Эм, эмийн үнийн мэдээллийн сан

Эм хэрэглэх заавар

Эмийн бэлдмэлийн нэр:

АЦЦ^® ууж хэрэглэх уусмал бэлтгэхэд зориулсан мөхлөг 100мг ба 200мг.

Үйлчлэгч бодис: ацетилцистеин

Тоон болон чанарын найрлага:

1 уутанд (3г мөхлөг) 100мг ба 200мг ацетилцистеин агуулагдана.

Туслах бодисын жагсаалтыг 6.1 гэсэн хэсэгт жагсаасан.

Эмийн хэлбэр:

Ууж хэрэглэх уусмал бэлтгэхэд зориулсан мөхлөг

Дүрслэл: Жүржийн үнэртэй бөөгнөрсөн хэсэггүй, цагаан өнгөтэй, нэг төрлийн мөхлөг.

Эмнэл зүйн шинжийн мэдээлэл
1. Хэрэглэх заалт

Цэрний үүсэлт болон ялгаралтын өөрчлөлтийн шинж бүхий цочмог ба архаг явцтай гуурсан хоолой - уушгины дараах өвчний үед шүүрэл шингэлэх зорилгоор хэрэглэнэ. Үүнд: цочмог ба архаг бронхит, бөглөрөлтөт бронхит, ларинготрахеит, уушгины үрэвсэл, бронхоэктаз, бронхын багтраа, бронхиолит, муковисцидоз. Цочмог ба архаг синусит, дунд чихний үрэвсэл.

4.2. Хэрэглэх арга, тун

Хэрэв өөрөөр заагаагүй бол АЦЦ бэлдмэлийг дараах тунгаар хэрэглэнэ.

Насанд хүрэгсэд болон 14-с дээш насны өсвөр насныхан:

АЦЦ 100мг-ын 2 уут бэлдмэл буюу эсвэл АЦЦ 200мг-ын 1 уут бэлдмэлийг хоногт 2-3 удаа (хоногт 400-600мг ацетилцистеинтэй тохирно) хэрэглэнэ.

6-14 насны хүүхэд

АЦЦ 100мг бэлдмэл: 1 уут бэлдмэлийг хоногт 3 удаа буюу эсвэл 2 уут бэлдмэлийг хоногт 2 удаа хэрэглэнэ.

АЦЦ 200мг: ½ уут бэлдмэлийг хоногт 3 удаа буюу эсвэл 1 уут бэлдмэлийг хоногт 2 удаа хэрэглэнэ (хоногт 300-400мг ацетилцистеинтэй тохирно).

2-6 насны хүүхэд

АЦЦ 100мг-ын 1 уут бэлдмэл буюу эсвэл АЦЦ 200мг-ын ½ уут бэлдмэлийг хоногт 2-3 удаа (хоногт 200-300мг ацетилцистеинтэй тохирно) хэрэглэнэ.

Муковисцидоз

6-аас дээш насны хүүхэд

АЦЦ 100мг-ын 2 уут бэлдмэл буюу эсвэл АЦЦ 200мг-ын 1 уут бэлдмэлийг хоногт 3 удаа (хоногт 600мг ацетилцистеинтэй тохирно) хэрэглэнэ.

2-6 насны хүүхэд

АЦЦ 100мг-ын 1 уут бэлдмэл буюу эсвэл АЦЦ 200мг-ын ½ уут бэлдмэлийг хоногт 4 удаа (хоногт 400мг ацетилцистеинтэй тохирно) хэрэглэнэ.

30кг-аас дээш жинтэй ба муковисцидозтой өвчтөнд шаардлагатай тохиолдолд ацетилцистеины хоногийн тунг 800мг хүртэл нэмэгдүүлж болно.

Хэрэглэх арга

Хоолны дараа хэрэглэнэ.

Мөхлөгийг ус, жүүс буюу эсвэл хүйтэн цайнд уусгана.

Шингэн нэмж хэрэглэх нь бэлдмэлийн цэр шингэлэх үйлдлийг ихэсгэдэг.

Бэлдмэлийг хэрэглэх хугацаа

Бэлдмэлийг хэрэглэх хугацаа нь өвчний явц болон хэлбэрээс хамаарна.

Богино хугацаагаар үргэлжлэх ханиад шуухинааны үед эмчилгээ 5-7 хоног үргэлжилнэ.

Архаг бронхит болон муковисцидозын эмчилгээний үед халдвар үүсэхээс сэргийлэх зорилгоор удаан хугацааны ээлж эмчилгээ хийнэ.

4.3 Цээрлэлт

Ацетилцистеин болон бэлдмэлийн найрлага дахь ямар нэгэн туслах бодист хэт мэдрэг хүмүүс

Идэгдмэл идэвхтэй шархлаа

4.4 Хэрэглэх үеийн онцгой болгоомжлол ба сэргийлэх арга хэмжээ

Шархлааны өгүүлэмжтэй өвчтөн, бронхын багтраатай өвчтөнд ацетилцистеины эмчилгээ хийхдээ болгоомжлох хэрэгтэй.

Ацетилцистеиныг хэрэглэх үед бронхын шүүрэл шингэрэх ба ялангуяа эмчилгээний эхэнд түүний эзлэхүүн нь ихэсдэг. Хэрэв өвчтөн цэрээ ховхолж чадахгүй (ховхролт хангалтгүй) байвал тохиромжтой арга хэмжээ (дренаж, соруулах зэрэг) авна.

Ацетилцистеиныг хэрэглэх үед маш ховор тохиолдолд хүнд явцтай арьсны урвал (Стивенс-Джонсоны хам шинж, Лайеллын хам шинж) ажиглагдана. Өвчтөний арьс салст бүрхүүлийн зүгээс өөрчлөлт илэрсэн тохиолдолд ацетилцистеиныг хэрэглэхээ шууд зогсоож эмнэлгийн тусламжинд хандана.

АЦЦ 100мг-ын 1 уут бэлдмэл нь 0,24ХЕ-тэй, АЦЦ 200мг-ын 1 уут бэлдмэл нь 0,23ХЕ-тэй тохирно. Үүнийг чихрийн шижинтэй өвчтөнд бэлдмэлийг хэрэглэхдээ анхаарна.

Бэлдмэл сахароз агуулдаг. Фруктоз зохидоггүй хүмүүс, глюкоз-галактозын шимэгдэлтийн алдагдал, сахараз-изомальтаз-ын дутагдал зэрэг ховор тохиолдох удамшлын өөрчлөлт бүхий өвчтөнд бэлдмэлийг хэрэглэхгүй.

4.5 Эмийн болон бусад хэлбэрийн харилцан үйлчлэл

АЦЦ ба ханиалга намдаах бэлдмэлийг хамт хэрэглэх үед ханиалгын рефлекс дарангуйлагдсаны улмаас шүүрлийн аюултай зогсонгишил үүсэж болно. Иймээс үүнтэй төстэй хавсарсан эмчилгээний үед хэрэглэх заалтыг сайтар нарийн үнэлэх шаардлагатай.

Ацетилцистеины антибиотикыг идэвхгүйжүүлдэг орчин үеийн мэдээлэл нь зөвхөн тухайн бодисууд нь өөр хоорондоо шууд холилддог in vitro судалгаан дээр үндэслэгдсэн. Иймээс ууж хэрэглэдэг антибиотикыг аюулгүй хэрэглэх зорилгоор ацетилцистеинээс тусад нь дор хаяж 2 цагийн зайтай хэрэглэнэ. Энэ нь цефиксим ба лоракарбеф-т хамаарахгүй.

Ацетилцистеин нь нитроглицерины судас өргөсгөх үйлдлийг хүчжүүлж болно.

Болгоомжтой хэрэглэхийг зөвлөнө.

4.6 Жирэмсэн ба хөхүүл үеийн хэрэглээ

Жирэмсэн үе

Ацетилцистеиныг жирэмсэн эмэгтэйд хэрэглэсэн талаар мэдээлэл хангалтгүй байдаг.

Амьтанд хийсэн судалгаагаар бэлдмэл жирэмсний явц, үр хөврөл/ургийн хөгжил, төрөлт, төрсний дараах хөгжилд шууд болон шууд бус хортой нөлөө үзүүлээгүй байна (5.3 гэсэн хэсгийг үз).

Жирэмсэн үед зөвхөн бэлдмэлийн эмчилгээний ашигтай үйлдэл болон эрсдлийг нь сайтар харьцуулсны дараа хэрэглэж болно.

Хөхүүл үе

Ацетилцистеин хөхний сүүнд нэвтэрдэг талаар мэдээлэл байдаггүй.

Хөхүүл үед бэлдмэлийг зөвхөн эмчилгээний ашигтай тал болон эрсдлийг маш нарийн харьцуулж үнэлсний дараа хэрэглэж болно.

4.7 Жолоо барих болон машин механизмтай ажиллах чадварт бэлдмэлийн үзүүлэх нөлөө:

Нөлөөлөхгүй.

4.8 Гаж нөлөө:

Гаж нөлөөг үнэлэхдээ тэдгээрийн давтамжийн талаарх дараах мэдээлэл дээр үндэслэсэн.

Байнга илрэх (≥1/10)

Олонтаа илрэх (≥1/100 <1/10)

Хааяа илрэх (≥1/1000 <1/100)

Ховор илрэх (≥1/10000 <1/1000)

Маш ховор илрэх (<1/10000)

Давтамж тодорхойгүй (байгаа мэдээллээр үнэлэх боломжгүй).

Дархлалын системийн зүгээс илрэх өөрчлөлт:

Хааяа: харшлын урвал

Маш ховор: анафилаксын шок, анафилаксын/анафилакс төст урвал.

Мэдрэлийн системийн зүгээс илрэх өөрчлөлт:

Хааяа: толгой өвдөх.

Сонсголын ба тэнцвэрийн эрхтэний зүгээс илрэх өөрчлөлт:

Хааяа: чих шуугих

Зүрхний зүгээс илрэх өөрчлөлт:

Хааяа: зүрхний цохилт олшрох.

Судасны зүгээс илрэх өөрчлөлт:

Хааяа: артерийн гипотензи

Маш ховор: цус алдалт

Амьсгалын систем, цээжний хөндийн эрхтэн, голтын зүгээс илрэх өөрчлөлт:

Ховор: амьсгаадах, бронх агчих

Хоол боловсруулах замын зүгээс илрэх өөрчлөлт:

Хааяа: дотор муухайрах, бөөлжих, суулгах, хэвлий орчим өвдөх.

Ховор: хоол боловсруулах үйл ажиллагаа хямрах.

Арьс ба арьсан доорх эдийн зүгээс илрэх өөрчлөлт:

Хааяа: чонон хөрвөс, тууралт, судас мэдрэлийн хаван, загатнаа, экзантем

Ерөнхий өөрчлөлт ба хэрэглэсэн хэсэгт илрэх өөрчлөлт:

Хааяа: халуурах

Давтамж тодорхойгүй: нүүр хавагнах.

Янз бүрийн судалгаагаар ацетилцистеин тромбоцитын агрегацийг багасгадаг болохыг тогтоосон. Орчин үед уг үйлдлийн эмнэл зүйн ач холбогдол нь бүрэн тогтоогдоогүй.

4.9 Тун хэтэрсний улмаас илрэх нөлөө:

Одоог хүртэл ацетилцистеины ууж хэрэглэдэг хэлбэрийг хэрэглэсний улмаас үүссэн тун хэтэрсэн хордлогын тохиолдол ажиглагдаагүй.

Ацетилцистеиныг хоногт 11,6г тунгаар 3 сарын турш хэрэглэсэн эрүүл хүмүүст ямар нэгэн хүнд явцтай гаж нөлөө илрээгүй.

Ацетилцистеиныг 500мг/кг хүртэл тунгаар ууж хэрэглэх үед хордлогын ямар нэгэн шинж илрээгүй байна.

Хордлогын шинж

Тун хэтрэлтийн үед хоол боловсруулах замын зүгээс дотор муухайрах, бөөлжих, суулгах зэрэг шинж илэрч болно. Хүүхдийн амьдралын эхний жилд шүүрэл хэт ихсэх эрсдэлтэй.

Тун хэтэрсэн үед авах арга хэмжээ

Шаардлагатай үед шинж тэмдгийн эмчилгээ хийнэ.

Фармакологийн шинж:

5.1 Фармакодинамикын шинж:

АТХ код:R05C B01

Ацетилцистеин нь цистеин амин хүчлийн уламжлал бөгөөд амьсгалын замд шүүрэл задалж гадагшлуулах үйлдэл үзүүлдэг.

Бэлдмэл мукополисахаридын хоорондын дисульфидын гинжийг задлах ба ДНХ-ын гинжинд (идээт цэрний) полимергүйжүүлэх үйлдэл үзүүлнэ. Эдгээр үйлдлийн үр дүнд салсын зуурамтгай чанар багасна.

Ацетилцистеины үйлдлийн бусад механизм нь түүний найрлагад ордог реактив SH бүлэг нь химийн радикалтай холбогдож тэдгээрийн хортой нөлөөг саармагжуулдгаар нөхцөлдөнө.

Үүнээс гадна ацетилцистеин нь хортой бодисыг хоргүйжүүлэхэд чухал үүрэгтэй глутатионы нийлэгжилтийг ихэсгэдэг. Ингэснээр парацетамолын хордлогын үед илрэх ацетилцистеины нэмэлт үйлдэл тайлбарлагдана.

Архаг явцтай бронхит/муковисцидозтой өвчтөнд ацетилцистеиныг урьдчилан сэргийлэх зорилгоор хэрэглэхэд бактерийн гаралтай хүндрэлийн явц болон давтамж багасдаг.

5.2 Фармакокинетик:

Ацетилцистеиныг ууж хэрэглэхэд түргэн бөгөөд бараг бүрэн шимэгдэх ба элгэнд метаболизмд орж цистеин, түүний фармакологийн идэвхтэй метаболит, түүнчлэн диацетилцистин, цистин ба бусад холимог дисульфид үүсгэдэг.

Бэлдмэл хэдийгээр системийн өмнөх метаболизмд их хэмжээгээр ордог учир ууж хэрэглэсэн ацетилцистеины биохүрэхүй нь маш бага (ойролцоогоор 10%) байна.

Бэлдмэлийн цусны сийвэн дэх концентраци хэрэглэснээс хойш 1-3 цагийн дараа дээд хэмжээндээ хүрдэг ба энэ үед идэвхтэй метаболит цистеины цусны сийвэн дэх дээд концентраци нь ойролцоогоор 2мкмоль/л байна.

Ацетилцистеин цусны сийвэнгийн уурагтай ойролцоогоор 50% холбогддог болох нь тогтоогдсон.

Ацетилцистеин ба түүний метаболит нь бие махбодод 3 өөр хэлбэрээр байдаг: хэсэгчилсэн байдлаар чөлөөт хэлбэр, хэсэгчилсэн байдлаар дисульфидын холбоогоор цусны уурагтай холбгдсон хэлбэр, үлдсэн хэсэг нь амин хүчлийн бүтцэд орсон хэлбэр.

Ацетилцистеин нь бие махбодоос идэвхгүй метаболит хэлбэрээр (органик бус сульфат, диацетилцистин) зөвхөн бөөрөөр ялгарна.

Ацетилцистеины цусны сийвэнгийн хагас ялгарлын хугацаа нь дунджаар 1 цаг бөгөөд энэ нь үндсэндээ элгэнд метаболизмд ордог хурдаар тодорхойлогддог. Иймээс элэгний үйл ажиллагааны өөрчлөлтийн үед хагас ялгарлын хугацаа нь 8 цаг хүртэл уртасдаг.

Ацетилцистеиныг судсанд тарьж хэрэглэсэн фармакокинетикийн судалгаагаар бэлдмэлийн тархалтын эзлэхүүн нь 0,47л/кг (цусны сийвэн дэх ацетилцистеины бүх нэгдлийн) буюу эсвэл 0,59л/кг (цусны сийвэн дэх ацетилцистеины өөрчлөгдөөгүй хэлбэрийн); сийвэнгийн клиренс нь 0,11л/цаг/кг (цусны сийвэн дэх ацетилцистеины бүх нэгдлийн) ба 0,84л/цаг/кг (цусны сийвэн дэх ацетилцистеины өөрчлөгдөөгүй хэлбэрийн) болох нь тогтоогдсон.

Судсанд тарьж хэрэглэх үед хагас ялгарлын хугацаа нь 30-40 минут байх ба энэ үед элиминацийн муруй нь 3 шатны кинетиктэй (α, β ба төгсгөлийн шат ᵞ) байдаг.

Ацетилцистеин ихсийн хоригийг нэвтрэх бөгөөд хүйн цусанд илэрдэг.

Хөхний сүүтэй ялгардаг талаарх мэдээлэл байдаггүй.

Ацетилцистеины хүний цус тархины хоригийг нэвтэрдэг талаарх мэдээлэл байдаггүй.

5.3 Аюулгүй байдлын эмнэл зүйн өмнөх судалгаа

Цочмог хорон чанар

Амьтанд хийсэн судалгаагаар цочмог хорон чанар нь бага байсан. Тун хэтэрсэн үеийн эмчилгээний талаарх мэдээллийг “Тун хэтэрсний улмаас илрэх нөлөө” гэсэн 4,9 хэсэгт үзүүлсэн.

Архаг хорон чанар

Янз бүрийн зүйлийн амьтан (харх, нохой) дээр 1 жил хүртэл хугацаагаар хийсэн судалгаагаар ямар нэгэн эмгэг өөрчлөлт илрээгүй.

Хавдар ба мутаци үүсгэх чадвар

Ацетилцистеиныг мутаци үүсгэх үйлдэлгүй гэж үздэг. In vitro судалгаагаар нөлөө илрээгүй байна.

Ацетилцистеины хавдар үүсгэх чадварын судалгаа хийгдээгүй байна.

Нөхөн үржихүйд хортой нөлөө үзүүлэх нь

Туулай болон харханд хийсэн үр хөврөл хордуулах үйлдлийн судалгаагаар төрөлхийн гажиг хөгжил ажиглагдаагүй. Нөхөн үржих чадвар, пери ба постнаталь хугацаанд хортой нөлөө үзүүлэх үйлдлийн судалгаагаар хортой нөлөө илрээгүй.

Ацетилцистеин хархны ихсийн хоригийг нэвтрэх ба амнион шингэнд илэрдэг.

Ихэс болон ургийн эд дэх L-цистеин метаболитын концентраци бэлдмэлийг ууж хэрэглэснээс хойш 8 цагийн хугацаанд эхийн цусны сийвэнгийн концентрациас их байдаг.