Эм хэрэглэх заава

Эманера (Emanera)

Олон улсын худалдааны бус нэр: Эзомепразол

Эмийн хэлбэр:

20мг, 40мг гэдсэнд уусдаг бүрээс.

Найрлага:1 бүрээсд: Үйлчлэгч бодис: эзомепразол магни 20,645мг ба 41,290мг (20мг ба 40мг эзомепразол).

Туслах бодис: чихрийн мөхлөг, повидон К30, натрийн лаурилсульфат, цагаан опадрай II 85F28751 (поливинилын спирт, титанийн диоксид (Е171), макрогол 3000, тальк), хүнд магнийн карбонат, метакрилийн хүчил – этилакрилатын сополимер (1:1) дисперси 30%, тальк, макрогол 6000, титанийн диоксид (Е171), полисорбат 80.Бүрээсийн бүрхүүлийн найрлага: улаан төмрийн (III) исэл (Е172), титанийн диоксид (Е171), желатин

Дүрслэл:

Таглаа болон их бие нь бага зэргийн ягаан өнгөтэй бүрээс. Бүрээсийн агууламж нь цагаан буюу цагаавтар өнгийн пеллет (20мг тугналтын).

Таглаа болон их бие нь ягаавтар өнгийн бүрээс. Бүрээсийн агууламж нь цагаан буюу цагаавтар өнгийн пеллет (40мг тугналтын).

Шархлааны эсрэг бэлдмэл. Ходоод ба улаан хоолойн сөөргөөний эмчилгээнд зориулсан бэлдмэл. Протоны шахуургыг дарангуйлагч.

АТХ код: А02BC05

Фармакологийн шинж:

Фармакокинетик:

Эзомепразол нь хүчиллэг орчинд тогтворгүй бөгөөд гэдсэнд уусдаг бүрхүүлээр бүрхсэн мөхлөг хэлбэрээр ууж хэрэглэнэ. Бэлдмэлийн шимэгдэлт түргэн явагдах ба түүнийг хэрэглэснээс хойш 1-2 цагийн дараа цусан дахь концентраци нь дээд хэмжээндээ хүрнэ. 40мг тунгаар 1 удаа хэрэглэсний дараах туйлын биохүрэхүй нь 64% байх бөгөөд 1 удаагийн тунгаар давтан хэрэглэсний дараа 89% хүртэл ихсэнэ. 20мг эзомепразолын хувьд энэ нь 50% ба 68% тус тус байна.Эмнэлгийн нөхцөлд эрүүл хүмүүсийн илэрхий тархалтын эзлэхүүн нь ойролцоогоор 0,221/кг байна. Эзомепразол цусны сийвэнгийн уурагтай 97% холбогдоно. Хоол хүнсний зүйл нь эзомепразолын шимэгдэлтийг удаашруулж багасгадаг боловч энэ нь ходоодны давсны хүчлийн шүүрлийг дарангуйлах үйлдэлд илэрхий нөлөөлөхгүй.

Метаболизм ба ялгаралт: Эзомепразол нь цитохром Р450 системийн оролцоотойгоор метаболизмд ордог. Үндсэн хэсэг нь олон хэлбэрт CYP2С19 ферментийн тусламжтайгаар метаболизмд орох бөгөөд эзомепразолын гидрокси ба десметаболит үүсгэнэ. Үлдсэн хэсгийн метаболизм нь бусад өвөрмөц изо хэлбэрүүдээс хамаарах ба CYP3A4 нь цусны сийвэн дэх үндсэн метаболит эзомепразол сульфон үүсгэнэ.

Доор дурьдсан үзүүлэлт нь үндсэндээ CYP2C19 идэвхтэй фермент бүхий өвчтөний (эрчимтэй метаболизм бүхий өвчтөн) фармакокинетикийн шинж юм.

Сийвэнгийн ерөнхий клиренс нь бэлдмэлийг 1 удаа хэрэглэсний дараа ойролцоогоор 17л/цаг байх ба давтан хэрэглэх үед 9л/цаг байна.

Бэлдмэлийг хоногт 1 удаа, давтан хэрэглэх үед хагас задралын хугацаа нь 1,3 цаг байна.

Эзомепразолыг 40мг тунгаар хоногт 2 удаа давтан хэрэглэх үед зураглалд концентрацийн муруйн доод талбай нь (AUC) нь ихэсдэг. Уг ихсэлт нь тун хамааралтай байдаг ба давтан хэрэглэсний дараах AUC-ын тун шууд хамааралт ихсэлтээс илүү болдог. Энэ хугацаа болон тунгийн хамаарал нь элгээр дайрах үедээ метаболизм нь багассанаар тайлбарлагдах ба түүнчлэн эзомепразолын системийн клиренсийн багасалт нь эзомепразол болон түүний сульфон агуулсан метаболит CYP2C19-ыг дарангуйлсантай холбоотой байж болно.

Эзомепразол нь тунгийн хооронд цусны сийвэнгээс бүрэн ялгарах ба хоногт 1 удаа хэрэглэж байгаа үед бэлдмэл хуримтлагдах хандлага ажиглагддаггүй.

Бэлдмэлийн үндсэн метаболит нь ходоодны хүчлийн шүүрэлд нөлөөлдөггүй.

Бэлдмэлийг ууж хэрэглэх үед түүний 80% хүртэл нь метаболит байдлаар шээстэй ялгарах ба бусад хэсэг нь өтгөнтэй гадагшилна. Шээсэнд 1%-с бага хэмжээний өөрчлөгдөөгүй эзомепразол агуулагдана.

Тусгай бүлэг өвчтөн:

Хүн амын ойролцоогоор 2,9±1,5%-д нь CYP2C19 ферментийн идэвх багассан (удаан метаболизм бүхий өвчтөн) байдаг байна. Эдгээр өвчтөнд эзомепразолын метаболизм үндсэндээ CYP3A4 ферментийн оролцоотой явагддаг. Бэлдмэлийг 40мг тунгаар хоногт 1 удаа давтан хэрэглэх үед зураглалд концентрацийн муруйн доод талбай нь CYP2C19 ферментийн идэвх бүхий өвчтөнөөс (түргэн метаболизм бүхий өвчтөн) 100% их байна. Удаан метаболизм бүхий өвчтөний цусны сийвэн дэх дээд концентрацийн дундаж үзүүлэлт ойролцоогоор 60% ихсэнэ. Илэрч буй онцлог нь эзомепразолын тун болон хэрэглэх аргад нөлөөлөхгүй.

Өндөр настай өвчтөнд (71-80 нас) эзомепразолын метаболизм илэрхий өөрчлөгддөггүй.

Эзомепразолыг 40мг тунгаар 1 удаа хэрэглэсний дараа зураглалд концентрацийн муруйн доод талбайн дундаж үзүүлэлт эмэгтэйчүүдэд эрэгтэйчүүдээс ойролцоогоор 10%-р илүү байна. Нэг удаагийн тунг давтан хэрэглэсний дараа хүйсний ялгаа ажиглагдаагүй. Дээрх онцлог нь эзомепразолын тунд нөлөөлөхгүй.

Эрхтний үйл ажиллагааны өөрчлөлтийн үед:

Элэгний үйл ажиллагааны бага болон дунд зэргийн өөрчлөлттэй өвчтөнд эзомепразолын метаболизм удааширч болно. Хүнд явцтай элэгний үйл ажиллагааны өөрчлөлттэй өвчтөнд метаболизмын хурд нь багасч эзомепразолын зураглалд концентрацийн муруйн доод талбай 2 дахин нэмэгдэхэд хүргэнэ. Иймээс хүнд явцтай элэгний үйл ажиллагааны өвчтөнд хэрэглэх бэлдмэлийн дээд тунг 20мг-с хэтрүүлэхгүй. Бэлдмэлийг хоногт 1 удаа хэрэглэх үед эзомепразол болон түүний үндсэн метаболит хуримтлагдах хандлага ажиглагддаггүй.

Бөөрний үйл ажиллагааны өөрчлөлттэй өвчтөнд эзомепразолын метаболизмд ямар нэгэн өөрчлөлт илэрдэггүй. Учир нь бөөрөөр эзомепразолын метаболит ялгарах ба харин эх бодис нь өөрөө ялгардаггүй.

12-18 насны өвчтөний зураглалд концентрацийн муруйн доод талбай ба цусан дахь концентраци нь дээд хэмжээндээ хүрэх хугацаа нь эзомепразолыг 20 ба 40мг тунгаар хэрэглэсэн насанд хүрэгсдийнхтэй адил байдаг.

Фармакодинамик:

Эманера нь омепразолын S-изомер бөгөөд өвөрмөц чиглэлтэй үйлдлийн механизмаар ходоодны хүчлийн шүүрлийг багасгана. Бэлдмэл париеталь эсийн протоны шахуургыг дарангуйлагч.

Омепразолын S ба R изомер нь фармакодинамикын идэвхийн хувьд адил байна.

Эзомепразол нь сул суурь бөгөөд париеталь эсийн шүүрүүлэх сувгийн хүчиллэг орчинд идэвхтэй хэлбэрт шилжин хуримтлагдаж хүчиллэг шахуурга - H⁺, К⁺ - АТФаза ферментийг дарангуйлан суурь болон өдөөгдсөн хүчиллэг шүүрлийн аль алиныг хориглоно.

Ходоодон дахь хүчлийн шүүрэлд нөлөөлөх нь

Эманера бэлдмэлийг 20 ба 40мг тунгаар ууж хэрэглэсний дараа үйлдэл нь 1 цагийн хугацаанд илэрнэ. Түүнийг 20мг тунгаар хоногт 1 удаа 5 хоног, өдөр бүр хэрэглэн 5 дахь өдрийн эмчилгээний тунг хэрэглэснээс хойш 6-7 цагийн дараа хүчлийн концентрацийг хэмжиж үзэхэд пентагастринаар идэвхжсэн хүчлийн дундаж дээд концентраци 90%-р багасна.

Эзомепразолыг 20мг ба 40мг тунгаар 5 өдөр ууж хэрэглэсний дараа ходоодны рН өвчтөний 76%-д нь 8 цагийн хугацаанд, өвчтөний 54%-д нь 12 цагийн хугацаанд, өвчтөний 24%-д 16 цагийн хугацаанд нь тус тус 4-с дээш байсан байна. Харин эзомепразолыг 40мг тунгаар хэрэглэхэд дээрх үзүүлэлт 97%, 92%, 56% тус тус байна.

Цусны сийвэн дэх эзомепразолын концентрацийг үнэлэх зорилгоор орлуулагч үзүүлэлт болгон зураглалд концентрацийн муруйн доод талбайн үзүүлэлтийг ашиглахад бэлдмэлийн концентраци болон хүчлийн шүүрлийн хооронд харилцан уялдаа илэрсэн байна.

Хүчлийн шүүрлийг дарангуйлсны үр дүнд илрэх эмчилгээний үр нөлөө:

Эманера бэлдмэлийг 40мг тунгаар хэрэглэхэд улаан хоолой ба ходоодны сөргөөт үрэвслийн эдгэрэл ойролцоогоор өвчтөний 78%-д нь 4 долоо хоногийн дараа, 93%-д нь 8 долоо хоногийн дараа илэрнэ.

Эманера бэлдмэлийг 20мг тунгаар хоногт 2 удаа тохирсон антибиотик эмчилгээтэй хамт 7 хоног хэрэглэхэд өвчтөний ойролцоогоор 90%-д нь Helicobacter pylori-г устгадаг байна. 12 хуруу гэдэсний хүндрэлгүй шархлааны үед шархны эдгэрэлд үр дүнтэй нөлөө үзүүлэхийн тулд устгах 7 хоногийн ээлж эмчилгээний дараа шүүрэл багасгах эм дангаар нь хэрэглэх шаардлагагүй.

Хүчлийн шүүрэл дарангуйлагдсантай холбоотой илрэх бусад үйлдэл:

Хүчил багасгах бэлдмэлийн эмчилгээний үед хүчлийн шүүрэл багассаны үр дүнд сийвэн дэх гастрины хэмжээ ихсэнэ.

Эзомепразолыг удаан хугацаагаар хэрэглэж байгаа өвчтөнд энтерохромаффин төст эсийн олшрол ажиглагддаг ба энэ нь цусны сийвэн дэх гастрины хэмжээ ихэссэнтэй холбоотой байж болно.

Бэлдмэл ходоодны шархны эдгэрэлтэнд үр дүнтэй нөлөөлөхөөс гадна стероид бус үрэвслийн эсрэг эм (ЦОГ-2 ферментийг сонгомлоор хориглогчийг оруулаад) хэрэглэж байгаа өвчтөнд (ялангуяа идэгдмэл шархлааны өгүүлэмжтэй буюу 60-аас дээш насны өвчтөн) ходоод ба 12 хуруу гэдэсний шархлаа үүсэхээс сэргийлнэ.

Хэрэглэх заалт:

• Ходоод ба улаан хоолойн сөргөөт өвчин (улайлтат улаан хоолойн сөргөөт үрэвслийн эмчилгээ, дахилтаас сэргийлэх зорилгоор улаан хоолойн сөөргөөт үрэвслийн эдгэрлийн дараах удаан хугацааны барих эмчилгээ, ходоод ба улаан хоолойн сөөргөөт өвчний шинж тэмдгийн эмчилгээ)
• Helicobacter pylori-г устгах зорилгоор антибиотик эмчилгээний тохирсон дэглэмээр хамт хэрэглэнэ. (Helicobacter pylori-той холбоотой 12 хуруу гэдэсний шархлааны эмчилгээ, Helicobacter pylori-той холбоотой идэгдмэл шархлааны дахилтаас сэргийлэх)
• Стероид бус үрэвслийн эсрэг эмийн удаан хугацааны эмчилгээ шаардлагатай өвчтөн (стероид бус үрэвслийн эсрэг эмтэй холбоотой үүссэн ходоодны шархны эдгэрэл, эрсдэл бүлгийн өвчтөнд стероид бус үрэвслийн эсрэг эмтэй холбоотойгоор үүсэх ходоод ба 12 хуруу гэдэсний шархлаанаас сэргийлэх)
• Идэгдмэл шархлааны дахилтат цус алдалтаас сэргийлэх зорилгоор судсанд тарьж хэрэглэсний дараах удаан хугацааны эмчилгээ
• Золингер-Эллисоны хам шинж:

Хэрэглэх арга, тун:

Бүрээсийг бүтнээр нь бага зэргийн усаар даруулж залгина. Бүрээсийг зажилж буталж болохгүй.

Залгихад хүндрэлтэй өвчтөнд бүрээсийг онгойлгон пеллетийг хийжүүлээгүй хагас аяга усанд уусгаж хэрэглэнэ. Өөр шингэн хэрэглэж болохгүй. Учир нь хамгаалах бүрхүүл нь уусаж болно. Бичил мөхлөг бүхий усыг шууд болон 30 минутын хугацаанд ууж хэрэглэж болно. Дахин аяганы хагасаар ус хийн үлдэгдлийг нь зайлж ууна. Бичил мөхлөгийг зажлах буюу буталж болохгүй.

Залгиж чадахгүй өвчтөнд бүрээсийг нээн пеллетийг хийжүүлээгүй усанд уусгаж дараа нь зондоор хийнэ. Бэлдмэлийг гуурс болон тариураар маш анхааралтайгаар тааруулж хийх нь чухал.

Насанд хүрэгсэд болон 12-с дээш насны өсвөр үеийнхэн:

Улаан хоолойн улайлтат сөөргөөт үрэвслийн эмчилгээ: 40мг тунгаар хоногт 1 удаа 4 долоо хоног хэрэглэнэ. Хэрэв эхний ээлж эмчилгээний дараа улаан хоолойн үрэвсэл эдгэрэхгүй, шинж тэмдэг нь хэвээр байвал 4 долоо хоногийн ээлж эмчилгээ нэмж хийхийг зөвлөнө.

Улаан хоолойн үрэвсэл дахихаас сэргийлэх удаан хугацааны барих эмчилгээ: 20мг тунгаар хоногт 1 удаа хэрэглэнэ.

Ходоод ба улаан хоолойн сөөргөөт өвчний шинж тэмдгийн эмчилгээ:

Улаан хоолойн үрэвсэлгүй өвчтөнд 20мг тунгаар хоногт 1 удаа хэрэглэнэ. Хэрэв 4 долоо хоногийн эмчилгээний дараа шинж тэмдэг арилахгүй байвал нэмэлт шинжилгээ хийнэ. Шинж тэмдэг арилсны дараа шинж тэмдгийн дараагийн хяналтыг 20мг-р хоногт 1 удаа хэрэглэн хийнэ. Насанд хүрэгсдэд шаардлагатай үед “хэрэгцээ шаардлагаар эмчлэх” дэглэмээр бэлдмэлийг 20мг-р хоногт 1 удаа хэрэглэж болно.

Ходоод ба 12 хуруу гэдэсний шархлаа үүсэх эрсдэлтэй стероид бус үрэвслийн эсрэг эмийн эмчилгээ хийлгэж буй өвчтөнд шинж тэмдгийн дараагийн хяналтанд “хэрэгцээ шаардлагаар эмчлэх” дэглэмийг хэрэглэхийг зөвлөхгүй.

Насанд хүрэгсэд:

Helicobacter pylori-г устгах зорилгоор антибиотик эмчилгээний тохирсон дэглэмтэй хамт хэрэглэнэ:

Helicobacter pylori-той холбоотой ходоод ба 12 хуруу гэдэсний шархлааны эмчилгээ ба Helicobacter pylori-той холбоотой шархлаатай өвчтөний идэгдмэл шархлааны дахилтаас сэргийлэх: эманера бэлдмэлийг 20мг тунгаар, 1г амоксициллин болон 500мг кларитромицинтай хамт хэрэглэх бөгөөд бүх бэлдмэлийг хоногт 2 удаа 7 өдөр хэрэглэнэ.

Стероид бус үрэвслийн эсрэг эмийн удаан хугацааны эмчилгээ шаардагдаж буй өвчтөн:

Стероид бус үрэвслийн эсрэг эмийн улмаас үүссэн ходоодны шархлааны эдгэрэл: ердийн тун буюу 20мг-р хоногт 1 удаа хэрэглэнэ. Ээлж эмчилгээ 4-8 долоо хоног үргэлжилнэ.

Эрсдэл бүлгийн өвчтөнд стероид бус үрэвслийн эсрэг эм хэрэглэсэнтэй холбоотойгоор ходоод ба 12 хуруу гэдэсний шархлаа үүсэхээс сэргийлэх: 20мг-р хоногт 1 удаа хэрэглэнэ.

Идэгдмэл шархлааны цус алдалт дахихаас сэргийлэх зорилгоор судсанд тарьж хэрэглэсний дараах удаан хугацааны эмчилгээ:

Идэгдмэл шархлааны цус алдалт дахихаас сэргийлэх зорилгоор судсанд тарьж хэрэглэсний дараа 40мг тунгаар хоногт 1 удаа 4 долоо хоног хэрэглэнэ.

Золлингер-Эллисоны хам шинжийн эмчилгээ:

Бэлдмэлийг эхлээд 40мг-р хоногт 2 удаа хэрэглэнэ. Дараа нь тунг хүн бүрт өвөрмөц сонгох бөгөөд эмчилгээний үргэлжлэх хугацааг өвчний эмнэлзүйн байдлаас хамаарч тогтооно. Эмнэл зүйн судалгаан дээр үндэслэн ихэнх өвчтөний биеийн байдлыг эзомепразолыг хоногт 80-160мг тунгаар хэрэглэн хянаж болно.

Өдөр бүр 80мг-с их тунгаар хэрэглэж байгаа тохиолдолд тунг хувааж хоногт 2 удаа хэрэглэнэ.

Аюулгүй байдлын судалгаа байдаггүй учир эманера бэлдмэлийг 12-оос доош насны хүүхдэд хэрэглэхгүй.

Бөөрний үйл ажиллагааны өөрчлөлттэй өвчтөнд бэлдмэлийн тунг тохируулах шаардлагагүй. Хүнд явцтай бөөрний дутагдалтай өвчтөнд хийсэн судалгаа бага байдаг учир ийм өвчтөнд бэлдмэлийг болгоомжтой хэрэглэнэ.

Хөнгөн болон дунд зэргийн элэгний үйл ажиллагааны өөрчлөлттэй өвчтөнд бэлдмэлийн тунг тохируулах шаардлагагүй. Хүнд явцтай элэгний дутагдалтай өвчтөнд хэрэглэх бэлдмэлийн дээд тунг 20мг-с хэтрүүлж болохгүй.

Өндөр настай өвчтөнд бэлдмэлийн тунг тохируулах шаардлагагүй.

Савлалтанд агуулагдах бүрээсийн чийг шингээгчийг хэрэглэж болохгүй.

Гаж нөлөө:

Олонтаа (≥1/100, <1/10):

• Толгой өвдөх
• Хэвлий орчим өвдөх, гэдэс дүүрэх, дотор муухайрах, бөөлжих, өтгөн хатах, суулгах

Хааяа (≥1/1000, <1/100)

• Захын хаван
• Толгой эргэх, гаж мэдрэхүй, нойрны өөрчлөлт (нойрмоглох)
• Нойргүйдэх
• Ам хатах
• Элэгний ферментийн идэвх ихсэх.
• Арьсны үрэвсэл, загатнаа, тууралт, чонон хөрвөс.

Ховор (≥1/10000, <1/1000)

• Лейкоцит ба тромбоцитын тоо цөөрөх.
• Харшлын урвал (халуурах, Квинкийн хаван, анафилаксын урвал (шок))
• Цусан дахь натрийн хэмжээ багасах
• Тайван бус болох, ухаан балартах, сэтгэл гутрал, ядрах
• Амтлах мэдрэхүй өөрчлөгдөх
• Нүд бүрэлзэх
• Бронх агчих
• Амны хөндийн үрэвсэл, хоол боловсруулах замын кандидоз
• Шарлалттай болон шарлалтгүй элэгний үрэвсэл
• Үс унах, гэрэлд мэдрэгших
• Үе ба булчингийн өвдөлт
• Сульдах, хөлс ихээр ялгарах.

Маш ховор (<1/10000)

• агранулоцитоз, цусны бүх эсийн тоо цөөрөх
• Элэгний дутагдал, урьд нь хүнд явцтай элэгний эмгэгтэй байсан өвчтөнд энцефалопати үүсэх.
• Олон хэлбэрийн улайрал, Стивенс-Джонсоны хам шинж эпидермийн хордлогот үхжил.
• Булчин сульдал
• Бөөрний завсрын эдийн үрэвсэл
• Гинекомасти
• Цусан дахь магнийн хэмжээ багасах
• Хий үзэгдэл, түрэмгий зан төрх (ялангуяа тамирдсан өвчтөн)

Цээрлэлт:

• Эзомепразол болон халагдсан бензимидазол, бэлдмэлийн найрлага дахь бусад бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд хэт мэдрэг хүмүүст хэрэглэхийг цээрлэнэ.
• Атазанавиртай хамт хэрэглэх
• Жирэмсэн ба хөхүүл үе
• 12 хүртэл насны хүүхэд (эмчилгээний үр нөлөө болон аюулгүй байдал нь судлагдаагүй)

Эмийн харилцан үйлчлэл:

Эзомепразолын бусад эмийн фармакокинетикт үзүүлэх нөлөө:

рН-аас хамаарч чөлөөлөгддөг эмийн бэлдмэл:

Эзомепразолын эмчилгээний үед ходоодны хүчиллэг багассанаар шимэгдэлтийн механизм нь хүчиллэг орчноос хамаардаг эмийн бэлдмэлийн шимэгдэлт ихсэж багасаж болно. Түүнчлэн хүчиллэг шүүрлийг дарангуйлагч бусад бэлдмэл болон ходоодны хүчил саармагжуулагч бэлдмэл хэрэглэхтэй адилаар эзомепразолын эмчилгээ нь кетоконазол болон итраконазол зэрэг бэлдмэлийн шимэгдэлтийг багасгаж болно.

Эзомепразолыг (40мг-р хоногт 1 удаа) 300мг атазанавир/100мг ритонавиртой хамт хэрэглэхэд атазанавирын концентраци (зураглалд концентрацийн муруйн доод талбай, цусны сийвэн дэх дээд ба доод концентраци нь ойролцоогоор 75%-р буурдаг) багасдаг. Атазанавирын тунг 400мг хүртэл ихэсгэхэд атазанавирын концентрацид үзүүлэх эзомепразолын нөлөө нөхөж ихэсдэггүй.

СYP2C19 изоферментээр метаболизмд ордог эмийн бэлдмэл:

Эзомепразол нь өөрийн метаболизмд оролцдог үндсэн фермент CYP2C19 ферментийг дарангуйлдаг. Эзомепразолыг CYP2C19 изоферментийн тусламжтайгаар метаболизмд оролцдог бусад эмийн бэлдмэлүүдтэй (диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин болон бусад) хамт хэрэглэхэд тэдгээр эмийн цусан дахь концентраци нь ихсэж тунг нь багасгах шаардлага гарч болно. Уг үзэгдэл нь ялангуяа эзомепразолыг “хэрэгцээ шаардлагаар эмчлэх” дэглэмээр хэрэглэж байгаа үед илэрхий ажиглагдана. 30мг эзомепразолтой хамт хэрэглэхэд фермент-бодисын бүрдлийн клиренс (CYP2C19-диазепам бодис) 45%-р багасах ба 40мг эзомепразолтой хамт хэрэглэх үед эпилепситэй өвчтөний цусны сийвэн дэх фенитоины үлдэгдэл концентраци 13%-р ихсэнэ. Иймээс цусны сийвэн дэх фенитоины концентрацийг эзомепразолын эмчилгээг эхлэх үед болон түүнийг зогсоохдоо хянахыг зөвлөнө.

Эзомепразолыг хоногт 40мг тунгаар хэрэглэхэд вориконазолын (CYP2C19бодис) цусан дахь дээд концентраци болон зураглалд концентрацийн муруйн доод талбай 15% ба 41%-р тус тус ихсэнэ.

Эзомепразолыг 40мг тунгаар варфаринтай хамт хэрэглэх үед ганц нэг тохиолдолд олон улсын тэнцвэржүүлсэн харьцааны эмнэлзүйн ач холбогдол бүхий ихсэлт илэрдэг. Эзомепразолыг варфарин болон кумарины уламжлалын бусад бэлдмэлтэй хамт хэрэглэж буй эмчилгээний эхний болон төгсгөлийн үед өвчтөний биеийн байдлыг хянахыг зөвлөнө.

40мг эзомепразолтой хамт хэрэглэж буй үед цизапридын зураглалд концентрацийн муруйн доод талбай (AUC) 32%-р, хагас задралын хугацаа нь 31%-р тус тус ихсэх ба харин цусан дахь дээд концентраци нь (Cmax) өөрчлөгддөггүй.

Цикапридыг дангаар нь хэрэглэж байгаа үед QT интервалийн бага зэргийн уртсал ажиглагдах боловч эзомепразолтой хамт хэрэглэж байгаа үед ихэсдэггүй.

Эзомепразол нь амоксициллин болон хинидиний фармакокинетикийн эмнэл зүйн ач холбогдол бүхий өөрчлөлт үүсгэдэггүй.

Экомепразолыг напроксен болон рофекоксибтой хамт хэрэглэж байгаа үед фармакокинетикийн эмнэлзүйн ач холбогдол бүхий харилцан үйлчлэл илэрдэггүй.

Эзомепразолын метаболизм нь CYP2C19 ба CYP3A4 изоферментийн оролцоотой явагддаг. Эзомепразолыг CYP3A4 ферментийг саатуулагч кларитромицинтэй (500мг-р хоногт 2 удаа) хамт хэрэглэхэд эзомепразолын зураглалд концентрацийн муруйн доод талбай (AUC) нь 2 дахин ихэсдэг.

Эзомепразолыг CYP2C19 ба CYP3A4 изоферментийн аль алиныг дарангуйлагч бэлдмэлтэй хамт хэрэглэх үед эзомепразолын концентраци 2 дахин ихэсдэг.

CYP2C19 ба CYP3A4 изоферментийн аль алиныг дарангуйлагч вориконазолтой хамт хэрэглэх үед омепразолын AUC нь 280%-р ихэсдэг. Эдгээр тохиолдолд эзомепразолын тунг тохируулах шаардлагагүй. Гэвч удаан хугацаагаар хэрэглэж байгаа үед болон хүнд явцтай элэгний үйл ажиллагааны өөрчлөлттэй өвчтөнд эзомепразолын тунг тохируулна.

Онцгой анхааруулга!

Ямар нэгэн анхаарал татахаар шинж (жишээ нь биеийн жин аяндаа их хэмжээгээр багасах, байнга бөөлжих, горойх, цустай бөөлжих, өтгөн хар гарах), түүнчлэн ходоодны шархлаа байгаа үед (ходоодны шархлаатэй гэж сэжиглэж буй үе) хорт хавдрыг үгүйсгэнэ. Учир нь эманера бэлдмэл нь шинж тэмдгийг нь бүдгэрүүлж оношийг удаашруулна.

Эманера бэлдмэлийг удаан хугацаагаар (жилээс дээш) хэрэглэж байгаа өвчтөн эмчийн байнгын хяналтанд байна.

“Хэрэгцээ шаардлагаар” эмчлэх дэглэмээр хэрэглэж байгаа өвчтөн өвчний шинж өөрчлөгдөх үед эмчлэгч эмчтэйгээ холбогдож зөвлөгөө авах шаардлагатай.

“Хэрэгцээ шаардлагаар” эмчлэх дэглэмийн үед эзомепразолын цусан дахь концентрацийн хэлбэлзэл болон бусад эмийн бэлдмэлтэй харилцан үйлчлэлцэхийг анхаарна.

Эзомепразолыг удаан хугацаагаар хэрэглэж байгаа өвчтөнд энтерохромаффин төст эсийн тоо олшрох бөгөөд энэ нь цусны сийвэн дэх гастрины түвшингийн ихсэлттэй холбоотой байж болно. Шүүрлийн эсрэг эмийг удаан хугацаагаар завсарлагатай хэрэглэж байгаа өвчтөнд хоргүй явцтай ходоодны булчирхайн уйланхай үүсэж болно. Энэ үзэгдэл нь хүчлийн шүүрлийг илэрхий дарангуйлсны дүнд физиологийн өөрчлөлтөөр нөхцөлдөх бөгөөд эргэх шинжтэй байна.

Янз бүрийн замаар (протоны шахуургыг дарангуйлагчийг оруулаад) ходоодны хүчиллэгийг багасгахад хоол боловсруулах замд байдаг ходоодны бактерийн тоо олширдог.

Протоны шахуургыг дарангуйлагч бэлдмэлийн эмчилгээ нь Salmonella, Campylobacter зэрэг хоол боловсруулах замын халдварын эрсдлийг бага зэрэг ихэсгэж болно.

Helicobacter pylori-ыг устгах зорилгоор эманера бэлдмэлийг хэрэглэж байгаа үед гурвалсан эмчилгээний бүх бүрэлдэхүүн хэсгүүд харилцан үйлчлэлцэж болохыг анхаарна. Кларитромицин нь CYP3A4 ферментийг хүчтэй хориглогч учир CYP3A4 ферментийн тусламжтайгаар метаболизмд ордог бусад эм (цизаприд) хэрэглэж байгаа өвчтөнд кларитромицины харилцан үйлчлэл болон цээрлэлтийг анхаарна.

Эманера нь сахароз агуулдаг. Төрөлхийн фруктоз зохидоггүй өвчтөн, глюкоз галактозын шингээлтийн алдагдлын хам шинж буюу сахароз-изомальтозын дутагдалтай өвчтөнд бэлдмэлийг хэрэглэхгүй.

Жирэмсэн болон хөхүүл үеийн хэрэглээ:

Жирэмсэн үед эзомепразолыг хэрэглэсэн эмнэл зүйн судалгааны мэдээлэл хангалтгүй байдаг.

Орчин үед бэлдмэл хөхний сүүтэй ялгардаг эсэх нь тодорхойгүй. Хөхүүл эхчүүдэд судалгаа хийгдээгүй. Иймээс эманера-г хөхүүл үед хэрэглэхгүй.

Жолоо барих болон машин механизмтай ажиллах чадварт бэлдмэлийн үзүүлэх нөлөө:

Эманера нь жолоо барих болон машин механизмтай ажиллах чадварт нөлөөлөхгүй.

Тун хэтэрсний улмаас илрэх нөлөө:

Шинж тэмдэг: ерөнхий сульдал, гаж нөлөө ихсэх, ялангуяа хоол боловсруулах замын зүгээс илрэх гаж нөлөө ихсэх.

Эмчилгээ: Шинж тэмдгийн дэмжих эмчилгээ хийнэ. Диализ үр дүн багатай. Өвөрмөц антидот байдаггүй.

Эмийн хэлбэр, савлалт:

Бүрээсийг 5, 7, 10 ширхгээр хөнгөн цагаан фольги болон OPA/AI/PE + DES буюу OPA/AI/PVC хальснаас тогтсон тусгай үүр бүхий савлалттай гаргана. Тусгай үүр бүхий 3 савлалт (5 бүрээстэй), тусгай үүр бүхий 1, 2, 4, 8 савлалт (7 бүрээстэй), тусгай үүр бүхий 3 ба 6 савлалтыг (10 бүрээстэй) тус бүр хэрэглэх зааврын хамт цаасан хайрцганд хийж гаргана.

Хадгалалт:

30°С-аас доош хэмд үйлдвэрийн савлагаанд нь хадгална.

Хүүхэд үзэж хүрэхээргүй газар хадгална.

Хадгалах хугацаа:

2 жил.

Эмийн сангаас олгох журам:

Жороор олгоно.