдөрт 1 удаа өглөөний ундны үеэр эсвэл өмнөхөн ууж хэрэглэнэ. Эмчилгээний үргэлжлэх хугацаа 2—8 долоо хоног.
ТУН ХЭТРЭЛТ:
Эмийн тунг хэтрүүлсэн тохиолдолд эмчийн байнгын хяналтан дор зохих эмчилгээг хийх хэрэгтэй. Пантопразол нь сийвэнгийн уурагтай их хэмжээгээр холбогддог учраас диализ эмчилгээ үр дүнгүй. Тун хэтрэлтийн улмаас хордлогын шинж илэрч байгаа тохиолдолд шинж тэмдгийн болон амин эрхтний үйл ажиллагааг дэмжих эмчилгээнээс өөр эмчилгээ хийх боломжгүй. Энэ эмийн эсрэг сонгомол ерөндөг байхгүй.
САВЛАЛТ:
Нэг цаасан хайрцганд 10 ширхэгээр багцлан савласан 3 ширхэг үүрэн савлагаатай бэлдмэл. 10 ширхэг цаасан хайрцагтай бэлдмэлийг том цаасан хайрцагт нэгтгэн савласан.
ҮЙЛДВЭРЛЭГЧ:
Энэтхэг улсын ЛЕБЕН ЛАБОРАТОРИЕС ББХК-д Энэтхэг улсын Мумбай хот дахь РП Интернэшнл компанийн (50/51 Mona Shopping Center, Andheri West, Mumbai, India) захиалгаар үйлдвэрлэв.
Office: 11, Mahavir Mansion, 70 Trinity Street, MUMBAI-400002 INDIA
Works: Plot No. L-4 & L-15, Phase-III, M.I.D.C., AKOLA-444104 (M.S.) INDIA
E-mail : info@lebenlab.com Website: www.lebenlab.com
Монгол дахь албан ёсны дистрибютор
Монгол Эм Импекс Концерн ХХК
