Бүртгэлтэй хавдарын эмч, эмнэлэг, лабораторид хэрэглэнэ.

НОКСАПАРИН 20мг/0.2мл, 40мг/0.4мл, 60мг/0.6мл

Бага молекул жинт Гепарин

Эноксапарин натри тарилга ВР 20мг/40мг/60мг

НАЙРЛАГА

НОКСАПАРИН 20 мг / 0.2 мл

Урьдчилан дүүргэсэн тариур бүрд:

Эноксапарин Натри ВP 20 мг

Тарилгын ус BP х.х.

НОКСАПАРИН 40 мг / 0.4 мл

Урьдчилан дүүргэсэн тариур бүрд:

Эноксапарин Натри ВP 40 мг

Тарилгын ус BP х.х.

НОКСАПАРИН 60 мг / 0.6 мл

Урьдчилан дүүргэсэн тариур бүрд:

Эноксапарин Натри ВP 60 мг

Тарилгын ус BP х.х.

ТОДОРХОЙЛОЛТ

Эноксапарин Натри нь гахайн гаралтай юм.

Эноксапарин нь бага молекул жинтэй гепарин болох эноксапарин натри агуулсан ариутгасан усан уусмал юм. Эноксапарины натрийг гахайн гэдэсний салст бүрхэвчээс ялгасан гепарины бензил эфирийг шүлтлэг деполимержүүлэх замаар гаргаж авдаг. Түүний бүтэц нь бууруулагчгүй төгсгөлд 2-О-сульфо-4 энепираносуроны хүчлийн бүлэг, гинжин хэлхээний бууруулагч төгсгөлд 2-N, 6-O-дисульфо-D глюкозаминаар тодорхойлогддог.

Эноксапарины бүтцийн 20% (15% -аас 25% хооронд хэлбэлздэг) нь полисахаридын гинжин хэлхээний бууруулагч хэсэгт 1,6 гидро уламжлал агуулдаг. Эмийн бодис нь натрийн давс юм. Дундаж молекул жин нь 4500 далтон юм. Түүний бүтцийн томъёо нь:

ЭМНЭЛ ЗҮЙН ЭМ СУДЛАЛ

Үйлдлийн механизм: Эноксапарин натри нь бага молекул жинтэй гепарин бөгөөд анти-Xa өндөр идэвхжилтэй (100 ОУН/мг), IIa буюу тромбины эсрэг үйлчилгээ багатай (28 ОУН/мг). Янз бүрийн заалтаар хэрэглэхэд шаардлагатай тунгаар эноксапарин нь цус алдах хугацааг нэмэгдүүлдэггүй. Урьдчилан сэргийлэх тунгаар эноксапарин нь APTT-ийн мэдэгдэхүйц өөрчлөлтийг үүсгэдэггүй. Энэ нь тромбоцитуудын нэгдэл, фибриногенийг ялтас эстэй  холбоход нөлөөлдөггүй.

Фармакокинетик: арьсан дор тарилгын дараа эноксапарин натри хурдан бөгөөд бүрэн шингэдэг. Шингээлт нь 95% орчим байна. Эноксапариныг арьсан доор тарилга хийснээс 3-5 цагийн дараа Xa хүчин зүйлийн эсрэг ба антитромбины эсрэг (IIa) идэвхжил хамгийн их тохиолддог. Xa хүчин зүйлийн эсрэг үйлдэл нь судсанд явагдана.

Хагас задралын хугацаа нь 40 мг эноксапаринд 4.4 цаг, 60 мг эноксапаринд 4 цаг байна. Эноксапарины натри нь элгэнд десульфатжих эсвэл деполимержих замаар үндсэндээ биологийн хүч нь багассан молекул жин багатай төрөлд хувирдаг.

Идэвхтэй хэсгүүдийн бөөрний клиренс нь хэрэглэсэн тунгийн 10 орчим хувийг, идэвхтэй ба идэвхгүй хэсгүүдийн бөөрний нийт ялгаралт нь тунгийн 40 хувийг эзэлдэг.

Бөөрний дутагдал: Бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнд эноксапарины натрийн клиренс буурч байгааг харуулж буй плазмын клиренс болон креатинины клиренсийн эсрэг хүчин зүйлийн хоорондын уялдаа холбоо ажиглагддаг.

Гемодиализ: Нэг удаагийн судалгаагаар 0.25 эсвэл 0.50 мг/кг тунгаар судсанд тарьсны дараа ялгарах хурд нь ижил боловч AUC нь хяналтын иргэдээс хоёр дахин их байсан.

ХЭРЭГЛЭХ ЗААЛТ

Эноксапарин тарилгыг:

1. Венийн судасны тромбоэмболийн эмгэг, ялангуяа ортопедийн болон ерөнхий мэс засалтай холбоотой байж болох өвчнөөс урьдчилан сэргийлэхэд
2. Цочмог өвчний улмаас хэвтэрт буй өвчтөнүүдэд венийн тромбоэмболизмаас урьдчилан сэргийлэхэд
3. Уушигны эмболи эсвэл гүн венийн цочмог тромбозын үед варфарин натритай хавсарч хэрэглэхэд
4. Тогтворгүй бах болон Q долгионгүй зүрхний булчингийн шигдээсийн эмчилгээнд аспиринтай хамт
5. Тромболитик эмчилгээ хийлгэж, эмнэлгийн аргаар эсвэл PCI-ээр эмчилдэг өвчтөнүүдэд цочмог ST сегментийн өсөлттэй зүрхний булчингийн шигдээсийн эмчилгээнд

ТУН, ХЭРЭГЛЭХ АРГА

*ердийн тунгаар мэс заслаас 2 цагийн өмнө

**ердийн тунгаар мэс заслын дараа 12-24 цагт

***эмнэл зүйн тогтвортой байдал хүрснээс багадаа 2 хоног Эноксапариныг эмчилгээнд хэрэглэнэ.

Бөөрний дутагдал

Бөөрний үйл ажиллагааны дунд зэргийн (КрКл 30-50 мл/мин) болон бага зэргийн (КрКл 50-80 мл/мин) дутагдалтай өвчтөнүүдэд тунг тохируулахгүй ч эдгээр бүх өвчтөнд цус алдалтын шинж тэмдэг илэрч байгаа эсэхийг сайтар ажиглах хэрэгтэй.

 Бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдалтай (КрКл<30 мл/мин) өвчтөнд хэрэглэх урьдчилан сэргийлэх болон эмчилгээний тунгийн горимыг доор тайлбарлав.

Элэгний дутагдал: болгоомжлоно.

Өндөр настанд: Өндөр настанд бөөрний үйл ажиллагаа хэвийн бол тунг тохируулах шаардлагагүй.

Хүүхдэд: хэрэглэхийг зөвлөхгүй.

Хэрэглэх арга: Урьдчилан дүүргэсэн тариур нь хэрэглэхэд бэлэн байна. Эноксапарин тарилгыг хэрэглэхээс өмнө тоосонцор болон өнгө өөрчлөгдсөн эсэхийг нүдээр харж шалгах хэрэгтэй. Эноксапарин тарилгыг арьсан дор тарилгын аргаар хийдэг. Үүнийг булчинд тарьж болохгүй.

Эноксапарин тарилга нь эмчийн зааврын дагуу хэрэглэхэд зориулагдсан. Зөвхөн эмч нь шаардлагатай гэж үзсэн тохиолдолд өвчтөн өөрөө тариа хийж болно. Арьсан дор тарилгын техникийн (тарилгын төхөөрөмжийн тусламжтай эсвэл тусламжгүйгээр) зөв сургалтанд хамрагдах ёстой.

Арьсан дор тарих техник: Өвчтөн хэвтэж байгаад эноксапарин тарилгыг арьсан шүнд тарина. Эмийн тунг алдахгүйн тулд тарилга хийхээс өмнө тариураас агаарын бөмбөлгийг гаргаж болохгүй. Тарилгыг хэвлийн зүүн ба баруун урд, зүүн ба баруун хойд талын хананд ээлжлэн хийнэ. Зүүг бүхэлд нь эрхий ба долоовор хурууны хоорондох арьсны нугалам руу хийх ба арьсны нугалааг тарилгын турш барьж байх ёстой. Тарилгын дараа талбайг үрж болохгүй.

ХОРИГЛОХ ЗААЛТ

Эноксапарин натрийн тарилгыг идэвхтэй гол цус алдалт, цочмог бактерийн эндокарди, тромбоцитопени, эноксапаринд хэт мэдрэг, ходоод, 12 гэдэсний шархлаатай өвчтөнүүдэд, гепарин эсвэл гахайн махан бүтээгдэхүүн, бензилийн спиртэнд хэт мэдрэг өвчтөнд эноксапарин эсвэл түүний бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн аль нэгийг хэрэглэж болохгүй эсрэг заалттай байдаг. Мөн системийн эмболи, мэс заслын үед хэсэгт газарт мэдээ алдуулалт цус алдах эрсдэл нэмэгдүүлэх, тромбоцитийн эсрэг бие илрүүлэх in vitro шинжилгээнд эерэг нөлөө үзүүлдэг болохыг анхаарах нь зүйтэй.

АНХААРУУЛГА, УРЬДЧИЛАН СЭРГИЙЛЭЛТ

Цус алдалт: Эноксапариныг бусад антикоагулянтуудын адил нянгийн эндокардит, төрөлхийн буюу олдмол цус алдалтын эмгэг, ходоод гэдэсний идэвхтэй шархлаат болон ангиодиспластик өвчин, цусархаг цус харвалт, тархи, нугасны болон нүдний мэс заслын дараа эсвэл тромбоцит дарангуйлагчтай нэгэн зэрэг эмчилсэн өвчтөнүүдэд цус алдах эрсдэлтэй нөхцөлд маш болгоомжтой хэрэглэнэ.

Эноксапарин натрийн тарилга, нугасны/эпидураль мэдээ алдуулалт эсвэл нугасны хатгалттай холбоотой эпидураль эсвэл нугасны гематомын тохиолдол бүртгэгдсэн бөгөөд энэ нь удаан хугацааны эсвэл байнгын саажилт үүсгэдэг. Эдгээр эрсдэл нь мэс заслын дараах эпидураль катетер эсвэл стероид бус үрэвслийн эсрэг эм гэх мэт цус тогтоогчдод нөлөөлдөг нэмэлт эмийг хамт хэрэглэхэд өндөр байдаг. Их хэмжээний цус алдалт, түүний дотор ретроперитонеаль болон гавлын дотоод цус алдалт бүртгэгдсэн. Эдгээрийн зарим нь үхэлд хүргэсэн. Эноксапаринтай эмчилгээ хийлгэх үед цус алдалт аль ч хэсэгт тохиолдож болно. Гематокрит эсвэл цусны даралт тодорхойгүй бууралт нь цус алдах газрыг хайхад хүргэдэг.

Тромбоцитопени: Эноксапарин натрийн тарилгыг хэрэглэснээр тромбоцитопени үүсч болно. Тромбоцитопени ямар ч түвшинг сайтар хянаж байх ёстой. Хэрэв тромбоцитын тоо 100,000/мм³-аас бага байвал эноксапарин натрийн тарилгыг зогсоох шаардлагатай.

Эдгээр тохиолдлын зарим нь эд эрхтэний шигдээс, мөчдийн ишеми, үхэл зэрэг хүндрэл үүсгэнэ. Гепаринаар өдөөгдсөн тромбоцитопени өвчтэй өвчтөнүүдэд эноксапариныг маш болгоомжтой хэрэглэх нь зүйтэй.

Ерөнхий: Эноксапарин натрийн тарилгыг бусад тарилга эсвэл дусаах бэлдмэлтэй хольж болохгүй. Эноксапариныг цус алдалттай диатез, хяналтгүй артерийн гипертензи эсвэл ходоод гэдэсний шархлаа, чихрийн шижингийн ретинопати, цус алдалттай өвчтөнүүдэд болгоомжтой хэрэглэнэ. Эноксапарины ялгаралтыг удаашруулж болзошгүй өндөр настай өвчтөнүүдэд эноксапариныг болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй. Хэрэв эноксапарины урьдчилан сэргийлэлтийг үл харгалзан тромбоэмболийн тохиолдол ажиглагдвал зохих эмчилгээг эхлүүлнэ.

Бөөрний дутагдал: Бөөрний дутагдалтай өвчтөнд эноксапарины натрийн өртөлт нэмэгддэг. Ийм бүх өвчтөнд цус алдалтын шинж тэмдгийг анхааралтай ажиглах хэрэгтэй. Бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдалтай өвчтөнд эноксапарины натрийн өртөлт мэдэгдэхүйц нэмэгддэг.

Биеийн жин багатай өвчтөн: Бага жинтэй эмэгтэйчүүд (<45 кг) болон бага жинтэй (<57 кг) эрэгтэйчүүдэд урьдчилан сэргийлэх тунгаар эноксапарины натрийн өртөлт ихсэх нь ажиглагдсан. Ийм бүх өвчтөнд цус алдалтын шинж тэмдгийг анхааралтай ажиглана.

Лабораторийн шинжилгээ: Эноксапарин натрийн тарилга эмчилгээний явцад цусны ерөнхий шинжилгээ, түүний дотор ялтасын тоо, өтгөний далд цусны шинжилгээг үе үе хийхийг зөвлөж байна. Бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал ихтэй өвчтөнүүдэд эноксапарины антикоагулянт нөлөөг хянахын тулд Xa-ийн эсрэг фактор хэрэглэж болно. Хэрэв эноксапаринтай эмчилгээ хийлгэх үед цусны бүлэгнэлтийн үзүүлэлтүүд хэвийн бус эсвэл цус алдалт илэрвэл эноксапарины антикоагулянт нөлөөг хянахын тулд Xa факторын эсрэг түвшинг ашиглаж болно.

Хүүхдийн хэрэглээ: Хүүхдэд эноксапарин натрийн тарилгын аюулгүй байдал, үр нөлөө тогтоогдоогүй байна.

Өндөр настаны хэрэглээ: Өндөр настанд (65 нас) эноксапарины натрийн тарилгын үр нөлөө нь залуу өвчтөнүүдэд (65-аас доош насны) ажиглагдсантай ижил байв. Эноксапариныг өдөрт нэг удаа 1.5 мг/кг эсвэл 12 цаг тутамд 1 мг/кг тунгаар хэрэглэх үед өндөр настай өвчтөнүүдэд цус алдах хүндрэлийн тохиолдол залуу өвчтөнүүдтэй харьцуулахад өндөр байв. Нас ахих тусам эноксапаринтай холбоотой цус алдах эрсдэл нэмэгддэг.

Тун хоорондын зай, хавсарсан эм (ялангуяа антиплателет эм) -ийг анхааралтай ажиглахыг зөвлөж байна. Биеийн жин багатай (<45 кг) болон бөөрний үйл ажиллагаа буурах хандлагатай өндөр настан өвчтөнүүдийн хяналтыг анхаарч үзэх нь зүйтэй.

Жирэмсэн: Жирэмсний категори B:

Жирэмсэн эмэгтэйчүүдэд хангалттай, сайн хяналттай судалгаа байдаггүй. Эноксапарин натри нь хөгжлийн гажиг үүсэх эрсдлийг нэмэгдүүлдэг гэсэн таамаг байхгүй. Эноксапарин натри нь хүн, амьтны судалгаагаар ихэсийн хориг нэвтэрдэггүй бөгөөд тератоген нөлөө, ургийн хордлого илрээгүй. Жирэмслэлт дангаараа тромбоэмболизмын эрсдэлийг нэмэгдүүлдэг бөгөөд энэ нь тромбоэмболийн өвчтэй болон эрсдэлтэй зарим эмэгтэйчүүдэд бүр ч өндөр байдаг. Тромбоэмболийн өвчтэй жирэмсэн эмэгтэйчүүд, түүний дотор зүрхний механик хиймэл хавхлагатай, удамшлын болон олдмол тромбофилитай жирэмсэн эмэгтэйчүүд цусны бүлэгнэлтийн төрлөөс үл хамааран эхийн бусад хүндрэл, ураг зулбах эрсдэлтэй байдаг. Эноксапарин зэрэг антикоагулянтуудыг хэрэглэдэг бүх өвчтөнүүд, түүний дотор жирэмсэн эмэгтэйчүүд цус алдах эрсдэлтэй. Эноксапарин хэрэглээт жирэмсэн эмэгтэйчүүд цус алдалт эсвэл хэт их антикоагуляци байгаа эсэхийг сайтар хянаж байх ёстой. Төрөх дөхөх үед богино хугацааны антикоагулянт хэрэглэх талаар анхаарч үзнэ. Цус алдалт нь аль ч хэсэгт тохиолдож, эх ургийн үхэлд хүргэж болзошгүй. Жирэмсэн үед эноксапариныг хэрэглэвэл ураг болон эхэд учирч болзошгүй аюулын талаар жирэмсэн эмэгтэйчүүдэд мэдэгдэх ёстой.

Хөхүүл эх: Энэ эм нь хөхний сүүгээр ялгардаг эсэх нь тодорхойгүй байна. Олон эм нь хөхний сүүгээр ялгардаг тул хөхүүл эмэгтэйчүүдэд эноксапарин натрийн тарилга хийхдээ болгоомжлох нь зүйтэй.

ГАЖ НӨЛӨӨ

Цус алдалт: Эноксапарин тарилгын үед цус алдалтын гол хүндрэлийн тохиолдол бага байна. Эноксапарин тарилга хийлгэсэн өвчтөнүүдэд түнх солих мэс заслын дараах уртасгасан урьдчилан сэргийлэх эмчилгээний хугацаанд тарилгын талбайд цусан хураа үүссэн.

Сийвэнгийн аминотрансферазын өсөлт: Эноксапарин тарилга эмчилгээний явцад аспартат (AсАТ ба аланин (AлАТ) аминотрансферазын түвшин лабораторийн стандартын дээд хязгаараас 3 дахин ихэсдэг. Гепарин болон бусад бага молекул жинтэй гепаринт өвчтөнүүд болон эрүүл сайн дурынханд аминотрансферазын түвшин ижил төстэй мэдэгдэхүйц өсөлт ажиглагдсан. Ийм өсөлт нь бүрэн эргэх боломжтой бөгөөд билирубин ихсэх нь ховор байдаг.

Хэсэг газрын урвал: Эноксапарин тарилга хийсний дараа хэсэг газарт бага зэргийн цочрол, өвдөлт, цусан хураа, экхимоз, улайлт үүсч болно.

ЭМИЙН ХАРИЛЦАН НӨЛӨӨ

Хэрэв үнэхээр шаардлагагүй бол эноксапарин тарилгын эмчилгээг эхлэхээс өмнө цус алдалтын эрсдлийг нэмэгдүүлдэг эмийн хэрэглээг зогсооно. Эдгээр эмүүд нь антикоагулянтууд, тромбоцитын агрегацыг дарангуйлагч, ацетилсалицилиын хүчил, салицилатууд, СБҮЭБ (кеторолак трометаминыг оруулаад), дипиридамол эсвэл сульфинпиразон, декстран ба тиклопидин, системийн үйлдэлт глюкокортикоидууд, тромболитикууд зэрэг эмүүд багтана. Хэрэв хамт хэрэглэх шаардлагатай бол эмнэлзүйн болон лабораторийн нарийн хяналт шаардлагатай. Эноксапариныг бусад тарилга, дуслын уусмалтай хольж болохгүй.

ТУН ХЭТРҮҮЛЭЛТ

Эноксапарин тарилгын тунг санамсаргүй хэтрүүлэн хэрэглэх нь цусархаг хүндрэл үүсгэдэг. Тарьсан эноксапарин нь протамин сульфат (1% -ийн уусмал) тарилгыг судсанд аажим тарьснаар их хэмжээгээр саармагжуулж болно. Протамин сульфатын тун нь тарьсан эноксапарин тарилгын тунтай тэнцүү байх ёстой: хэрэв эноксапарин натри 8 цагийн өмнө хийсэн бол 1 мг эноксапарины тарилгыг саармагжуулахын тулд 1 мг протамин сульфат хэрэглэнэ. Хэрэв эноксапарины натри нь протамин хэрэглэхээс 8-с их цагийн өмнө хийсэн эсвэл протамины хоёр дахь тун шаардлагатай гэж үзвэл 1 мг эноксапарины натри тутамд 0.5 мг протамин байхаар тооцон дусааж болно. Хэрэв эхний дусааснаас 2-4 цагийн дараа хэмжсэн aPTT нь удаан үргэлжилсэн хэвээр байвал эноксапарины 1 мг тарилгад 0.5 мг протамин сульфатын хоёр дахь дусаалгыг хийж болно. Эноксапарин натрийн тарилга хийснээс хойш 12 цагийн дараа протамин хэрэглэх шаардлагагүй. Гэхдээ протаминыг өндөр тунгаар хэрэглэсэн ч aPTT нь гепариныг хэрэглэсний дараа илэрсэн хэвийн нөхцөлөөс илүү удаан үргэлжилж болно. Бүх тохиолдолд хүчин зүйлийн эсрэг үйл ажиллагаа хэзээ ч бүрэн саармагждаггүй (хамгийн ихдээ 60%). Протамин сульфатыг хэтрүүлэн хэрэглэхээс зайлсхийхэд онцгой анхаарал хандуулах хэрэгтэй. Протамин сульфатын хэрэглээ нь хүнд хэлбэрийн гипертензийн болон анафилаксийн урвал үүсгэдэг. Протамин сульфатыг хэрэглэх үед ихэвчлэн анафилакси төст үхэлд хүргэх урвалууд бүртгэгдсэн тул үүнийг зөвхөн анафилаксийн шокын сэхээн амьдруулах арга, эмчилгээ бэлэн үед хэрэглэнэ.

ХАДГАЛАХ НӨХЦӨЛ

25°C ихгүй хэмд хадгална. Хөлдөөж болохгүй. Хэрэглэх хүртэлээ өөрийн саванд хадгална.

САВЛАЛТ

НОКСАПАРИН 20мг/0.2мл урьдчилан дүүргэсэн тарилгыг зааврын хамт цаасан хайрцагт савлан гаргана.

НОКСАПАРИН 40мг/0.4мл урьдчилан дүүргэсэн тарилгыг зааврын хамт цаасан хайрцагт савлан гаргана.

НОКСАПАРИН 60мг/0.6мл урьдчилан дүүргэсэн тарилгыг зааврын хамт цаасан хайрцагт савлан гаргана.

Үйлдвэрлэгч:                                                                                                          

UNITED BIOTECH (P) LIMITED

Bagbania, Baddi-Nalagarh Road,

Distt. Solan (HP) - 174 101